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氧敏感钾离子通道的功能、亚型及氧敏感的可能机制

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中国药理学通报 2004年第8期20卷 841-844页

作者：张海霞王晓良中国医学科学院.中国协和医科大学药物研究所北京100050

能够感受氧压变化的钾离子通道称为氧敏感钾离子通道 ,氧敏感钾离子通道参与调节神经分泌细胞的分泌活动、血管张力及神经元的兴奋性。目前对氧敏感钾通道的研究主要集中在氧敏感的特化细胞上 ,其亚型有Kv 1 2、Kv 1 4、Kv1 5、Kv 2 1... 详细信息

能够感受氧压变化的钾离子通道称为氧敏感钾离子通道 ,氧敏感钾离子通道参与调节神经分泌细胞的分泌活动、血管张力及神经元的兴奋性。目前对氧敏感钾通道的研究主要集中在氧敏感的特化细胞上 ,其亚型有Kv 1 2、Kv 1 4、Kv1 5、Kv 2 1、Kv 3 1b ,Kv 3 3、Kv 3 4、Kv 4 2、Kv 4 3、Kv9 3、KATP、KCa、TASK 1和hTASK3。低氧对氧敏感钾通道调节的机制有三种不同的观点。氧敏感钾通道的亚型及对氧敏感机制的不同可能与宿主细胞表达不同调节蛋白有关。对氧敏感钾通道的深入研究有助于对休克、心肌梗死、肺动脉高压、再灌注损伤等缺氧性疾病的理解和治疗。

关键词：低氧细胞反应氧敏感钾通道

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抗肝炎药(±)-双环醇的拆分

药学学报 2006年第3期41卷 221-224页

作者：胡伟张纯贞李燕中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的探索抗肝炎药(±)-双环醇的不同生物活性,对(±)-双环醇进行拆分。方法采用光学活性生物碱与(±)-双环醇的水解产物(±)-醇酸反应得到一对非对映异构体盐,利用其在溶剂中的不同溶解度分离得到(-)-醇酸光学活性生物碱盐和(+)-醇酸光... 详细信息

目的探索抗肝炎药(±)-双环醇的不同生物活性,对(±)-双环醇进行拆分。方法采用光学活性生物碱与(±)-双环醇的水解产物(±)-醇酸反应得到一对非对映异构体盐,利用其在溶剂中的不同溶解度分离得到(-)-醇酸光学活性生物碱盐和(+)-醇酸光学活性生物碱盐,分别经酸解离、甲基化,得到(-)-双环醇及(+)-双环醇。结果经熔点、比旋光度、氢核磁共振谱、质谱确定结构,手性柱HPLC测定其光学纯度为100%。结论药理结果显示,(-)-双环醇药理作用为(±)-双环醇的2倍,(+)-双环醇无效。

关键词： (±)-双环醇光学活性生物碱对映异构体拆分

藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎、抗氧化及细胞毒性研究(英文)

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中国天然药物 2010年第6期8卷 461-465页

作者：王栋唐炜杨光明蔡宝昌南京中医药大学国家中药炮制规范及标准化学工程研究中心南京210029 中国科学院上海药物研究所国家药理免疫实验室上海201203

目的:研究藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎及抗氧化活性。方法:采用体外总抗氧化活性、DPPH和超氧自由基清除活性,细胞毒性以及LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生NO抑制的实验对镰形棘豆黄酮类化合物的抗炎以及抗氧化活性进行研究。结果:通... 详细信息

目的:研究藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎及抗氧化活性。方法:采用体外总抗氧化活性、DPPH和超氧自由基清除活性,细胞毒性以及LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生NO抑制的实验对镰形棘豆黄酮类化合物的抗炎以及抗氧化活性进行研究。结果:通过HPLC-DAD方法同时测定了4个黄酮类化合物:2’,4’-二羟基查尔酮(1),7-羟基二氢黄酮(2),5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇(3)和5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮-3-O-β-半乳糖苷(4)的含量,其中化合物4为该属植物中首次分离。化合物1和2具有较好的抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO的活性,化合物3表现出最强的体外清除自由基活性。结论:化合物1-3的体外抗氧化与抗炎活性与镰形棘豆临床上常用的功效密切相关,可以作为该植物主要活性和指标性成分,为该植物在质量控制方面提供了参考。

关键词：镰形棘豆黄酮抗炎活性抗氧化活性细胞毒性 HPLC

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复方一枝蒿抗流感有效成分的网络药理学研究

药学学报 2017年第5期52卷 745-752页

作者：许律捷姜雯庞晓丛康德熊婉迪刘睿邢建国刘艾林杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 新疆医科大学第六附属医院新疆乌鲁木齐830002 新疆药物研究所新疆乌鲁木齐830002

复方一枝蒿由板蓝根、大青叶、一枝蒿3味中药组成,主要用于治疗感冒发烧,临床疗效明显,但其作用机制尚不明确。本文通过对流感病毒相关靶点和复方一枝蒿化学成分的收集,采用朴素贝叶斯算法,基于分子指纹和分子描述符,建立抗流感多靶点... 详细信息

复方一枝蒿由板蓝根、大青叶、一枝蒿3味中药组成,主要用于治疗感冒发烧,临床疗效明显,但其作用机制尚不明确。本文通过对流感病毒相关靶点和复方一枝蒿化学成分的收集,采用朴素贝叶斯算法,基于分子指纹和分子描述符,建立抗流感多靶点预测平台;利用靶点预测平台,对复方一枝蒿的有效成分及其作用靶点进行预测,并利用网络开发专业软件,构建了化学成分-靶点网络及靶点-通路网络,以揭示复方一枝蒿的多种有效成分抗流感病毒的网络药理机制,为进一步研究复方一枝蒿抗流感的作用机制提供理论依据。

关键词：复方一枝蒿流感药物靶点朴素贝叶斯分类模型分子指纹分子描述符网络药理学

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炎性细胞因子与阿尔采末病

中国药理学通报 2002年第1期18卷 1-5页

作者：王庆利刘耕陶中国医学科学院.中国协和医科大学药物研究所北京100050

阿尔采末病 (AD)是一个复杂的病理生理过程 ,脑特异性炎症反应在其发病中起重要作用 ,有多种炎症细胞因子的参与 ,如IL 1、IL 6、TNF α和TGF β等。这些细胞因子在AD患者的脑中表达都明显地增加 ,可以激活小胶质细胞(MC)和星形细胞 (AC... 详细信息

阿尔采末病 (AD)是一个复杂的病理生理过程 ,脑特异性炎症反应在其发病中起重要作用 ,有多种炎症细胞因子的参与 ,如IL 1、IL 6、TNF α和TGF β等。这些细胞因子在AD患者的脑中表达都明显地增加 ,可以激活小胶质细胞(MC)和星形细胞 (AC) ,活化的MC和AC又可引起炎症细胞因子产生 ,它们共同参与脑局部炎症过程 ,与神经纤维缠结和老年斑的形成密切相关。

关键词：阿尔采末病 Alzheimers病炎性细胞因子病理生理 IL-1 IL-6

新型青蒿素衍生物SM1044诱导Kasumi-1细胞凋亡及机制的研究

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中国实验血液学杂志 2011年第3期19卷 607-611页

作者：刘静静费爱梅聂瑞敏王瑾李英王振义糜坚青上海血液学研究所、医学基因组学国家重点实验室、上海交通大学医学院附属瑞金医院血液科上海200025 中国科学院上海药物研究所上海201203

本研究探讨新型水溶性青蒿素衍生物SM1044对人急性髓系白血病M2b细胞株Kasumi-1的诱导凋亡作用及其机制。应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原法观察SM1044对细胞生长的抑制作用;Annexin-Ⅴ/PI双标记流式细胞术、PI单标记流式细胞术分别检测细... 详细信息

本研究探讨新型水溶性青蒿素衍生物SM1044对人急性髓系白血病M2b细胞株Kasumi-1的诱导凋亡作用及其机制。应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原法观察SM1044对细胞生长的抑制作用;Annexin-Ⅴ/PI双标记流式细胞术、PI单标记流式细胞术分别检测细胞凋亡和细胞周期;Western blot检测加药处理后Kasumi-1细胞凋亡相关蛋白Caspase 3、PARP以及融合蛋白AML1-ETO的变化。结果显示:青蒿素衍生物SM1044可抑制Kasumi-1细胞的增殖,其抑制作用呈时间和剂量依赖性;1μmol/L SM1044作用24小时,生长抑制率达到50%,48小时的IC50值为0.17±0.067μmol/L;SM1044通过Caspase依赖的途径诱导Kasumi-1细胞凋亡,细胞凋亡率随药物浓度的增加而增加。细胞周期测定显示,SM1044阻滞细胞周期于G0/G1期,5μmol/LSM1044作用24小时使G0/G1期细胞由(58.33±4.46)%上升为(71.75±2.24)%;Western blot测定显示SM1044促使凋亡相关蛋白cCaspase 3(cleaved Caspase 3)、cPARP(cleaved PARP)表达水平增加,同时融合蛋白AML1-ETO表达降低。结论 :SM1044可有效抑制Kasumi-1细胞增殖,诱导细胞凋亡,该过程与cCaspase 3、cPARP蛋白的表达上调有关。SM1044还能阻滞细胞周期,将Kasumi-1细胞阻滞在G0/G1期;同时SM1044能明显引起融合蛋白AML1-ETO的表达降低,可作为SM1044作用的胞内靶点。

关键词：青蒿素衍生物 SM1044 kasumi-1细胞 AML1-ETO融合蛋白细胞凋亡

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盐酸埃他卡林对高血压心脏重构的作用

中国药理学通报 2003年第1期19卷 48-52页

作者：龙超良冯华松汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的　在自发性高血压大鼠 (spontaneouslyhyperten siverat,SHR)和脑卒中易感型自发性高血压大鼠 (stroke pronespontaneouslyhypertensiverat,SHRsp)上 ,评价盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochloride ,Ipt)对高血压心脏重构的实验治疗学作用。方法　SHR于第 12周龄进入实验 ,赖诺普利 (lisinopril,Lis) 12mg·kg-1,Ipt 3mg·kg-1灌胃每天 1次 ,连灌 4wk ;SHRsp于第 11周龄进入实验 ,实验设Ipt0 2 5、1和 4mg·kg-13个剂量组及溶剂对照组 ,灌胃给药每天 1次 ,持续给药 12wk ,观察药物对高血压心脏重构的影响。结果　实验期 4wk内 ,SHR对照组血压和心率进行性增高。Ipt能有效控制SHR的血压 ,降压效果确切 ,且可抑制SHR心率加快的趋势 ,但对SHR高血压心脏重构无明显作用。相同实验条件下 ,Lis也能有效控制SHR的血压 ,降压效果确切 ,对心率无明显影响 ;Lis治疗可减轻SHR高血压心脏重构。实验期 12wk内 ,SHRsp溶剂对照组血压持续性进行性增高。Ipt 3个剂量组均能降低SHRsp血压 ,Ipt 4mg·kg-1组在给药后第 4周开始出现心率减低。Ipt 3个剂量组的左心室和室间隔 (LV +S)重量及其与体重的比值[(LV +S) /BW ]低于溶剂对照组。 4组动物之间的右室重量(RV)均无差异。结论　Ipt能有效地控制SHR和SHRsp的血压。

关键词：盐酸埃他卡林高血压心脏重构自发性高血压脑卒中易感型自发性高血压赖诺普利

CheA动力学模拟组氨酸激酶自磷酸化机制研究

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CheA动力学模拟组氨酸激酶自磷酸化机制研究

中国化学会第九届全国量子化学学术会议

作者：张健罗小民朱维良蒋华良中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心

＜正＞双组分系统是由组氨酸激酶介导的一类信号传导通路,该信号通路在细菌体内普遍存在而在高等动物中极少发现。理解并利用双组分系统机制是未来抗生素设计中的一个新的方向。趋向蛋白CheA是一个典型双组分系统,通过自磷酸和转磷酸作...

＜正＞双组分系统是由组氨酸激酶介导的一类信号传导通路,该信号通路在细菌体内普遍存在而在高等动物中极少发现。理解并利用双组分系统机制是未来抗生素设计中的一个新的方向。趋向蛋白CheA是一个典型双组分系统,通过自磷酸和转磷酸作用传递底物ATP中的末端磷酸来介导细菌的趋向作用。为了探讨CheA自磷酸化的机制,对Thermotoga maritime来源的CheA蛋白的P4结构域进行了动力学模拟。动力学模拟结果表明底物ATP在结合口袋处

关键词：

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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结构新颖天然活性分子的发现与研究

结构新颖天然活性分子的发现与研究