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竹红菌素类光动力药物

化学进展 2008年第9期20卷 1345-1352页

作者：刘岩岩王雪松张宝文中国科学院理化技术研究所北京100080

天然竹红菌素(包括竹红菌甲素和乙素)作为一种新型的光动力抗肿瘤药物,与血卟啉衍生物(HpD)相比,具有单一和确定的化学组成、易纯化、暗毒性低、兼具TypeⅠ和TypeⅡ双重敏化机制等优点。本文综述了竹红菌素类光敏剂在光动力疗法领域中近... 详细信息

天然竹红菌素(包括竹红菌甲素和乙素)作为一种新型的光动力抗肿瘤药物,与血卟啉衍生物(HpD)相比,具有单一和确定的化学组成、易纯化、暗毒性低、兼具TypeⅠ和TypeⅡ双重敏化机制等优点。本文综述了竹红菌素类光敏剂在光动力疗法领域中近5年来的最新研究进展,包括竹红菌素的化学修饰、物理包裹、与生物大分子的相互作用以及动物细胞的体外和体内光动力性质研究,并对竹红菌素类光敏剂未来的研究方向作了展望。

关键词：光动力疗法竹红菌素化学修饰物理包裹生物大分子

铜/钌协同接力催化消旋化烯丙醇的不对称氢烷基化反应——远程1,4-手性中心的立体发散构建

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有机化学 2022年第11期42卷 3896-3898页

作者：何艳梅范青华中国科学院化学研究所北京100190

过渡金属催化的不对称反应,由于其高的反应活性、选择性以及优良的官能团兼容性等优点,已成为目前手性化合物合成的重要方法.与传统的单金属催化不同,近年来发展起来的双金属不对称催化体系可以同时活化两种反应底物,成功实现了对催化... 详细信息

过渡金属催化的不对称反应,由于其高的反应活性、选择性以及优良的官能团兼容性等优点,已成为目前手性化合物合成的重要方法.与传统的单金属催化不同,近年来发展起来的双金属不对称催化体系可以同时活化两种反应底物,成功实现了对催化反应的活性或/和立体选择性的精准调控[1].尤其值得关注的是,双金属不对称催化可以通过两个催化剂中不同构型手性配体的调控与组合,为多手性中心化合物的立体发散合成提供高效的新途径(Scheme 1)[2-4].多手性中心化合物广泛存在于天然产物和药物等生物活性物质中,它们的相对和绝对构型与其生物活性密切相关.

关键词：不对称催化不对称反应立体选择性手性化合物手性中心绝对构型手性配体过渡金属催化

五味子酚对大鼠嗜中性白细胞功能与形态的作用(英文)

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中国药理学报 1995年第3期16卷 234-238页

作者：张克坚林童俊秦岭刘耕陶中国医学科学院药物研究所

目的:探讨五味子酚(Sal)对大鼠嗜中性白细胞(Neu)功能的调节作用.结果:Sal 1,10,100μmol·L^(-1)剂量依赖性抑制Neu功能,Sal 100μmol·L^(-1)使Neu表面伪足和皱褶消失,并可降低细胞内钙离子浓度、升高细胞内cAMP水平.结论:Sal可通过... 详细信息

目的:探讨五味子酚(Sal)对大鼠嗜中性白细胞(Neu)功能的调节作用.结果:Sal 1,10,100μmol·L^(-1)剂量依赖性抑制Neu功能,Sal 100μmol·L^(-1)使Neu表面伪足和皱褶消失,并可降低细胞内钙离子浓度、升高细胞内cAMP水平.结论:Sal可通过影响细胞内钙离子浓度、cAMP水平及细胞表面形态抑制Neu的功能.

关键词：五味子酚嗜中性粒细胞白细胞趋化性钙

抗消化性溃疡病药物杂环甲醛缩N~4-取代苯基氨(硫)脲的合成和定量构效分析

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药学学报 1989年第11期24卷 822-832页

作者：郭宗儒杨光中褚凤鸣张守仁於毓文中国医学科学院药物研究所中国医学科学院药物研究所北京 100050

按类型衍化出的先导物结构,经逐步调整苯环上取代基的电性和疏水性,合成了45个呋喃、吡咯和N-甲基吡咯-α-甲醛缩N~4-3-,或4-取代的苯基氨脲和氨硫脲。对抗溃疡作用和毒性作用的定量评价及构效分析表明,活性与疏水性呈抛物线关系;引入... 详细信息

按类型衍化出的先导物结构,经逐步调整苯环上取代基的电性和疏水性,合成了45个呋喃、吡咯和N-甲基吡咯-α-甲醛缩N~4-3-,或4-取代的苯基氨脲和氨硫脲。对抗溃疡作用和毒性作用的定量评价及构效分析表明,活性与疏水性呈抛物线关系;引入推电子基团,有利于抗溃疡活性。化合物17和30的活性与毒性的分离较大,其药理作用在深入研究中。

关键词：抗消化道溃疡定量构效分析疏水性吡咯-α-甲醛缩N~4-对甲氧基苯基氨(硫)脲

酞丁安搽剂稳定性分析方法的建立及其稳定性研究

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中国药学杂志 1997年第7期32卷 419-421页

作者：孙建绪高永良学科学院毒物药物研究所

目的：为酞丁安搽剂建立稳定性分析方法，并以此方法对其稳定性进行研究。方法：紫外分光光度法。结果：经预测其贮存期ｔ０．９＝７４．９６年；室温留样放置２年含量未见下降；光照１５ｄ后含量下降２２．８１％～２７．５０％。结论... 详细信息

目的：为酞丁安搽剂建立稳定性分析方法，并以此方法对其稳定性进行研究。方法：紫外分光光度法。结果：经预测其贮存期ｔ０．９＝７４．９６年；室温留样放置２年含量未见下降；光照１５ｄ后含量下降２２．８１％～２７．５０％。结论：本法简便、灵敏、可靠、重复性良好。酞丁安搽剂剂型比较稳定。

关键词：酞丁安搭剂紫外分光光度法稳定性

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可编程DNA胶束

物理化学学报 2020年第8期36卷 8-9页

作者：刘鸣华中国科学院化学研究所北京100190

DNA胶束是一段由亲水的DNA链与一段疏水链通过自组装形成的纳米结构1。得益于DNA的可编程性及其疏水链的可调控性,DNA胶束已被广泛应用于生物医学领域,例如,细胞成像、靶向药物递送以及免疫佐剂治疗等2–4。然而,DNA胶束的形成通常依赖... 详细信息

DNA胶束是一段由亲水的DNA链与一段疏水链通过自组装形成的纳米结构1。得益于DNA的可编程性及其疏水链的可调控性,DNA胶束已被广泛应用于生物医学领域,例如,细胞成像、靶向药物递送以及免疫佐剂治疗等2–4。然而,DNA胶束的形成通常依赖于疏水链之间的疏水-疏水相互作用,这使得其面临临界胶束浓度(Critical Micelle Concentration,CMC)较高、胶束稳定性差差等瓶颈问题5。此外,DNA胶束的疏水部分通常由非功能化的脂质链构成,从而限制了DNA胶束的应用范围。

关键词：临界胶束浓度疏水相互作用细胞成像疏水部分靶向药物免疫佐剂可调控性疏水链

铜代谢异常可影响肺耐药肿瘤细胞对顺铂化疗的反应

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高技术通讯 2005年第11期15卷 74-79页

作者：刘欣荣王子健高锦中国科学院生物物理研究所蛋白质与多肽药物实验室北京100101 中国科学院研究生院北京100039

从细胞水平上研究了人肺腺癌A549细胞获得DDP药物抗性后,调节铜代谢状态对DDP反应的影响.采用DDP抗性为5.25倍的肺腺癌A549/DDP细胞株,观察添加铜和加入铜络合剂TEPA去除铜后A549/DDP对DDP的反应性,结果显示铜代谢变化可影响DDP的作用规... 详细信息

从细胞水平上研究了人肺腺癌A549细胞获得DDP药物抗性后,调节铜代谢状态对DDP反应的影响.采用DDP抗性为5.25倍的肺腺癌A549/DDP细胞株,观察添加铜和加入铜络合剂TEPA去除铜后A549/DDP对DDP的反应性,结果显示铜代谢变化可影响DDP的作用规律.铜与低浓度的DDP具有协同作用,铜和处于有效抑制浓度的DDP联合具有拮抗作用.用TEPA去除铜后,可显著降低DDP的细胞毒作用(P＜0.01).进一步分析表明,铜代谢异常影响A549/DDP对DDP的反应与细胞周期改变和细胞凋亡有关.

关键词：铜 DDP 肿瘤耐药细胞周期凋亡

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长江三角洲县域投资环境投资导向的分类评价

长江流域资源与环境 1997年第2期6卷 109-115页

作者：许刚中国科学院南京地理与湖泊研究所

长江三角洲从整体上看其投资环境水平虽处于全国前列，但区内各部分，如上海与杭嘉湖、宁镇扬、苏锡常通、甬绍舟等地市之间都还存在很大差异。针对这种地域差异性，确定了长江三角洲县域投资环境分类评价的指标体系和数学模型，将三角... 详细信息

长江三角洲从整体上看其投资环境水平虽处于全国前列，但区内各部分，如上海与杭嘉湖、宁镇扬、苏锡常通、甬绍舟等地市之间都还存在很大差异。针对这种地域差异性，确定了长江三角洲县域投资环境分类评价的指标体系和数学模型，将三角洲地区７１个县市划分为四种类型，并根据各类型的环境特征对其投资导向进行了探讨。

关键词：长江三角洲投资环境投资导向县域分类

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Fmc,镰刀菌来源的多巴胺1受体抑制剂

中国抗生素杂志 2001年第5期26卷 331-333页

作者：周宇红栾新慧宋幼新赵毅民董泗建骆爱群缪振春军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 中国科学院微生物研究所北京100080

应用以中枢神经系统为主的八个体外受体筛选系统 ,从 15株真菌和 12株放线菌中筛选出能产生具有与多巴胺 1受体竞争性结合活性的镰刀菌 Fusariun moniliflore;从其菌体中分离出活性成分 Fmc。通过元素分析和质谱 ,确定其分子式为 C1 0 H... 详细信息

应用以中枢神经系统为主的八个体外受体筛选系统 ,从 15株真菌和 12株放线菌中筛选出能产生具有与多巴胺 1受体竞争性结合活性的镰刀菌 Fusariun moniliflore;从其菌体中分离出活性成分 Fmc。通过元素分析和质谱 ,确定其分子式为 C1 0 H1 3O2 N。综合紫外光谱、红外光谱、1 H- NMR和 1 3C- NMR等图谱数据的解析 ,确定 Fmc的结构与镰刀属真菌 (Fusarium moniliflore)发酵液分离出来的夫西地酸 (fusaric acid)一致 ,化学命名为 :5 -正丁基吡啶酸。但关于其作用于中枢神经系统多巴胺

关键词：夫西地酸镰刀菌受体拮抗剂激动剂多巴胺受体 Fmc