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滇重楼地上部分化学成分研究

中国药科大学学报 2020年第4期51卷 454-460页

作者：陶俊杰杨杰闻晓东中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京211198

利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和制备高效液相色谱等技术对滇重楼地上部分的化学成分进行研究,结果从滇重楼地上部分90%乙醇提取物的正丁醇萃取部分中分离得到6个甾体皂苷类化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定为26-O-β-D-glucopyranosyl-k... 详细信息

利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和制备高效液相色谱等技术对滇重楼地上部分的化学成分进行研究,结果从滇重楼地上部分90%乙醇提取物的正丁醇萃取部分中分离得到6个甾体皂苷类化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定为26-O-β-D-glucopyranosyl-kryptogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosy-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside(1),dioseptemloside G(2),polyphylloside Ⅲ(3),chonglouoside SL-19(4),protodioscin(5),chonglouoside SL-5(6)。其中化合物1为新化合物,化合物2为首次从重楼属植物中分离得到。对以上化合物进行促血小板聚集活性以及细胞毒性评价,结果发现:6个化合物均未表现出明显的促血小板聚集作用;化合物2和4对于人结肠癌细胞HT29具有较强的细胞毒性。

关键词：滇重楼甾体皂苷分离鉴定血小板聚集细胞毒性

四妙丸提取物乙醇提取部位对肝脏脂质蓄积的作用

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中国药科大学学报 2021年第6期52卷 725-734页

作者：马晶杰陈伊梦姜琪欣杨杰闻晓东中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京211198

研究四妙丸提取物的60%乙醇洗脱部位(ESMW)对肝脏脂质蓄积的改善作用及其机制。采用甘油三酯(TG)试剂盒、BODIPY荧光染色、QPCR、Westernblot、油红O染色、AMPKα敲减等方法检测四妙丸提取物ESMW对游离脂肪酸诱导的肝细胞脂质蓄积的改... 详细信息

研究四妙丸提取物的60%乙醇洗脱部位(ESMW)对肝脏脂质蓄积的改善作用及其机制。采用甘油三酯(TG)试剂盒、BODIPY荧光染色、QPCR、Westernblot、油红O染色、AMPKα敲减等方法检测四妙丸提取物ESMW对游离脂肪酸诱导的肝细胞脂质蓄积的改善作用;并在高脂饲喂小鼠中,通过检测ESMW对高脂饮食小鼠的口服糖耐量、血脂、肝脏脂质水平、肝组织脂代谢相关mRNA及蛋白表达等生化指标,验证ESMW对肝脏脂质蓄积的改善作用及其机制。结果表明,ESMW通过调节AMPK信号通路抑制游离脂肪酸诱导的肝原代细胞脂质堆积;显著改善了高脂饮食小鼠肝脏的脂质堆积,且该药效的发挥与AMPK信号通路有关。

关键词：四妙丸乙醇提取物糖脂代谢 AMPK 脂质蓄积脂质合成

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银杏内酯生物合成与代谢调控研究进展

中国中药杂志 2021年第13期46卷 3288-3297页

作者：杜金法李萍陆续中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

银杏内酯是银杏中特有的萜类天然化合物,具有显著的心脑血管疾病预防和治疗效果。应用代谢调控和合成生物学策略提高银杏内酯的生物合成效率是获得优质银杏内酯的重要途径。该文主要围绕近年来银杏内酯生物合成途径相关基因的克隆与功... 详细信息

银杏内酯是银杏中特有的萜类天然化合物,具有显著的心脑血管疾病预防和治疗效果。应用代谢调控和合成生物学策略提高银杏内酯的生物合成效率是获得优质银杏内酯的重要途径。该文主要围绕近年来银杏内酯生物合成途径相关基因的克隆与功能研究、组学研究、遗传转化以及代谢调控研究展开综述,并对其研究方向和研究前景进行了展望,旨在为挖掘银杏内酯生物合成途径关键基因和银杏内酯的生物合成研究提供参考。

关键词：银杏内酯生物合成途径代谢调控代谢工程合成生物学

基于分子对接和QSAR方法预测B-Raf Ⅱ型抑制剂活性

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物理化学学报 2015年第11期31卷 2191-2206页

作者：刘海春卢帅冉挺张艳敏徐金星熊潇徐安阳陆涛陈亚东中国药科大学理学院南京211198 中国药科大学、天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

B-Raf激酶在促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中起着重要作用,已被确定为癌症治疗非常有吸引力的靶标.新型高效B-Raf抑制剂的开发成为癌症治疗的一个热门研究领域.本文以结构多样的B-Raf II型抑制剂为研究对象,联合应用分子对... 详细信息

B-Raf激酶在促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中起着重要作用,已被确定为癌症治疗非常有吸引力的靶标.新型高效B-Raf抑制剂的开发成为癌症治疗的一个热门研究领域.本文以结构多样的B-Raf II型抑制剂为研究对象,联合应用分子对接和定量构效关系(QSAR)模型研究其定量构效关系去探讨抑制活性的起源.两个主题作为研究重点:生物活性构象和描述符.首先对分子对接方法(Glide、Gold、Ligand Fit、Cdocker和Libdock)进行准确性评价,后将研究的对象分子对接到B-Raf活性位点并获得生物活性构象.基于准确的对接结果,计算得到16个打分评价函数和21个能量描述符,以此构建定量构效关系模型.QSAR结果表明模型具有高度精确的拟合和强的预测能力(模型M1:r2=0.852,=0.790,=0.864;模型M2:r2=0.738,=0.812,=0.8605).同时探讨了对抑制活性有重要影响的描述符,结果表明打分评价函数(G_Score,-ECD,Dock_Score,PMF)与能量描述符(S(hb_ext),DE(int),Emodel)对抑制活性影响非常大.通过虚拟筛选和QSAR模型理论预测,一些新的具有潜在抑制活性的化合物作为B-Raf II型抑制剂被获得.上述信息对于进一步设计新颖高效的B-Raf II型抑制剂提供了有用的指导.

关键词： B-Raf Ⅱ型抑制剂分子对接打分评价函数对接能量描述符定量构效关系模型

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人参皂苷糖基转移酶基因研究概述

中国中药杂志 2020年第19期45卷 4574-4581页

作者：林廷文杜金法黄丽瑾陆续中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

糖基转移酶(UGTs)是人参皂苷生物合成中的关键酶,可催化糖基从供体分子转移到受体分子,形成各种具有生物活性的糖苷类化合物。随着高通量测序技术的发展,大量的药用植物基因组和转录组序列被解析,越来越多的UGTs基因得以发掘与验证。UGT... 详细信息

糖基转移酶(UGTs)是人参皂苷生物合成中的关键酶,可催化糖基从供体分子转移到受体分子,形成各种具有生物活性的糖苷类化合物。随着高通量测序技术的发展,大量的药用植物基因组和转录组序列被解析,越来越多的UGTs基因得以发掘与验证。UGTs基因常见的发掘手段有差异表达分析、同源序列筛选、基因簇筛选、化学蛋白质组筛选等。该文总结了人参属3种名贵中药材三七、人参、西洋参中UGTs基因筛选和功能验证的研究进展,为天然产物中UGTs基因的研究提供参考。

关键词：人参皂苷糖基转移酶生物合成基因筛选

基于儿童用药多维需求的中药给药装置研究进展与再创新

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中国中药杂志 2022年第21期47卷 5689-5699页

作者：冷羽珊杨艳君朱毛毛杨冰封亮贾晓斌中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京211198

我国儿科用药呈现出儿童专属药物缺乏、种类、规格、剂型和给药装置较少的特点,近年来吸入制剂、直肠给药和经皮给药系统等依从性更好的新剂型在儿科用药中受到越来越多的关注。由于儿童用药群体具有脏腑娇嫩、吞咽能力差异等生理特点... 详细信息

我国儿科用药呈现出儿童专属药物缺乏、种类、规格、剂型和给药装置较少的特点,近年来吸入制剂、直肠给药和经皮给药系统等依从性更好的新剂型在儿科用药中受到越来越多的关注。由于儿童用药群体具有脏腑娇嫩、吞咽能力差异等生理特点和恐惧疼痛、厌恶苦味等心理特点,所以根据儿童的生理特点选择适合的给药途径及给药装置显得尤为重要。传统中药与创新中药借助特殊给药装置可以实现相应药物按照预期设计的途径进行给药,并且可以确保剂量精准与提升顺应性,达到有效、安全给药的目的,并实现传统中药再创新。该文对常见给药途径和新型给药途径所用的给药装置研究进展进行归纳总结,同时结合儿童的特殊需求提出儿童用给药装置的创新设计思路,指出目前发展中存在的给药装置相容性等问题,对智能化信息技术和增材制造技术在给药装置创新中的应用提出展望,为研发适宜儿童多维度用药需要的创新药物与给药装置提供参考。

关键词：儿童用药特殊需求给药装置

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NLRP3炎症小体介导的心肌细胞焦亡及中药干预研究进展

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中国中药杂志 2021年第20期46卷 5210-5217页

作者：葛子硕徐志猛李萍中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

细胞焦亡作为一种促炎的程序性细胞死亡方式,其在心脏炎症反应发生发展过程中的作用是当下的研究热点。核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体的激活是诱发由含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白酶1(caspase-1)介导的细胞焦亡的重要... 详细信息

细胞焦亡作为一种促炎的程序性细胞死亡方式,其在心脏炎症反应发生发展过程中的作用是当下的研究热点。核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体的激活是诱发由含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白酶1(caspase-1)介导的细胞焦亡的重要机制。现有研究发现心肌细胞焦亡参与了多种心血管疾病的疾病进程,其中NLRP3炎症小体介导的心肌细胞焦亡研究最为广泛。同时,干预NLRP3炎症小体的激活与心肌细胞焦亡可作为减轻心肌损伤的有效手段,也是许多中药发挥心脏保护作用的重要环节。因此,该文综述了NLRP3炎症小体介导的心肌细胞焦亡的研究进展并提出中药干预该激活过程的研究方向。

关键词： NLRP3炎症小体心肌细胞焦亡中药

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中药复杂成分解析与质量评价的研究进展

中国药科大学学报 2012年第3期43卷 283-288页

作者：赵超李会军陈君齐炼文李萍中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

质量控制和标准化是中药产业发展的核心科学问题,对中药的临床疗效和安全性具有重要影响。中药化学物质基础的全面揭示和有效成分群的系统阐明,对于建立科学合理、有效可行的质量评价标准至关重要。本文结合作者实验室近年来的研究实例... 详细信息

质量控制和标准化是中药产业发展的核心科学问题,对中药的临床疗效和安全性具有重要影响。中药化学物质基础的全面揭示和有效成分群的系统阐明,对于建立科学合理、有效可行的质量评价标准至关重要。本文结合作者实验室近年来的研究实例,从中药"固有成分的表征"、"有效成分的发现"和"质量评价的方法"3个方面综述了中药复杂成分解析与质量评价进展,并分析了目前中药质量评价所面临的挑战及对策。

关键词：中药固有成分表征有效成分质量评价研究进展

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氮杂环卡宾/过渡金属联合催化研究进展

有机化学 2021年第10期41卷 3792-3807页

作者：张建明高健冯捷陆涛杜鼎中国药科大学理学院化学系天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

氮杂环卡宾(NHC)催化在有机催化领域占有重要地位,其催化的有机反应具有反应方式独特、反应位点丰富、底物和产物结构多样性等特点.然而,随着有机合成的深入发展,传统的、单一的催化体系在底物反应活性及反应选择性方面也逐渐面临一些... 详细信息

氮杂环卡宾(NHC)催化在有机催化领域占有重要地位,其催化的有机反应具有反应方式独特、反应位点丰富、底物和产物结构多样性等特点.然而,随着有机合成的深入发展,传统的、单一的催化体系在底物反应活性及反应选择性方面也逐渐面临一些瓶颈和挑战.近年来,联合催化策略通过两种单一催化体系的有效结合,能够实现单一催化体系无法实现的化学转化,从而能够更好地实现反应性及反应选择性的精准调控,逐渐成为有机合成中的重要催化策略.主要综述了近十年来氮杂环卡宾/过渡金属联合催化方面的最新研究进展.

关键词：氮杂环卡宾催化过渡金属催化联合催化不对称合成