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食品与药品 2005年第4A期7卷 41-42页

作者：方积年陈林祥中国科学院上海生科院上海药物研究所上海201203

香菇多糖是一种免疫调节型静脉给药的抗肿瘤药物。现介绍一种制备香菇多糖冻干粉针剂的新方法,即采用1mg香菇多糖,4 0mg甘露醇及约9mg柠檬酸钠的配方的方法。该方法较目前报道的方法成本低,安全性高,适于工业生产用。

关键词：香菇多糖抗肿瘤药物冻干粉针剂配方

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内皮源性血管活性因子的研究进展

中国药理学通报 2000年第1期16卷 11-15页

作者：张晋王晓良中国医学科学院.中国协和医科大学药物研究所北京100050

内皮细胞通过分泌内皮源性血管收缩因子 (EDCF)和内皮源性血管舒张因子 (EDRF)调节血管平滑肌张力。前者包括 :内皮素 (ET )、血栓素A2 (TXA2 )、前列腺素H2(PGH2 )、超氧阴离子 (O·2 )及肾素血管紧张素系统的成分等。后者包括 :一氧化... 详细信息

内皮细胞通过分泌内皮源性血管收缩因子 (EDCF)和内皮源性血管舒张因子 (EDRF)调节血管平滑肌张力。前者包括 :内皮素 (ET )、血栓素A2 (TXA2 )、前列腺素H2(PGH2 )、超氧阴离子 (O·2 )及肾素血管紧张素系统的成分等。后者包括 :一氧化氮 (NO)、前列环素 (PGI2 )、内皮源性超极化因子 (EDHF)等。EDRF和EDCF之间的平衡使血管张力保持正常 ,提供器官灌流 ,反之则发生内皮功能障碍。

关键词：内皮细胞 EDCF EDRF 一氧化氮内皮素

6-或7-(取代苯乙烯基)香豆素类化合物的合成及其抗癌活性的研究

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药学学报 2000年第2期35卷 103-107页

作者：徐嵩徐世平李兰敏中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的:设计合成一系列苯乙烯基香豆素类化合物,并通过药理筛选寻找具有抗肿瘤活性的药物。方法:通过相转移Wittig反应得到目的物,利用几种药理模型进行体外抗肿瘤活性筛选。结果:合成了30个(I1～III6)新的苯乙烯基香豆素类化合物并确定... 详细信息

目的:设计合成一系列苯乙烯基香豆素类化合物,并通过药理筛选寻找具有抗肿瘤活性的药物。方法:通过相转移Wittig反应得到目的物,利用几种药理模型进行体外抗肿瘤活性筛选。结果:合成了30个(I1～III6)新的苯乙烯基香豆素类化合物并确定其构型。结论:药理筛选结果表明,7个化合物(I2,I4,II2,II2c,III1a,III2a,III5a)对L1210,HL60,HCT8,KB和Bel7402细胞株有效,显示了一定的抗肿瘤活性。

关键词：苯乙烯基香豆素相转移Wittig反应顺反异构体

部分液体通气对大鼠全氟异丁烯吸入急性肺损伤的治疗作用

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中国药理学与毒理学杂志 2003年第4期17卷 303-304页

作者：张天宏丁日高孙晓红张宪成黄春倩军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的　观察大鼠全氟异丁烯吸入急性肺损伤模型中肺水肿和动脉血氧分压随时间变化规律 ,对比部分液体通气和传统机械通气在治疗中的作用。方法　① 2 1只大鼠随机分为 7组 ,分别于染毒前、后 2 ,4 ,8,12 ,16和 2 4h颈动脉取血测血气 ,取... 详细信息

目的　观察大鼠全氟异丁烯吸入急性肺损伤模型中肺水肿和动脉血氧分压随时间变化规律 ,对比部分液体通气和传统机械通气在治疗中的作用。方法　① 2 1只大鼠随机分为 7组 ,分别于染毒前、后 2 ,4 ,8,12 ,16和 2 4h颈动脉取血测血气 ,取左肺一叶称重 ,计算湿肺 /体比。② 32只大鼠随机分为 4组 ,即正常对照组、染毒对照组、机械通气组、部分液体通气组。所有动物乌拉坦麻醉后行气管插管和颈动脉插管 ,于染毒后 8h机械通气组和部分液体通气组开始通气 ,各组每 1h取血测血气并计算氧合指数 ,3h后放血处死 ,测定静态吸气相P V曲线。结果　大鼠吸入全氟异丁烯后湿肺 /体比与动脉血氧分压 (pO2 )呈线性负相关 ,湿肺 /体比和pO2 于染毒后 8h开始分别显著升高和下降 ,并于 12h达到峰值 ,2 4h内无明显改善。机械通气 1h即显著改善氧合指数 ,部分液体通气 3h才显效。液体通气组和机械通气组均可提高肺顺应性 ,在低压力区液体通气组更明显 ,但部分液体通气并未使P V曲线的低位曲折点左移。结论　对于全氟异丁烯吸入急性肺损伤。

关键词：全氟异丁烯中毒肺损伤部分液体通气肺水肿动脉血氧分压机械通气

双荧光标记的人高骨转移肺腺癌细胞株的建立及其转录组学特征分析

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中国肺癌杂志 2024年第4期27卷 257-265页

作者：陆悦仇荣邓妍刘星羽杜玉珍上海海洋大学水产与生命学院上海201306 上海交通大学医学院附属第六人民医院医学检验科上海201306

背景与目的骨是肺腺癌常见的转移部位,但肺腺癌骨转移的机制尚不明确。目前肺腺癌骨转移机制研究缺乏易于示踪且稳定高骨转移的肺腺癌细胞模型,因此,本研究旨在建立绿色荧光蛋白(green f luorescent protein,GFP)和萤火虫荧光素酶(firef... 详细信息

背景与目的骨是肺腺癌常见的转移部位,但肺腺癌骨转移的机制尚不明确。目前肺腺癌骨转移机制研究缺乏易于示踪且稳定高骨转移的肺腺癌细胞模型,因此,本研究旨在建立绿色荧光蛋白(green f luorescent protein,GFP)和萤火虫荧光素酶(firefly luciferase,LUC)双标记的人高骨转移肺腺癌细胞株,为肺腺癌骨转移的研究提供新的实验工具。方法人肺腺癌细胞系A549-GFP-LUC经左心室注射至裸鼠体内构建骨转移模型,经连续3次体内驯化,获取人高骨转移肺腺癌细胞株A549-GFP-LUC-BM3;CCK-8(cell counting kit-8)、克隆形成实验比较A549-GFP-LUC-BM3细胞株和亲本细胞的体外增殖能力,划痕实验、Transwell实验以及Western blot比较迁移和侵袭能力;并进一步将A549-GFP-LUC-BM3细胞和亲本细胞行测序转录组学分析。结果成功建立人高骨转移肺腺癌细胞A549-GFP-LUC-BM3,相较于亲本细胞,该细胞骨转移发生率显著提高,且体外增殖、迁移和侵袭能力显著增强。转录组学测序结果显示,相较于亲本细胞,A549-GFP-LUC-BM3细胞中共筛选到差异基因2954个,其中1021个基因上调,1933个基因下调;基因本体(Gene Ontology,GO)功能富集显示差异基因主要定位于细胞外周、质膜以及细胞外基质等细胞组分,分子功能主要富集在信号受体结合、钙离子结合和细胞外基质结构成分等,生物过程富集在细胞黏附和生物黏附等;京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)富集分析显示差异基因在细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)对外源性物质的代谢、视黄醇代谢、细胞黏附分子、CYP对药物代谢、类固醇激素的生物合成以及核因子κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)信号通路上显著富集。结论成功建立GFP和LUC双标记的人高骨转移肺腺癌细胞株,该细胞株在生物学行为水平和转录组测序水平均提示具有高骨转移潜能。

关键词：肺肿瘤骨转移动物模型细胞株转录组学分析

蛋白酪氨酸磷酸酶1B的过度表达抑制GFAT的活性

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基础医学与临床 2002年第6期22卷 538-542页

作者：叶菲申竹芳中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理室北京100050

为探讨蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)在细胞中的过度表达对氨基己糖途径之关键酶谷氨酰胺 :6 磷酸果糖酰基转移酶 (GFAT)的作用及其可能的作用机制。通过观察PTP1B在细胞内的过度表达对GFAT的活性及其终产物二磷酸尿嘧啶N 乙酰葡萄糖胺... 详细信息

为探讨蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)在细胞中的过度表达对氨基己糖途径之关键酶谷氨酰胺 :6 磷酸果糖酰基转移酶 (GFAT)的作用及其可能的作用机制。通过观察PTP1B在细胞内的过度表达对GFAT的活性及其终产物二磷酸尿嘧啶N 乙酰葡萄糖胺生成的影响及PTP抑制剂正钒酸盐的对抗作用 ,并测定对细胞内GFATmRNA水平和PTP1B对GFAT的直接作用等 ,发现PTP1B在L6、HepG2、3T3 L1和HIRc等细胞中的过度表达可明显抑制GFAT的活性。

关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶1B 谷氨酰胺 6-磷酸果糖酰基转移酶

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莪术的质量研究

药学学报 2001年第11期36卷 849-853页

作者：王琰王慕邹中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的　研究莪术的化学成分及其药理作用 ,寻找与中医用药功能主治相吻合的有效成分 ,并比较不同品种及产地的莪术在质量上的差异。方法　用柱色谱的方法分离提取单体化合物 ,确定结构 ,并分别进行药效学实验 ,确定有效成分 ,通过HPLC比... 详细信息

目的　研究莪术的化学成分及其药理作用 ,寻找与中医用药功能主治相吻合的有效成分 ,并比较不同品种及产地的莪术在质量上的差异。方法　用柱色谱的方法分离提取单体化合物 ,确定结构 ,并分别进行药效学实验 ,确定有效成分 ,通过HPLC比较不同品种中有效成分含量 ,评价莪术的质量。结果　从中提取分离了 7个单体化合物 ,姜黄素显出较强的药理活性 ,但在广西莪术中未检出 ;吉马酮的含量较高 ,有一定的活性 ,在 3种莪术中均有分布 ;挥发油作为一个提取部位 ,显出较强的药理活性。结论　莪术中姜黄素是主要有效成分之一 ,吉马酮可选作特征成分 ,挥发油可为有效部位。莪术不同品种所含成分有显著差异 ,以此 3个指标作为莪术质量评价指标。

关键词：中药莪术有效成分药理活性质量研究高效液相色谱法

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RNAi技术在阿尔采末病防治研究中的应用

中国药理学通报 2009年第11期25卷 1408-1411页

作者：孙琰周文霞张永祥军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

阿尔采末病(Alzheimer′s disease,AD)是一种神经退行性疾病,目前已成为严重威胁老年人生活质量乃至生命的主要疾病之一。由于AD的发病机制并不清楚,因此给其治疗带来了很大困难,目前的治疗方法都只能部分改善症状,而不能逆转病理变化... 详细信息

阿尔采末病(Alzheimer′s disease,AD)是一种神经退行性疾病,目前已成为严重威胁老年人生活质量乃至生命的主要疾病之一。由于AD的发病机制并不清楚,因此给其治疗带来了很大困难,目前的治疗方法都只能部分改善症状,而不能逆转病理变化或阻止病情的发展。近年来RNAi技术在体内外抑制AD相关基因表达的成功,为AD的治疗提供了新的方法。该综述主要介绍了RNAi技术在AD中的应用。

关键词：阿尔采末病 RNAi 基因沉默 β淀粉样蛋白 BACE1 Tau

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氨噻肟类青霉素衍生物的定量构效关系

中国抗生素杂志 1990年第6期15卷 418-420页

作者：朱佳玲李巧云沈振武上海医科大学药学院上海200032 中国科学院上海有机化学研究所上海200032

用分子连接性的方法建立的氨噻肟类青霉素衍生物定量构效关系方程式,对药物分子结构进行定量判断。找出其最适一阶分子连接性指数~1X^v的范围,预示了该类化合物中其余同源物的活性。

关键词：氨噻肟类青霉素衍生物构效关系

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草乌的研究进展及质量标志物预测

中华中医药学刊 2024年第1期42卷 139-147页

作者：高雅郭文勇廖翠平阿拉坦朝鲁门额尼日勒图雅中国中医科学院医学实验中心北京100700 中国中医科学院中医临床基础医学研究所北京100700 内蒙古民族大学蒙医药学院内蒙古通辽028000 中国中医科学院中医药研究发展中心北京100700

草乌药用价值极高,在中医、蒙医等领域具有悠久的用药历史,但因其中毒剂量和治疗剂量较为接近,治疗窗狭窄,其临床应用受到一定限制,因此全方位建立草乌的质量标准评价体系是十分必要的。从基源考证、化学成分和药理作用等几个方面对草... 详细信息

草乌药用价值极高,在中医、蒙医等领域具有悠久的用药历史,但因其中毒剂量和治疗剂量较为接近,治疗窗狭窄,其临床应用受到一定限制,因此全方位建立草乌的质量标准评价体系是十分必要的。从基源考证、化学成分和药理作用等几个方面对草乌的研究现状进行综述。基于中药质量标志物(Q-marker)理论,针对草乌活性毒性的药物特性,结合其化学成分、现代药理毒理活性研究等方面,推测乌头碱型二萜生物碱类和挥发油可作为其Q-marker,为草乌的质量评价研究提供科学依据。

关键词：草乌化学成分药理作用质量标志物