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桦褐孔菌化学成分及药理活性研究进展

中国药科大学学报 2024年

作者：崔佳敏范海然蒯海敏胡晓龙汪豪中国药科大学中药学院

桦褐孔菌为一种药食两用真菌，在俄罗斯、日本和中国东北民间已有悠久的药用及食用历史。桦褐孔菌含有萜类、甾体、多糖、酚类及生物碱等化合物，其中羊毛甾烷型四环三萜为其特征性成分。桦褐孔菌具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗氧化和降... 详细信息

桦褐孔菌为一种药食两用真菌，在俄罗斯、日本和中国东北民间已有悠久的药用及食用历史。桦褐孔菌含有萜类、甾体、多糖、酚类及生物碱等化合物，其中羊毛甾烷型四环三萜为其特征性成分。桦褐孔菌具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗氧化和降脂等药理作用。本文对近年从桦褐孔菌中分离鉴定的化学成分及药理活性研究进展进行综述，为桦褐孔菌的进一步研究与综合开发利用提供参考。

关键词：桦褐孔菌化学成分羊毛甾烷型三萜药理活性

金复康口服液精简方对顺铂所致肾小管上皮细胞凋亡的作用

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中国中药杂志 2024年第19期 5315-5326页

作者：汪文芳叶亮潘铱昕李羽禅李仕鑫杨冰封亮贾晓斌中国药科大学中药学院

为研究金复康口服液精简方(ALG-12)对顺铂(cisplatin, DDP)所致肾小管损伤的作用，将48只C57小鼠随机分为对照组(control)、模型组(model)、DDP组及DDP联用ALG-12低、中、高剂量组，在构建小鼠皮下Lewis肺癌异位移植瘤模型后连续给药16... 详细信息

为研究金复康口服液精简方(ALG-12)对顺铂(cisplatin, DDP)所致肾小管损伤的作用，将48只C57小鼠随机分为对照组(control)、模型组(model)、DDP组及DDP联用ALG-12低、中、高剂量组，在构建小鼠皮下Lewis肺癌异位移植瘤模型后连续给药16 d,对小鼠肾组织病理变化、血清肌酐(serum creatinine, Scr)、血尿素氮(blood urea nitrogen, BUN)、肾损伤分子1(kidney injury molecule 1,Kim-1)、中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(neutrophil gelatinase-associated lipocalin, NGAL)、肾组织丙二醛(malondialdehyde, MDA)、总超氧歧化酶(total superoxide dismutase, T-SOD)及肾小管细胞凋亡程度进行分析，考察ALG-12对DDP治疗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)所致肾损伤的影响。体外构建人肾皮质近曲小管上皮细胞(HK-2)模型，通过cell counting kit(CCK)-8、细胞周期及凋亡实验评价ALG-12含药血清对DDP的HK-2的细胞毒性影响。实时荧光定量PCR(real-time quantitative reverse transcription PCR,RT-qPCR)、蛋白免疫印迹(Western blot)及免疫组化用于分析ALG-12对肿瘤蛋白p53(tumor protein p53,p53)介导的凋亡相关基因的表达水平。结果显示，ALG-12可显著缓解Scr、BUN、Kim-1、NGAL、MDA、T-SOD的异常，减轻肾小管损伤、肾间质纤维化及肾小管细胞凋亡程度，提示ALG-12在体内可以减轻DDP所致的肾损伤。体外细胞实验发现ALG-12含药血清可以抑制DDP造成的HK-2细胞凋亡及周期抑制。另外ALG-12可抑制p53信号通路上共济失调毛细血管扩张突变基因Rad3相关激酶(ataxia-telangiectasia mutated-and Rad3-related gene, ATR)、肿瘤蛋白p53基因(tumor protein p53 gene, Tp53)、Bcl-2绑定组件3(Bcl-2 binding component 3,BBC3)、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein, Bax)的转录，降低p53、Bax、剪切的半胱天冬蛋白酶3(cleaved caspase-3)的蛋白表达水平，增加B细胞淋巴瘤/白血病-2(B-cell lymphoma/leukemia 2,Bcl-2)及半胱天冬蛋白酶3(caspase-3)的蛋白表达。研究结果表明，ALG-12对DDP所致肾小管上皮细胞损伤具有保护作用，其机制可能与抑制p53介导的细胞凋亡相关，为进一步开发ALG-12提供依据。

关键词：金复康口服液精简方顺铂肾小管损伤非小细胞肺癌凋亡

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暗紫贝母茎化学成分研究

中国药科大学学报 2024年

作者：李敏米雅慧蒯海敏胡晓龙汪豪中国药科大学中药学院

采用硅胶及制备HPLC等柱色谱方法对暗紫贝母（Fritillaria unibracteata P.K. Hsiao & K.C. Hsia）茎乙醇提取物的化学成分进行分离纯化，通过NMR， ESI-MS等波谱技术鉴定化合物结构，分离鉴定了9个化合物，分别为：27-hydroxychlorog... 详细信息

采用硅胶及制备HPLC等柱色谱方法对暗紫贝母（Fritillaria unibracteata P.K. Hsiao & K.C. Hsia）茎乙醇提取物的化学成分进行分离纯化，通过NMR， ESI-MS等波谱技术鉴定化合物结构，分离鉴定了9个化合物，分别为：27-hydroxychlorogenone （1）， sieboldogenin （2），（3β， 25S）-spirost-5-ene-3，17，27-triol （3），拉肖皂苷元（4），替告皂苷元酮（5），啤酒甾醇（6），过氧化麦角甾醇（7），豆甾醇（8）， β-谷甾醇（9）。其中化合物1为新化合物，化合物2～9均为首次从暗紫贝母茎中分离得到。体外活性初步评价了化合物1～9对A549细胞的细胞毒活性，结果显示，化合物6具有中等强度的细胞毒活性，IC50为（14.16±1.11）μmol/L。

关键词：暗紫贝母茎甾体细胞毒

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靶向KRAS蛋白抑制剂的研究进展

中国药科大学学报 2024年第2期55卷 257-269页

作者：李学燕陈娜江程中国药科大学药学院南京211198

KRAS蛋白是由克里斯汀鼠肉瘤病毒基因(Kirsten rat sarcoma viral oncogene,KRAS)编码的一种小GTP酶,参与细胞的增殖、分化、迁移和凋亡等活动,被认为是调控细胞生命周期的信号开关。然而KRAS基因容易发生突变导致下游信号通路的过度激... 详细信息

KRAS蛋白是由克里斯汀鼠肉瘤病毒基因(Kirsten rat sarcoma viral oncogene,KRAS)编码的一种小GTP酶,参与细胞的增殖、分化、迁移和凋亡等活动,被认为是调控细胞生命周期的信号开关。然而KRAS基因容易发生突变导致下游信号通路的过度激活,是肿瘤疾病发生发展的重要因素。KRAS蛋白常见突变位点包括G12、G13和Q61,不同的突变体对蛋白生理功能的影响和主要肿瘤疾病类型具有差异性。KRAS蛋白由于其光滑的表面和对核苷酸的高亲和力一度被认为是“不可成药”的靶点。直到靶向KRAS G12C共价抑制剂索托雷塞(sotorasib)和阿达格拉西布(adagrasib)的上市才打破了KRAS不可成药的现状。文章就KRAS蛋白的结构和功能以及直接靶向KRAS G12C、KRAS G12D、KRAS G12R、KRAS G12S和泛KRAS抑制剂的研究现状、面临的挑战进行综述,旨在为KRAS抑制剂的发展提供有益参考。

关键词： RAS KRAS KRAS抑制剂抗肿瘤

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口服药物吸收分数的评价及影响因素综述

药学学报 2024年第1期59卷 84-93页

作者：张萍毕福林杨劲中国药科大学药学院药理系江苏南京210009

吸收分数(fraction absorbed,Fa)是一个描述口服药物吸收高低的重要参数,是制剂处方工艺开发和优化的重要依据,由于容易与绝对生物利用度概念混淆而未得到工业界的足够重视。影响Fa的因素非常多且复杂,直接影响Fa大小的是三个时间因素:... 详细信息

吸收分数(fraction absorbed,Fa)是一个描述口服药物吸收高低的重要参数,是制剂处方工艺开发和优化的重要依据,由于容易与绝对生物利用度概念混淆而未得到工业界的足够重视。影响Fa的因素非常多且复杂,直接影响Fa大小的是三个时间因素:制剂完全释放所需时间、药物完全吸收所需时间以及胃肠道停留时间,这三个时间因素的彼此关系决定了Fa的大小。通常大家更关心的是影响Fa大小的表观因素,包括自变量和协变量。自变量因素如给药剂量、途径、剂型等,协变量又分成内因和外因,外因包括食物因素、药物相互作用等;内因包括年龄、性别、疾病等。本文分析并系统梳理了自变量和协变量如何通过影响机体生理和内环境,直接或间接地影响三个时间因素,进而改变Fa这样一个复杂过程。了解该理论框架可以更好地优化自变量,以减少协变量对Fa的影响。另外本文还介绍了预测和评估Fa的最新进展,包括复杂溶出装置进展和软件预测的现状。

关键词：吸收分数时间因素表观因素

杨梅素通过激活Nrf2/HO-1通路抑制氧化应激改善肾脏纤维化

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药学学报 2024年第2期59卷 359-367页

作者：李冬雪黄周王瀚宇张之昊谭宁华邓雪阳中国药科大学中药学院江苏南京211198

本文探讨杨梅素(myricetin,MYR)对单侧输尿管结扎(unilateral uretera obstruction,UUO)和胆管结扎(common bile duct ligation,CBDL)诱导的小鼠肾脏纤维化的影响及其作用机制。动物实验已获得中国药科大学伦理委员会批准,项目伦理号为2... 详细信息

本文探讨杨梅素(myricetin,MYR)对单侧输尿管结扎(unilateral uretera obstruction,UUO)和胆管结扎(common bile duct ligation,CBDL)诱导的小鼠肾脏纤维化的影响及其作用机制。动物实验已获得中国药科大学伦理委员会批准,项目伦理号为2022-10-020。选取35只ICR小鼠,分为control组、UUO组、UUO+MYR组、CBDL组、CBDL+MYR组。H&E和Masson染色检测肾脏组织病理变化,蛋白质免疫印迹法(Western blot,WB)检测肾组织中纤维化相关蛋白的表达;总超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性检测试剂盒(WST-8法)检测CBDL小鼠肾脏组织中的总SOD变化。体外实验采用HK-2细胞,细胞转化生长因子-β1(transforming growth factor beta 1,TGF-β1)(10 ng·mL^(-1))造纤维化模型,高糖(30 mmol·L-1)造氧化应激模型,随后使用不同浓度的MYR处理,WB检测纤维化及氧化应激相关蛋白的表达;使用不同浓度的MYR处理NIH/3T3细胞,5-溴-2′-脱氧尿苷(5-bromo-2′-deoxyuridine,Brdu)标记法检测其对细胞增殖的影响。结果显示,UUO组和CBDL组的肾脏病变严重,胶原沉积明显,I型胶原蛋白(collagen-I,COL-I)、α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、纤连蛋白(fibronectin,FN)、波动蛋白(vimentin)、纤溶酶原激活物抑制物1(plasminogen activator inhibitor-1,PAI-1)蛋白表达上调,CBDL组小鼠肾脏SOD酶活力明显下降,MYR给药治疗后逆转了上述变化。MYR给药抑制NIH/3T3细胞的增殖活力而对HK-2细胞没有影响,降低了TGF-β1诱导HK-2细胞后PAI-1、FN、vimentin的上调。MYR给药也能上调高糖诱导HK-2细胞后核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)、血红素加氧酶1(heme oxygenase-1,HO-1)的下调。综上所述,MYR在体内外都可发挥改善肾脏纤维化的作用,可能是通过抑制成纤维细胞的增殖,同时激活Nrf2/HO-1信号通路抑制氧化应激发挥作用。

关键词：杨梅素单侧输尿管结扎胆管结扎肾纤维化氧化应激

炮制辅料“酒醋盐蜜”关联的特征组分解析及其应用:以蜜炙黄芪为例

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药学学报 2024年第6期59卷 1819-1827页

作者：张玮烨曾敬其宋金菁齐天昊封亮贾晓斌杨冰中国药科大学中药学院江苏南京211198

辅料炮制是中药炮制的重要组成部分,其科学内涵解析是一个亟待解决的关键科学问题。在现代中药物质成分构成基本清晰的基础上,本文将化学信息学的技术和方法应用到辅料炮制机制研究中。收集酒、醋、盐、蜜4种辅料炮制中药饮片的相关信息... 详细信息

辅料炮制是中药炮制的重要组成部分,其科学内涵解析是一个亟待解决的关键科学问题。在现代中药物质成分构成基本清晰的基础上,本文将化学信息学的技术和方法应用到辅料炮制机制研究中。收集酒、醋、盐、蜜4种辅料炮制中药饮片的相关信息,包括性味、归经、化学成分等。采取化学信息学手段计算各化学成分相应的分子描述符和骨架,表征成分的性质和结构特征,并且通过多元统计分析和Murcko骨架分析挖掘酒、醋、盐、蜜4种辅料关联的特征组分。进一步以蜜炙黄芪为例,聚焦炮制辅料蜜对其特征药效组分(异黄酮组分)溶解度和渗透性的影响,发现辅料蜜可增加其溶解度和渗透性,明确炮制辅料对生物药剂学分类性质的影响是阐明辅料炮制机制的关键突破口。综上,本文基于组分构成特征解析了炮制辅料“酒醋盐蜜”关联的特征组分,为从生物药剂学角度解析炮制机制提供数据支撑。

关键词：中药炮制辅料特征组分生物药剂学化学信息学蜜炙黄芪异黄酮

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调控小胶质细胞干预阿尔茨海默病的研究进展

中国药科大学学报 2024年第5期55卷 603-612页

作者：常远 Mageta Samwel MAGETA 李倪博文汤迎琦李黄娟钱程根中国药科大学药学院药剂系南京210009

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)是世界上最常见的以痴呆为主要表现形式的神经退行性疾病。以免疫细胞小胶质细胞为靶点的病理调控在治疗AD方面显示出独特优势,能够在早期阻止AD的病理进展。本文首先概述小胶质细胞在AD发病机... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)是世界上最常见的以痴呆为主要表现形式的神经退行性疾病。以免疫细胞小胶质细胞为靶点的病理调控在治疗AD方面显示出独特优势,能够在早期阻止AD的病理进展。本文首先概述小胶质细胞在AD发病机制中的作用,然后总结小胶质细胞在AD中与常见关键病理Aβ、tau蛋白、神经炎症以及能量代谢障碍的关系,最后综述基于小胶质细胞为靶点以逆转AD病理的可行干预策略,并探讨各项研究目前仍需要改进的问题,旨在加深对调控小胶质细胞干预AD病理的策略了解,为未来AD患者的早期干预和治疗提供新的思路。

关键词：小胶质细胞阿尔茨海默病 Aβ tau 神经保护

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草珊瑚地上部分倍半萜苷类成分研究

中国药科大学学报 2024年第5期55卷 639-644页

作者：李倩倩王楠罗俊中国药科大学中药学院南京211198

为探究金粟兰科草珊瑚属植物草珊瑚[Sarcandra glabra (Thunb.) Nakai]中的化学成分,采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等色谱方法,从新鲜的草珊瑚地上部分的水萃取部位分离得到10个化合物,包括2个榄香烷倍... 详细信息

为探究金粟兰科草珊瑚属植物草珊瑚[Sarcandra glabra (Thunb.) Nakai]中的化学成分,采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等色谱方法,从新鲜的草珊瑚地上部分的水萃取部位分离得到10个化合物,包括2个榄香烷倍半萜糖苷类化合物,6个紫罗兰酮类倍半萜糖苷以及2个酚酸类化合物。根据理化性质及核磁共振数据,以上化合物被鉴定为sarcaglabosideC(1)、 sarcaglabosideD(2)、 byzantionosideB(3)、 laurosideE(4)、(4Z)-4-[(3S)-3-(β-Dglucopyranosyloxy)butylidene]-3,5,5-trimethyl-2-cyclohexen-1-one(5)、 dihydrovomifoliol-O-β-D-glucopyranoside(6)、(+)-abscisyl-β-D-glucopyranoside (7)、9ξ-O-β-D-glucopyranosyloxy-5-megastigmen-4-one (8)、rosmarinic acid methyl ester (9)、methyl isorinate (10)。其中,化合物3~5,8~9首次从草珊瑚中分离得到。这些化合物的发现进一步丰富了草珊瑚植物中化合物的结构类型,并为后续药理活性研究提供了重要的物质基础。

关键词：金粟兰科草珊瑚糖苷类酚酸类化学成分