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4-乙酰胺苯基维甲酸酯抑制肿瘤细胞侵袭重组基底膜及其作用机理

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中华肿瘤杂志 1997年第3期19卷 196-199页

作者：施波韩锐中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的研究新维甲类化合物４－乙酰胺苯基维甲酸酯（４－ＡＰＲ）对Ｂ１６－Ｆ１０小鼠黑色素瘤细胞侵袭能力的抑制作用，探讨其作用机理。方法癌细胞侵袭能力用重组基底膜侵袭试验衡量；ＰＡＧＥ底物酶谱方法检测Ⅳ型胶原酶活性；斑点杂... 详细信息

目的研究新维甲类化合物４－乙酰胺苯基维甲酸酯（４－ＡＰＲ）对Ｂ１６－Ｆ１０小鼠黑色素瘤细胞侵袭能力的抑制作用，探讨其作用机理。方法癌细胞侵袭能力用重组基底膜侵袭试验衡量；ＰＡＧＥ底物酶谱方法检测Ⅳ型胶原酶活性；斑点杂交检测ＣＮＥ－２Ｚ细胞ＴＩＭＰ－１ｍＲＮＡ表达；以细胞生长曲线评价药物对Ｂ１６－Ｆ１０细胞的生长抑制作用。结果在１０－５ｍｏｌ／Ｌ和１０－６ｍｏｌ／Ｌ时，４－ＡＰＲ对Ｂ１６－Ｆ１０小鼠黑色素瘤细胞侵袭重组基底膜的抑制率分别为５４．２％和４１．９％，对ＣＮＥ－２Ｚ细胞培养上清中的Ⅳ型胶原酶活性有降低作用。此外，４－ＡＰＲ可抑制Ｂ１６－Ｆ１０细胞与ＬＮ、ＦＮ和Ｍａｔｒｉｇｅｌ的粘附，诱导ＣＮＥ－２Ｚ细胞ＴＩＭＰ－１ｍＲＮＡ表达。结论４－ＡＰＲ抑制Ｂ１６－Ｆ１０细胞侵袭重组基底膜。４－ＡＰＲ的抗侵袭活性与抑制肿瘤细胞的粘附，降低肿瘤细胞培养上清中Ⅳ型胶原酶的活性和（或）诱导肿瘤细胞ＴＩＭＰ－１ｍＲＮＡ表达等有关。

关键词：维甲酸酯肿瘤侵袭基底膜胶原酶

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藁本中两种活性成分的高效液相色谱法测定

药学学报 1999年第2期34卷 139-141页

作者：张金兰李农陈若云周志华周同惠中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：为中药藁本内在质量的评价提供科学依据，建立了藁本中两种活性成分：阿魏酸（ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ）、藁本酚（ｌｉｇｕｓｔｉｐｈｅｎｏｌ）的定量分析方法。方法：反相高效液相色谱法，采用７μｍＮｕｃｌｅｏｓｉｌＣ１... 详细信息

目的：为中药藁本内在质量的评价提供科学依据，建立了藁本中两种活性成分：阿魏酸（ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ）、藁本酚（ｌｉｇｕｓｔｉｐｈｅｎｏｌ）的定量分析方法。方法：反相高效液相色谱法，采用７μｍＮｕｃｌｅｏｓｉｌＣ１８键合相柱，流动相为ＭｅＯＨ—Ｈ２Ｏ（４０～６０），以Ｈ３ＰＯ４调至ｐＨ３６，２萘酚为内标，２８０ｎｍ为检测波长。结果：阿魏酸与藁本酚可达基线分离，两者标准品的进样量分别为０２７～４３８μｇ和０５５～８８０μｇ，对样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系。平均回收率为９７４％～１００９％。用此法对不同产地野生及市售中国藁本及辽藁本的根及根茎进行了分析，测得了阿魏酸及藁本酚的含量，不同产地的藁本药材中此两种活性成分的含量差别较大。结论：此法简便、快速，适用于药材分析。

关键词：藁本阿魏酸藁本酚高效液相色谱法

海南哥纳香醇甲(GHM10)对体外L1210细胞的抗肿瘤活性

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药学学报 1998年第8期33卷 566-570页

作者：何剑华叶玉梅徐承熊中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

用体外培养法研究ＧＨＭ１０对Ｌ１２１０细胞生长的抑制作用和作用机制。结果表明，Ｌ１２１０细胞在用ＧＨＭ１０处理１ｈ，２４ｈ和７ｄ后，ＩＣ５０依次为６８５，３３２和１５９μｇ·ｍｌ－１，提示ＧＨＭ１０有非时... 详细信息

用体外培养法研究ＧＨＭ１０对Ｌ１２１０细胞生长的抑制作用和作用机制。结果表明，Ｌ１２１０细胞在用ＧＨＭ１０处理１ｈ，２４ｈ和７ｄ后，ＩＣ５０依次为６８５，３３２和１５９μｇ·ｍｌ－１，提示ＧＨＭ１０有非时相特异性细胞毒药物的特性。在用ＧＨＭ１０１～２μｇ·ｍｌ－１作用２４ｈ后，Ｌ１２１０细胞的增长率和有丝分裂指数下降，细胞核形态发生变化，但活细胞率仍保持在９６％以上，提示ＧＨＭ１０主要抑制细胞的增殖。用流式细胞计对Ｌ１２１０细胞进行细胞周期动力学的分析表明，ＧＨＭ１０可在一定程度上阻断Ｇ１期细胞向Ｓ期移行。

关键词：抗肿瘤药海南哥纳香醇甲细胞毒性

几种新维甲类化合物与人重组维甲酸受体 RAR α 结合活性研究

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中华肿瘤杂志 1998年第3期20卷 193-195页

作者：曹西华韩锐中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的探讨建立高效、快速分化诱导剂筛选模型。方法应用竞争性结合实验方法，测定出定向亚克隆至ＰＴ７７质粒，并在大肠杆菌中得到了稳定表达的ＲＡＲα受体蛋白与维甲酸的结合活性。并挑选５种生物活性、化学结构不同的维甲类化合物... 详细信息

目的探讨建立高效、快速分化诱导剂筛选模型。方法应用竞争性结合实验方法，测定出定向亚克隆至ＰＴ７７质粒，并在大肠杆菌中得到了稳定表达的ＲＡＲα受体蛋白与维甲酸的结合活性。并挑选５种生物活性、化学结构不同的维甲类化合物，分别对它们的维甲酸受体结合能力及对急性早幼粒白血病ＨＬ６０细胞ＮＢＴ还原活性及酸性磷酸酶活性进行了相关性研究。结果这类化合物的维甲酸受体结合能力与其诱导ＨＬ６０细胞成熟分化能力成正相关。结论这一模型可以用于分化诱导剂的快速筛选。

关键词：维甲酸受体细胞分化分子克隆遗传工程

海南粗榧新碱衍生物HH07A对肿瘤细胞内DNA拓扑异构酶Ⅱ和蛋白激酶C活性的影响

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中国药理学与毒理学杂志 1997年第3期11卷 211-214页

作者：叶玉梅徐承熊中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

ＨＨ０７Ａ５．５μｍｏｌＬ－１作用Ｌ１２１０细胞２４ｈ后，可使细胞的ＤＮＡ拓扑异构酶Ⅱ活性下降；在无细胞系统，ＨＨ０７Ａ０．５５ｍｍｏｌＬ－１也能直接促进ＤＮＡ拓扑异构酶Ⅱ引起的ＤＮＡ链断裂．经ＨＨ０７Ａ（Ｌ１２１０... 详细信息

ＨＨ０７Ａ５．５μｍｏｌＬ－１作用Ｌ１２１０细胞２４ｈ后，可使细胞的ＤＮＡ拓扑异构酶Ⅱ活性下降；在无细胞系统，ＨＨ０７Ａ０．５５ｍｍｏｌＬ－１也能直接促进ＤＮＡ拓扑异构酶Ⅱ引起的ＤＮＡ链断裂．经ＨＨ０７Ａ（Ｌ１２１０细胞５．５μｍｏｌＬ－１，ＨＬ－６０细胞８．２５μｍｏｌＬ－１）作用２４ｈ后，Ｌ１２１０及ＨＬ－６０细胞的胞浆蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）活性升高，胞膜ＰＫＣ活性下降，而全细胞ＰＫＣ活性变化不大．在无细胞系统中，ＨＨ０７Ａ１．１ｍｍｏｌＬ－１能明显抑制ＰＫＣ的活性．

关键词：肿瘤海南粗榧新碱衍生物 DNA 拓扑异构酶

维甲类化合物构效关系研究──维甲酸核受体与选择性配体相互作用的分子模拟

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药学学报 1999年第5期34卷 358-362页

作者：黄牛屈凌波朱七庆褚凤鸣杨光中郭宗儒中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：研究维甲酸核受体蛋白α，β和γ３种亚型的氨基酸序列差异性，确定可能与抑制剂选择性结合有关的氨基酸残基，揭示维甲酸类药物的毒副作用和与其结合多种受体亚型的关系，设计、开发受体选择性的维甲类分子。方法和结果：基于已... 详细信息

目的：研究维甲酸核受体蛋白α，β和γ３种亚型的氨基酸序列差异性，确定可能与抑制剂选择性结合有关的氨基酸残基，揭示维甲酸类药物的毒副作用和与其结合多种受体亚型的关系，设计、开发受体选择性的维甲类分子。方法和结果：基于已解析的γ受体亚型的晶体结构，利用分子图形学和计算化学方法预测了未知的α，β亚型的三维结构；通过３种维甲酸核受体分别与其泛激动剂、选择性激动剂及无结合活性的维甲酸分子之间的分子对接研究，定性解析了抑制剂立体结构上的微小差异导致不同受体产生选择性的本质原因。结论：有选择性受体结合活性的维甲类化合物是进行低毒作用的新型维甲类药物研究和开发的基础。

关键词：维甲类化合物维甲酸核受体分子模拟分子对接

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蓝桉果实一口钟化学成分研究

中草药 2016年第24期47卷 4336-4339页

作者：王佳许娇娇乔卫唐生安天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的研究一口钟(蓝桉Eucalyptus globulus果实)中的化学成分。方法综合运用正相硅胶柱色谱、凝胶渗透柱色谱、半制备HPLC色谱等方法分离、纯化一口钟中的化学成分,采用NMR和质谱等波谱学方法鉴定化合物结构。结果从一口钟中分离得到12... 详细信息

目的研究一口钟(蓝桉Eucalyptus globulus果实)中的化学成分。方法综合运用正相硅胶柱色谱、凝胶渗透柱色谱、半制备HPLC色谱等方法分离、纯化一口钟中的化学成分,采用NMR和质谱等波谱学方法鉴定化合物结构。结果从一口钟中分离得到12个化合物,分别鉴定为1,10-dioxotayloriane(1)、litseagermacrane(2)、蓝桉醇(3)、表蓝桉醇(4)、绿花白千层醇(5)、齐墩果酸(6)、白桦脂酸(7)、熊果酸(8)、11α-甲氧基熊果酸(9)、1-(2,6-dihydroxy-4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-2-methylbutan-1-one(10)、鞣花酸(11)、3-甲氧基鞣花酸-4′-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(12)。结论化合物1和2为首次从该属植物中分离得到,化合物9和10为首次从该种植物中分离得到。

关键词：蓝桉一口钟 1,10-dioxotayloriane litseagermacrane 蓝桉醇 11α-甲氧基熊果酸

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癫痫的治疗和药物发现现状

药学学报 2021年第4期56卷 924-938页

作者：刘颖于海波孔庆飞哈尔滨医科大学神经生物学教研室黑龙江哈尔滨150086 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

癫痫是常见的神经系统疾病之一,以神经元异常放电导致短暂的脑功能障碍为特征,主要以药物治疗为主。尽管近年来抗癫痫药物开发有卓越的进展,但是对于难治性癫痫患者仍存在疗效差的现状。本综述主要阐述癫痫的发病机制、临床常用的经典... 详细信息

癫痫是常见的神经系统疾病之一,以神经元异常放电导致短暂的脑功能障碍为特征,主要以药物治疗为主。尽管近年来抗癫痫药物开发有卓越的进展,但是对于难治性癫痫患者仍存在疗效差的现状。本综述主要阐述癫痫的发病机制、临床常用的经典抗癫痫药物(靶向钠离子通道、钙通道阻断剂、钾通道,以及调节γ-氨基丁酸/谷氨酸系统平衡),以及作用于新靶点的抗癫痫药物(突触囊泡糖蛋白2调节剂、雷帕霉素靶蛋白信号通路阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、大麻二酚或腺苷抑制剂的药物)的作用和机制等。

关键词：癫痫抗癫痫药物耐药性癫痫离子通道 G蛋白偶联受体

肉桂酰胺及α-苯基肉桂酰胺衍生物的合成及扩血管活性

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药学学报 1999年第3期34卷 192-196页

作者：何欣林紫云朱莉亚中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：寻找新型的抗高血压药物。方法：用典型的Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合反应和混合酸酐法合成。结果：合成了９个肉桂酰胺类化合的和８个α取代苯基肉桂酰胺类衍生物，均为新化合物。结论：体外扩血管活性试验表明，在分子的苯环... 详细信息

目的：寻找新型的抗高血压药物。方法：用典型的Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合反应和混合酸酐法合成。结果：合成了９个肉桂酰胺类化合的和８个α取代苯基肉桂酰胺类衍生物，均为新化合物。结论：体外扩血管活性试验表明，在分子的苯环与羰基间引入双键不利于化合物对去甲肾上腺素［以下简称ＮＥ］（１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）引起的大鼠主动脉条收缩抑制活性；

关键词：肉桂酰胺 α苯基肉桂酰胺扩血管活性