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蛋白质O-GlcNAc修饰与肿瘤糖代谢关系的研究进展

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中国药科大学学报 2019年第2期50卷 127-134页

作者：张炜琳王鑫怡严方中国药科大学药物分析教研室南京210009

蛋白质O-GlcNAc糖基化是指单个N-乙酰葡萄糖胺(N-acetylglucosamine,GlcNAc)分子连接在蛋白质丝氨酸或苏氨酸的羟基氧原子上的一种翻译后修饰。O-GlcNAc糖基化广泛存在于转录因子、代谢通路上的激酶以及细胞质的部分酶中,影响细胞的转... 详细信息

蛋白质O-GlcNAc糖基化是指单个N-乙酰葡萄糖胺(N-acetylglucosamine,GlcNAc)分子连接在蛋白质丝氨酸或苏氨酸的羟基氧原子上的一种翻译后修饰。O-GlcNAc糖基化广泛存在于转录因子、代谢通路上的激酶以及细胞质的部分酶中,影响细胞的转录、信号的传导和细胞的代谢等生命进程。肿瘤的异常糖代谢是近年来肿瘤发病机制和治疗靶点研究领域的热点。O-GlcNAc糖基化通过影响代谢通路上激酶的活性进而调控肿瘤细胞的糖代谢,与肿瘤的糖代谢密切相关,被认为是肿瘤产生发展的潜在原因之一。本文就O-GlcNAc修饰在肿瘤葡萄糖摄取、糖酵解、戊糖磷酸途径及三羧酸循环等研究中的进展进行综述,为研发靶向O-GlcNAc修饰的抗肿瘤靶点及药物提供理论参考。

关键词： O-GlcNAc修饰抗肿瘤糖代谢葡萄糖摄取糖酵解戊糖磷酸途径三羧酸循环谷氨酰胺代谢

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奈玛特韦原料药含量的定量核磁共振法测定

分析测试学报 2023年第7期42卷 876-881页

作者：胡炜琪刘秋芬丁娅沈文斌中国药科大学药学院药物分析教研室江苏南京210009 中国药科大学药物科学研究院江苏南京210009

建立了测定奈玛特韦原料药绝对含量的定量核磁共振氢谱法(1H qNMR)。基于奈玛特韦在溶液中的构象稳定条件,以DMSO-D_(6)和D_(2)O(5∶1,体积比)为溶剂,δ4.96(1H,dd)和δ4.67(1H,dd)处的质子信号作为奈玛特韦的定量峰,δ6.22(1H,t)和δ5.... 详细信息

建立了测定奈玛特韦原料药绝对含量的定量核磁共振氢谱法(1H qNMR)。基于奈玛特韦在溶液中的构象稳定条件,以DMSO-D_(6)和D_(2)O(5∶1,体积比)为溶剂,δ4.96(1H,dd)和δ4.67(1H,dd)处的质子信号作为奈玛特韦的定量峰,δ6.22(1H,t)和δ5.84(1H,d)为拉米夫定的内标峰。样品与内标摩尔比在0.5∶1.0~1.2∶1.0范围时的线性拟合方程为Y=0.4564X-0.0005(r^(2)=0.9999),该方法专属性强,耐用性、重复性良好,回收率满足要求,稳定性可达48 h。该方法测得的奈玛特韦样品的含量为99.23%(相对标准偏差为0.24%)。^(1)H qNMR法操作简单,具有无损、准确快速的特点,适用于新药奈玛特韦绝对含量的测定。

关键词：奈玛特韦拉米夫定定量核磁共振法含量测定

色谱-质谱联用技术研究盐酸西那卡塞的有关物质

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中国药科大学学报 2016年第6期47卷 719-726页

作者：胡钟芳宋敏杭太俊中国药科大学药物分析教研室南京210009

采用LC-MS法分离和鉴定盐酸西那卡塞有关物质。采用Hypersil C_(18)(100 mm×4.6 mm,2.4μm)色谱柱,以0.1%乙酸铵溶液-乙腈(93∶7)为流动相A相,乙腈为流动相B相进行线性梯度洗脱,对盐酸西那卡塞有关物质及强制降解产物进行分离。经过电... 详细信息

采用LC-MS法分离和鉴定盐酸西那卡塞有关物质。采用Hypersil C_(18)(100 mm×4.6 mm,2.4μm)色谱柱,以0.1%乙酸铵溶液-乙腈(93∶7)为流动相A相,乙腈为流动相B相进行线性梯度洗脱,对盐酸西那卡塞有关物质及强制降解产物进行分离。经过电喷雾正离子化-高分辨TOF/MS检测,同时结合MS/MS光谱和对照品对照,对各有关物质进行分析鉴定。在所建立的液-质联用分析条件下,盐酸西那卡塞及其有关物质得到有效的分离,共检测到10个有关物质,分别为盐酸西那卡塞合成起始原料(1个)、合成中间体(1个)、合成副产物(4个)和降解产物(5个)。建立的LC-MS法能有效鉴定盐酸西那卡塞有关物质,并为其质量控制和工艺优化研究提供参考依据。

关键词：盐酸西那卡塞有关物质结构鉴定色谱-质谱联用

盐酸度洛西汀肠溶片在中国健康受试者体内的药动学研究

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中国新药杂志 2016年第21期25卷 2489-2494页

作者：吴莎王双双杭太俊宋敏中国药科大学药物分析教研室南京210009

目的:建立LC-MS/MS测定人血浆中度洛西汀浓度的方法,并研究其在健康受试者体内的药动学。方法:36名受试者单剂量口服盐酸度洛西汀肠溶片60 mg后,0~72 h间隔采集血样,离心分取血浆测定血药浓度,采用DAS 2.0计算药动学参数。结果:健康受... 详细信息

目的:建立LC-MS/MS测定人血浆中度洛西汀浓度的方法,并研究其在健康受试者体内的药动学。方法:36名受试者单剂量口服盐酸度洛西汀肠溶片60 mg后,0~72 h间隔采集血样,离心分取血浆测定血药浓度,采用DAS 2.0计算药动学参数。结果:健康受试者口服60 mg盐酸度洛西汀肠溶片后的主要药动学参数:C_(max)为(41.85±19.54)ng·m L-1,AUC_(0~72h)为(715±467)ng·h·m L^(-1),T_(max)为(6.44±2.06)h,t_(1/2)为(13.40±3.52)h。结论:该方法专属性好,灵敏、准确,能够有效的进行盐酸度洛西汀临床血样浓度的测定和药动学研究。

关键词：度洛西汀药动学液相-串联质谱法

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卡培他滨有关物质色谱-质谱联用鉴定

中国新药杂志 2015年第16期24卷 1902-1910页

作者：张戈刘超逸陈雷霖杭太俊宋敏中国药科大学药物分析教研室南京210009

目的:采用LC-MS法对卡培他滨有关物质进行结构鉴定。方法:采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%冰醋酸溶液-甲醇-乙腈为流动相进行线性梯度洗脱,对卡培他滨及其有关物质进行分离;通过电喷雾正离子化高分辨TOF/MS鉴定有关物质的离... 详细信息

目的:采用LC-MS法对卡培他滨有关物质进行结构鉴定。方法:采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%冰醋酸溶液-甲醇-乙腈为流动相进行线性梯度洗脱,对卡培他滨及其有关物质进行分离;通过电喷雾正离子化高分辨TOF/MS鉴定有关物质的离子组成、并结合MS/MS和对照品对照鉴定各有关物质的结构。结果:建立的色谱条件下各有关物质与主成分分离良好,检测到12个有关物质,其中2个为起始原料、3个为合成副产物和7个为降解产物。结论:建立的LC-MS法能有效地鉴定卡培他滨有关物质,为其质量控制和工艺优化提供参考。

关键词：卡培他滨有关物质高效液相色谱 LC-TOF/MS LC-MS/MS

大鼠灌胃朱砂与复方牛黄消炎胶囊后汞的药代动力学研究

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中国中药杂志 2017年第14期42卷 2779-2783页

作者：宋晓妮陆宇婷杨丹亿汪生杭太俊宋敏中国药科大学药物分析学教研室江苏南京210009

复方牛黄消炎胶囊作为清热解毒、镇静消炎的经典复方,朱砂是其发挥药效的主要成分之一。该实验采用HNO_3-HClO_4消解体系结合冷原子-原子荧光光谱(CV-AFS)分析技术检测大鼠全血中的汞元素。研究大鼠灌胃给药不同剂量朱砂和复方牛黄消炎... 详细信息

复方牛黄消炎胶囊作为清热解毒、镇静消炎的经典复方,朱砂是其发挥药效的主要成分之一。该实验采用HNO_3-HClO_4消解体系结合冷原子-原子荧光光谱(CV-AFS)分析技术检测大鼠全血中的汞元素。研究大鼠灌胃给药不同剂量朱砂和复方牛黄消炎胶囊后,全血中汞的药代动力学行为,探讨中药复方配伍对汞体内代谢过程的影响。研究发现大鼠灌胃高、中、低3个剂量朱砂和复方牛黄消炎胶囊后,全血中汞均呈非线性药代动力学特征。大鼠灌胃复方牛黄消炎胶囊后,与单味朱砂相比,全血中汞元素的t_(max),Ke,CL/F显著降低,Cmax/dose,AUC/dose,t_(1/2)显著增加,V_z/F,MRT不存在显著差异,提示经复方配伍后,汞元素在全血中吸收的总量显著增加且吸收速度加快,但消除速度减慢,提示长期服用可能会引起汞在体内的蓄积。

关键词：朱砂复方牛黄消炎胶囊汞全血冷原子-原子荧光光谱(CV-AFS)

地夫可特片在健康中国受试者体内药代动力学研究

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药学学报 2014年第6期49卷 921-926页

作者：丁雯丁黎李文博潘虹林宏达中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009

地夫可特为前体药物，口服给药后迅速吸收并代谢为活性产物21-羟基地夫可特（21-OH DFZ）。本文研究健康中国受试者单次和多次口服地夫可特片后21-OH DFZ的药代动力学特征。12名健康受试者，男女各半，按3×3拉丁方设计分别餐后单次交... 详细信息

地夫可特为前体药物，口服给药后迅速吸收并代谢为活性产物21-羟基地夫可特（21-OH DFZ）。本文研究健康中国受试者单次和多次口服地夫可特片后21-OH DFZ的药代动力学特征。12名健康受试者，男女各半，按3×3拉丁方设计分别餐后单次交叉口服地夫可特片6、12和24mg，两次服药间的清洗期为1周。三周期单次给药结束后，经过1周清洗期进行多次给药试验，每日一次餐后15服地夫可特片12mg，连续服药7天。受试者餐后单次口服地夫可特片6、12和24mg后21-OHDFZ的Cmax分别为（37．74±11．6）、（61．54±17．7）和（123±23）ng·mL-1，t1/2分别为（1．904±0．32）、（1．964±0．27）和（2．134±0．34）h，AUC0-14h分别为（96．64±25．9）、（1904±44）和（4224-107）ng·h·mL-1。多次给药达稳态后，21-OH DFZ的稳态平均血药浓度Gav为（7．004±1．66）ng·mL-1，稳态血药浓度波动度DF为7．74±1．2。结果表明，口服地夫可特片6～24mg剂量内，21-OH DFZ在健康受试者体内呈线性药动学特征，药动学特征不存在性别差异，多次给药后药物在体内无蓄积。

关键词： 21-羟基地夫可特地夫可特药代动力学

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质谱成像技术及其在药学领域的应用

中国药科大学学报 2014年第1期45卷 17-25页

作者：李欣昕吴欢王晨冯芳中国药科大学药物分析教研室南京210009

质谱成像是一种在组织、细胞或亚细胞水平研究分子或离子种类及分布的新型分析技术,无需复杂前处理即可实现样本表面多种物质的原位定性、定量分析,绘制出它们的空间分布图。质谱成像技术在药学领域正崭露出其独特的魅力和优势。本文介... 详细信息

质谱成像是一种在组织、细胞或亚细胞水平研究分子或离子种类及分布的新型分析技术,无需复杂前处理即可实现样本表面多种物质的原位定性、定量分析,绘制出它们的空间分布图。质谱成像技术在药学领域正崭露出其独特的魅力和优势。本文介绍了该技术的原理、样品制备、离子化技术,综述了其在药物代谢研究、药效毒理评价、药物蛋白质组学探讨、靶向药物筛选及固体制剂评价等方向的应用。

关键词：质谱成像样品制备离子化技术药学研究

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c-Myc调控肿瘤代谢作用机制的研究进展

中国药科大学学报 2021年第3期52卷 379-386页

作者：刘雅惠高露王亚菁严方中国药科大学药物分析系南京210009 中国药科大学生理学教研室南京210009

转录因子c-Myc广泛参与了正常细胞的增殖、分化和代谢等关键进程,在大多数肿瘤中,MYC原癌基因异常激活,过量表达的c-Myc蛋白可以直接调控关键代谢酶的表达,或通过抑制microRNA间接调控肿瘤相关的代谢通路,表现出营养吸收增加、糖酵解和... 详细信息

转录因子c-Myc广泛参与了正常细胞的增殖、分化和代谢等关键进程,在大多数肿瘤中,MYC原癌基因异常激活,过量表达的c-Myc蛋白可以直接调控关键代谢酶的表达,或通过抑制microRNA间接调控肿瘤相关的代谢通路,表现出营养吸收增加、糖酵解和谷氨酰胺代谢增强、脂肪酸和核苷酸合成增加等代谢失调特征。本文从c-Myc蛋白调控肿瘤糖酵解、谷氨酰胺代谢、三羧酸循环、脂质代谢及核苷酸代谢等研究进展进行综述,为研发靶向c-Myc的抗肿瘤靶点及药物提供理论参考。

关键词： c-Myc 抗肿瘤糖酵解谷氨酰胺代谢三羧酸循环脂质代谢核苷酸代谢