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有机化学 2001年第5期21卷 341-349页

作者：王明雷杜江等中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所，北京100050 中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所，北京10

综述了近年来核磁共振法在测定天然有机化合物中仲醇，伯醇β位，羧酸以及伯胺绝对构型中的应用。

关键词：天然有机化合物绝对构型核磁共振法测定仲醇伯醇 β位手性中心羧酸伯胺

(+)-1S,2R,5S-8-β-萘基薄荷醇的合成

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高等学校化学学报 1999年第9期20卷 1394-1399页

作者：黄国宾吴克美黄量中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

以R－（＋）－Pulegone为起始原料经1，4-加成、溴代、水解、氧化等9步反应合成了手性辅助试剂（＋）－1S，2R，5S－8－β－萘基薄荷醇及其差向异构体（－）－1R，2R，5S－8－β－萘基新薄荷醇，总收率分别为24．0％和22．6％．

关键词：萘基薄荷醇 Pulegone 手性助剂薄荷醇衍生物

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手性3-n丁基苯酞对大鼠局灶性脑缺血诱导的凋亡的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第8期24卷 70-78+112页

作者：常青王晓良中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京 100050 中国

目的:观察和比较手性3-n丁基苯酞(NBP)对大鼠局灶性脑缺血再灌注诱导的凋亡的影响。方法:插线法制备大脑中动脉阻断(MCAO)模型,原位末端标记(TUNEL)和琼脂糖凝胶电泳检测DNA断裂,蛋白质印迹和免疫组化方法检测细胞色素c及caspase-3蛋白... 详细信息

目的:观察和比较手性3-n丁基苯酞(NBP)对大鼠局灶性脑缺血再灌注诱导的凋亡的影响。方法:插线法制备大脑中动脉阻断(MCAO)模型,原位末端标记(TUNEL)和琼脂糖凝胶电泳检测DNA断裂,蛋白质印迹和免疫组化方法检测细胞色素c及caspase-3蛋白的表达。结果:大鼠局灶性脑缺血2小时,再灌注开始后24小时可见明显的TUNEL阳性染色和DNA ladder.s-(-)-NBP 5,10 mg/kg显著减少TUNEL阳性细胞数和DNA ladder,s-(-)-NBP 10 mg/kg几乎完全抑制DNA片段化,而r-(+)-NBP 10 mg/kg仅有轻度抑制作用。(±)-NBP(20 mg/kg)对DNA片段化的抑制作用介于s-(-)-NBP(10 mg/kg)和r-(+)-NBP(10 mg/kg)之间。脑缺血过程中可见到线粒体细胞色素c的释放及caspase-3的激活,s-(-)-NBP能明显抑制这一效应,r-(+)-NBP和(±)-NBP对细胞色素c和caspase-3作用的强弱与它们抑制DNA片段化的作用强度相似。结论:NBP,尤其是s-(-)-NBP能够抑制脑缺血诱导的DNA片段化,细胞色素c释放和caspase-3激活。

关键词：细胞凋亡脑缺血 3-n-丁基苯酞细胞色素c caspase-3

新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价

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高等学校化学学报 2007年第8期28卷 1503-1507页

作者：杨静王小芳杜冠华秦芳文辉杨光中中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所北京100050

在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型... 详细信息

在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型的化合物,并完成了初步的药理活性评价.这些化合物均显示出不同程度的5-HT重摄取抑制活性,其中5个化合物显示高抑制活性.哌嗪取代的二苯脒类化合物的结构新颖,较好地符合5-HT重摄取抑制剂药效团模型,与SSRIs类化合物三维定量构效关系研究得到的CoMFA模型有较好的适配性.

关键词：选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRIs) 抗抑郁药效团

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小果博落回对照物质及其核磁共振氢谱指纹图的创建

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分析化学 2004年第9期32卷 1165-1170页

作者：秦海林王鹏李志宏刘欣贺文义中国协和医科大学药物研究所北京100050 中国协和医科大学药物研究所中国医学科学院

采用规范化的程序获取 6个不同来源小果博落回样品的对照物质 (CSPD)及其1HNMR图谱 ;从小果博落回CSPD中分得 6个单体成分 ,其结构分别被鉴定为二氢血根碱 ( 1 )、二氢白屈菜红碱 ( 2 )、6 甲氧基二氢血根碱 ( 3 )、6 甲氧基二氢白屈菜... 详细信息

采用规范化的程序获取 6个不同来源小果博落回样品的对照物质 (CSPD)及其1HNMR图谱 ;从小果博落回CSPD中分得 6个单体成分 ,其结构分别被鉴定为二氢血根碱 ( 1 )、二氢白屈菜红碱 ( 2 )、6 甲氧基二氢血根碱 ( 3 )、6 甲氧基二氢白屈菜红碱 ( 4 )、齐墩果酸 ( 5 )和原阿片碱 ( 6)。通过各单体化合物的1HNMR图谱与CSPD的1HNMR图谱的对比研究 ,实现了小果博落回的1HNMR指纹图的解析。研究结果表明 :6个不同来源的小果博落回样品 ,其1HNMR指纹图有很好的重现性和高度的特征性 ,并主要显示以上生物碱类成分的特征共振信号 ,可做为其基源鉴定的参考。

关键词：小果博落回对照物质核磁共振氢谱指纹图基源鉴定

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β—内酰胺中间体的合成研究及应用进展

有机化学 2001年第2期21卷 97-101页

作者：梁明涛王德心中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北京10 中国医学科学院，中国协和医科

综述了β-内酰胺合成方法的研究进展，包括环加成反应和分子内环化反应两种方法，并从几个方面展示了β-内酰胺的应用。

关键词： β-内酰胺合成方法中间体环加成反应分子内环化反应应用抗生素

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中国番荔枝科植物抗癌有效成分研究

有机化学 2001年第11期21卷 1046-1050页

作者：陈若芸于德泉中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北京100050 中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北

介绍了近年来我们实验室中国番荔枝科植物抗癌有效成分研究工作.从番荔枝科5种紫玉盘属植物,5种哥纳香属植物,1种番荔枝属植物,1种囊瓣木属植物中分离得到59种新的番荔枝内酯,32种新的多氧取代环己烯,12种新的苯乙烯吡喃酮和3种新的生物... 详细信息

介绍了近年来我们实验室中国番荔枝科植物抗癌有效成分研究工作.从番荔枝科5种紫玉盘属植物,5种哥纳香属植物,1种番荔枝属植物,1种囊瓣木属植物中分离得到59种新的番荔枝内酯,32种新的多氧取代环己烯,12种新的苯乙烯吡喃酮和3种新的生物碱,并通过化学和光谱方法鉴定了它们的结构.大部分化合物显示了较强的抗癌活性.并对抗癌活性成分海南哥纳香醇甲进行了全合成.

关键词：番荔枝科植物抗癌活性番荔枝内酯多氧取代环已烯全合成有效成分生物碱黄酮类化合物抗肿瘤药物

Sanggenon C对人多形核白细胞和滑膜细胞粘附的抑制作用及其机制

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第2期23卷 46-50页

作者：李良成沈放侯琦程桂芳中国 100050 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京

目的:观察化合物Sanggenon C对人外周血多形核白细胞(PMN)与人滑膜细胞(HSC)粘附的抑制作用,并探讨其作用机制.方法:MTT比色法研究PMN与HSC粘附,Cell-ELISA及RT-PCR法研究HSC粘附分子ICAM-1和VCAM-1表达,EMSA研究核转录因子NF-κB的活化... 详细信息

目的:观察化合物Sanggenon C对人外周血多形核白细胞(PMN)与人滑膜细胞(HSC)粘附的抑制作用,并探讨其作用机制.方法:MTT比色法研究PMN与HSC粘附,Cell-ELISA及RT-PCR法研究HSC粘附分子ICAM-1和VCAM-1表达,EMSA研究核转录因子NF-κB的活化.结果:Sanggenon C在0.01-10μmol·L-1范围内均可显著抑制TNF-α 5O kU·L-1与IL-1β诱导的HSC与PMN粘附,其IC50分别为27.29nmol. L-1和54.45nmol·L-1;Sanggenon C可显著抑制HSC表面ICAM-1和VCAM-1蛋白表达,同时也显著抑制VCAM-1 mRNA表达,但对ICAM-1 mRNA表达无显著影响;Sanggenon C在1-10μmol·L-1浓度下也可显著抑制TNF-α对NF-κB的活化.结论:Sanggenon C是一个有效的人PMN与HSC粘附抑制剂,其作用机制可能是通过抑制NF-κB的活化,进而抑制HSC表面VCAM-1的表达或抑制ICAM-1转录后调控过程而实现的.

关键词： sanggenon C 中性白细胞滑膜粘附 NF-κKB

双环醇对大鼠黄曲霉毒素B1代谢和肝毒性的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第10期23卷 80-83页

作者：陆宏李燕中国 100050 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京

目的:研究抗肝炎新药双环醇对大鼠黄曲霉毒素B1(AFB1)代谢和肝毒性的影响.方法:大鼠灌胃双环醇300 mg·kg-1·d-1,连服三日后腹腔注射黄曲霉毒素B11.5 mg·kg-1.给黄曲霉毒素B116小时后观察双环醇对黄曲霉毒素B1引起肝损伤的防护作用以... 详细信息

目的:研究抗肝炎新药双环醇对大鼠黄曲霉毒素B1(AFB1)代谢和肝毒性的影响.方法:大鼠灌胃双环醇300 mg·kg-1·d-1,连服三日后腹腔注射黄曲霉毒素B11.5 mg·kg-1.给黄曲霉毒素B116小时后观察双环醇对黄曲霉毒素B1引起肝损伤的防护作用以及对体外代谢的影响.结果:双环醇(300 mg·kg-1·d-1,连服三日)可明显降低黄曲霉毒素B1引起的大鼠血清转氨酶和肝脏MDA的升高,增加低毒代谢产物AFQ1的生成.双环醇还可增加大鼠肝脏细胞色素P450总量和胞浆谷胱甘肽含量,诱导P450 CYP2B1介导的7-戊氧基香豆素脱烃酶和谷胱甘肽疏基转移酶的活性.此外,双环醇对P450 CYP3A介导的红霉素脱甲基酶和 P450 CYP1A介导的7-乙氧基香豆素脱烃酶也有诱导作用.结论:双环醇可通过增加大鼠肝脏对AFB1代谢的解毒功能起到肝保护作用.

关键词：双环醇黄曲霉毒素B1 细胞色素P450 代谢肝毒性

天然产物(-)-Patriscabrol和(+)-Isopatriscabrol的全合成研究

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有机化学 2005年第9期25卷 1094-1099页

作者：谢平焦晓臻陈淑凤梁晓天中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所北京100050

以反丁烯二酰氯和薄荷醇为起始原料,经十四步反应,得到光活的(-)-patriscabrol和(+)-isopatriscabrol,总收率约为4.6%.化合物的结构经1HNMR,MS,NOE差谱,HMBC,HMQC确定.

关键词：糙叶败酱全合成 (一)-patriscabrol (+)-isopatriscabrol 合成研究天然产物 NOE差谱起始原料 HMBC HMQC

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