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促进白色脂肪棕色化的方法和可能的机制

中华内分泌代谢杂志 2024年第5期40卷 440-445页

作者：刘博轩杨劲景志强中国药科大学国际医药商学院南京210000 中国药科大学药学院南京210000 中国药科大学体药融合研究中心南京210000

肥胖表现为脂肪组织中脂肪的过度堆积, 对健康带来严重威胁。目前, 促进白色脂肪棕色化成为对抗肥胖和代谢性疾病治疗的热点。本文从促进白色脂肪棕色化方法的角度进行探讨, 包括药物、局部热疗、运动和针灸, 总结了不同干预可能的机制... 详细信息

肥胖表现为脂肪组织中脂肪的过度堆积, 对健康带来严重威胁。目前, 促进白色脂肪棕色化成为对抗肥胖和代谢性疾病治疗的热点。本文从促进白色脂肪棕色化方法的角度进行探讨, 包括药物、局部热疗、运动和针灸, 总结了不同干预可能的机制和效果。旨在为应用白色脂肪棕色化减轻肥胖和改善代谢提供新思路。

关键词：白色脂肪组织棕色化减肥药物运动局部热疗针灸

基于贝叶斯方法与季节性动力学模型的中国肺结核发病数预测与防控措施评估

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中华疾病控制杂志 2024年第4期28卷 373-380页

作者：李佩吉王雅怡戴萌萌刘颖博中国药科大学理学院生物统计系南京211100

目的考虑肺结核发病的季节周期性,构建动力学模型,拟合并预测中国肺结核月发病数,为相关部门优化防控措施提供参考依据。方法首先,基于季节性分解(seasonal-trend decomposition using loess,STL)模型和易感者-接种者-早期潜伏者-晚期... 详细信息

目的考虑肺结核发病的季节周期性,构建动力学模型,拟合并预测中国肺结核月发病数,为相关部门优化防控措施提供参考依据。方法首先,基于季节性分解(seasonal-trend decomposition using loess,STL)模型和易感者-接种者-早期潜伏者-晚期潜伏者-感染者-治疗者(susceptible-vaccinated-early latent-late latent-infected-treated,SVELIT)模型,建立STL-SVELIT动力学模型。然后,利用2017―2021年的中国肺结核月发病数拟合模型,通过贝叶斯框架对参数进行估计,并计算模型的基本再生数(basic reproduction number,R0)。最后,预测中国肺结核发病的流行趋势。在措施评估方面,基于R0的敏感性分析来模拟肺结核的防控措施。具体来说,通过降低疾病传播系数β、早期和晚期潜伏人群向活动性肺结核患者的进展速率θ1和θ2以及出现症状的比例p3,评价不同肺结核防控措施效果。结果基于2017―2021年肺结核月发病数、利用STL-SVELIT模型STL-SVELIT模型拟合的平均绝对百分比误差(meanabsolute percentage error,MAPE)=4.30%,预测2022年1月―2023年5月肺结核月发病数时MAPE=6.57%,具有良好的拟合效果和预测精度。估计R0=2.076,表明肺结核在中国仍然流行。模拟结果显示,参数β降低75.00%时,预测2035年中国肺结核发病率为29.1/10万;参数θ1、θ2同时降低75.00%时,预测2035年中国肺结核发病率为25.4/10万;参数β、θ1、θ2和p3同时降低75.00%时,预测2035年中国肺结核发病率为11.1/10万。结论降低疾病传播系数和潜伏期进展速率对控制肺结核疫情有效,但需要综合多种措施才能实现世界卫生组织提出到2035年的控制目标(发病率低于10.0/10万)。

关键词：肺结核季节性分解传播动力学模型贝叶斯理论预测与评估

间苯三酚注射液有关物质的二维液相色谱-质谱联用鉴定

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药学学报 2024年第1期59卷 202-213页

作者：刘佳明陆宇婷宋敏杭太俊中国药科大学药物分析系江苏南京210009

采用二维液相色谱-质谱联用技术鉴定间苯三酚注射液中的有关物质。以HSS T3(250 mm×4.6 mm5μm)为色谱柱,1.36 g·L^(-1)磷酸二氢钾(稀磷酸调节pH调至3.0)-乙腈为一维流动相进行梯度洗脱,实现间苯三酚注射液有关物质的分离。各分离成... 详细信息

采用二维液相色谱-质谱联用技术鉴定间苯三酚注射液中的有关物质。以HSS T3(250 mm×4.6 mm5μm)为色谱柱,1.36 g·L^(-1)磷酸二氢钾(稀磷酸调节pH调至3.0)-乙腈为一维流动相进行梯度洗脱,实现间苯三酚注射液有关物质的分离。各分离成分经多通道切换阀分别被捕集于截留管中,然后输送到BDS C18(100 mm×4.6 mm2.4μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-甲醇为二维流动相,进行梯度洗脱实现快速脱盐。电喷雾负离子化-四极杆-飞行时间串联高分辨质谱检测各有关物质母离子及其子离子的准确质量和元素组成,通过质谱解析、有机反应机制分析,甚至对照品对照鉴定它们的结构。在所建立的分析条件下,间苯三酚及其有关物质分离良好,首次检测并鉴定出间苯三酚注射液及其强制降解实验样品中17个主要有关物质,鉴定结果可为间苯三酚注射液质量控制提供参考依据。

关键词：间苯三酚注射液有关物质结构鉴定二维液相色谱-质谱联用

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甘露醇的药物晶体学研究进展

中国药科大学学报 2024年

作者：刘慧娜张珂缪妍魏元锋高缘中国药科大学药学院中国药科大学中药学院

甘露醇作为一种药用辅料，具备热值低、引湿性低、稳定性高等性质，广泛应用于固体制剂、冻干制剂和吸入制剂等多种剂型中，其具有不同晶体结构的晶型（α，β和δ晶型）和共晶，晶体结构的改变会影响药物的制剂性能。本文从甘露醇多晶... 详细信息

甘露醇作为一种药用辅料，具备热值低、引湿性低、稳定性高等性质，广泛应用于固体制剂、冻干制剂和吸入制剂等多种剂型中，其具有不同晶体结构的晶型（α，β和δ晶型）和共晶，晶体结构的改变会影响药物的制剂性能。本文从甘露醇多晶型的结构特征、物理化学性质、制备方法以及共晶形成等方面进行了综述，并着重讨论了甘露醇多晶型之间的转变条件、监测方法以及晶型转变对制剂性能的影响，包括可成片性和崩解溶出性能等。通过对甘露醇晶体学研究的系统性总结，以期为新型药用辅料开发及在药物制剂中的应用提供新思路。

关键词：甘露醇多晶型共晶多晶型转变药用辅料

布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂在治疗炎症免疫性疾病中的研究进展

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中国药科大学学报 2024年第1期55卷 63-72页

作者：任玮杰岑丽芳邹毅中国药科大学药学院南京211198

布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)是一种胞质酪氨酸激酶,参与B细胞和粒细胞的活化,在B细胞和Fcγ受体下游发挥作用。临床前研究表明,抑制BTK活性可能成为自身免疫性疾病和过敏等炎症免疫相关病症的潜在治疗方法。本文... 详细信息

布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)是一种胞质酪氨酸激酶,参与B细胞和粒细胞的活化,在B细胞和Fcγ受体下游发挥作用。临床前研究表明,抑制BTK活性可能成为自身免疫性疾病和过敏等炎症免疫相关病症的潜在治疗方法。本文总结了BTK在免疫相关疾病中的作用机制,并对目前临床在研的BTK抑制剂用于免疫相关疾病治疗的研究情况进行了综述,以期为BTK抑制剂在非肿瘤适应证的研究提供新思路。

关键词：布鲁顿酪氨酸激酶炎症免疫自身免疫性疾病过敏临床研究

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口服药物吸收分数的评价及影响因素综述

药学学报 2024年第1期59卷 84-93页

作者：张萍毕福林杨劲中国药科大学药学院药理系江苏南京210009

吸收分数(fraction absorbed,Fa)是一个描述口服药物吸收高低的重要参数,是制剂处方工艺开发和优化的重要依据,由于容易与绝对生物利用度概念混淆而未得到工业界的足够重视。影响Fa的因素非常多且复杂,直接影响Fa大小的是三个时间因素:... 详细信息

吸收分数(fraction absorbed,Fa)是一个描述口服药物吸收高低的重要参数,是制剂处方工艺开发和优化的重要依据,由于容易与绝对生物利用度概念混淆而未得到工业界的足够重视。影响Fa的因素非常多且复杂,直接影响Fa大小的是三个时间因素:制剂完全释放所需时间、药物完全吸收所需时间以及胃肠道停留时间,这三个时间因素的彼此关系决定了Fa的大小。通常大家更关心的是影响Fa大小的表观因素,包括自变量和协变量。自变量因素如给药剂量、途径、剂型等,协变量又分成内因和外因,外因包括食物因素、药物相互作用等;内因包括年龄、性别、疾病等。本文分析并系统梳理了自变量和协变量如何通过影响机体生理和内环境,直接或间接地影响三个时间因素,进而改变Fa这样一个复杂过程。了解该理论框架可以更好地优化自变量,以减少协变量对Fa的影响。另外本文还介绍了预测和评估Fa的最新进展,包括复杂溶出装置进展和软件预测的现状。

关键词：吸收分数时间因素表观因素

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喷昔洛韦乳膏有关物质的二维色谱-质谱联用鉴定

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药物分析杂志 2024年第1期44卷 89-100页

作者： Abbosova Zokirjonovna Diyorakhon 王李杰陆宇婷宋敏杭太俊中国药科大学药物分析系南京210009

目的:基于二维高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术(2D-LC-Q TOF/MS),鉴定喷昔洛韦乳膏有关物质的结构。方法:采用ODS(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,以0.15%甲酸10 mmol·L^(-1)甲酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,进行一维梯度洗脱,对... 详细信息

目的:基于二维高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术(2D-LC-Q TOF/MS),鉴定喷昔洛韦乳膏有关物质的结构。方法:采用ODS(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,以0.15%甲酸10 mmol·L^(-1)甲酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,进行一维梯度洗脱,对喷昔洛韦乳膏及其依照ICH原则强制降解样品的有关物质进行分离,并分别富集各有关物质;再采用Phenomenex Luna SCX(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,以0.1%甲酸20 mmol·L^(-1)甲酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,进行二维梯度洗脱,实现各有关物质与喷昔洛韦乳膏基质的良好分离。利用电喷雾正离子化-四极杆-飞行时间串联质谱高分辨测定各有关物质母离子及其子离子的准确质量和元素组成,并解析鉴定其结构。结果:在所建立的2D-LC-Q TOF/MS分析条件下,喷昔洛韦与其有关物质分离良好,检测出喷昔洛韦乳膏及其强制降解样品中21个主要有关物质。根据其色谱保留行为、光谱特征、质谱特征及与其他核苷类药物已知有关物质的差异,结合合成和制剂工艺路线分析,可鉴定出它们的结构,它们均为首次被鉴定出的有关物质。结论:研究结果为喷昔洛韦乳膏的质量控制提供了参考依据。

关键词：喷昔洛韦有关物质结构鉴定强制降解二维高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术

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近视治疗药物研究进展及专利情报分析

中国新药杂志 2024年第7期33卷 625-637页

作者：李静张静中国药科大学图书与信息中心南京211198

近视作为一种眼部疾病,常见且病因复杂,近年来其患病率处于不断上升的趋势且患者日益低龄化。如果近视不及时地矫正与治疗,很有可能造成视觉上的损伤,不仅对个人的生活和形象造成不良影响,而且对社会也会造成严重的公共卫生问题。所以... 详细信息

近视作为一种眼部疾病,常见且病因复杂,近年来其患病率处于不断上升的趋势且患者日益低龄化。如果近视不及时地矫正与治疗,很有可能造成视觉上的损伤,不仅对个人的生活和形象造成不良影响,而且对社会也会造成严重的公共卫生问题。所以如何防控近视、减少近视人群数量在公共卫生领域占据着重要地位,也得到了越来越多研究人员的关注。除了手术矫正外,药物治疗近视也取得了一定的进展。本文就近视治疗药物的研究进展及专利信息进行分析,力求为近视矫正与治疗的药物创新发展作贡献。

关键词：近视药物治疗靶点专利分析

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂在治疗炎症免疫性疾病的研究进展

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中国药科大学学报 2024年

作者：任玮杰岑丽芳邹毅中国药科大学药学院

布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton’s tyrosine kinase， BTK）是一种胞质酪氨酸激酶，参与B细胞和粒细胞的活化，在B细胞和Fcγ受体下游发挥作用。临床前研究表明，抑制BTK活性可能成为自身免疫性疾病和过敏等炎症免疫相关病症的潜在治疗方法... 详细信息

布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton’s tyrosine kinase， BTK）是一种胞质酪氨酸激酶，参与B细胞和粒细胞的活化，在B细胞和Fcγ受体下游发挥作用。临床前研究表明，抑制BTK活性可能成为自身免疫性疾病和过敏等炎症免疫相关病症的潜在治疗方法。总结了BTK在免疫相关疾病中的作用机制，并对目前临床在研的BTK抑制剂用于免疫相关疾病治疗的研究情况进行了综述，以期为BTK抑制剂在非肿瘤适应证的研究提供新思路。

关键词： BTK 炎症免疫自身免疫性疾病过敏临床研究