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新疆圆柏枝叶化学成分研究

中药材 2013年第12期36卷 1957-1959页

作者：许芳赵军徐芳吉腾飞马龙新疆医科大学公共卫生学院新疆乌鲁木齐830054 新疆药物研究所/维吾尔药重点实验室新疆乌鲁木齐830004 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的：对新疆圆柏枝叶的化学成分进行研究。方法：采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。结果：分离纯化得到5个化合物,分别鉴定为：槲皮素-3-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-吡... 详细信息

目的：对新疆圆柏枝叶的化学成分进行研究。方法：采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。结果：分离纯化得到5个化合物,分别鉴定为：槲皮素-3-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、异槲皮苷（3）、4-表-松香酸（4）、β-谷甾醇（5）。结论：其中,化合物1~3为首次从该属植物中分离得到。

关键词：新疆圆柏化学成分

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细胞因子、趋化细胞因子与脑缺血后炎症损伤

中国药理学通报 1999年第3期15卷 208-211页

作者：徐皓亮冯亦璞中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

阐明细胞因子、趋化细胞因子在脑缺血后炎症发生中的作用。脑缺血区细胞具有免疫活性，可分泌多种免疫介质，促进外周白细胞进入受损脑区，致使炎症的发生。细胞因子是这一过程中的关键因子，且通过多种途径和趋化细胞因子、粘附分子共... 详细信息

阐明细胞因子、趋化细胞因子在脑缺血后炎症发生中的作用。脑缺血区细胞具有免疫活性，可分泌多种免疫介质，促进外周白细胞进入受损脑区，致使炎症的发生。细胞因子是这一过程中的关键因子，且通过多种途径和趋化细胞因子、粘附分子共同启动和调节炎症的发生发展过程。这些介质在脑缺血中的表达具有一定的时间依赖性。了解脑缺血后细胞因子化学因子的级联反应，对寻找减轻脑缺血后继发性损伤的新途径具有重要的意义。

关键词：脑缺血炎症细胞因子趋化细胞因子

含有脂环的三苯乙烯化合物的合成和抗雌激素受体活性的研究

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药学学报 2001年第3期36卷 179-184页

作者：徐柏玲郭宗儒王乃功关慕贞梁晓天褚凤鸣中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所合成室北京100050 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理室北京100050

目的　为寻找高效低毒的雌激素受体拮抗剂 ,设计合成了新结构骨架的三苯乙烯类化合物。方法　通过McMurry反应得到三苯乙烯中间体 ,再经醚化反应得到目的物。通过抗小鼠子宫增重实验测定化合物的拮抗活性 ,竞争性结合雌激素受体实验测... 详细信息

目的　为寻找高效低毒的雌激素受体拮抗剂 ,设计合成了新结构骨架的三苯乙烯类化合物。方法　通过McMurry反应得到三苯乙烯中间体 ,再经醚化反应得到目的物。通过抗小鼠子宫增重实验测定化合物的拮抗活性 ,竞争性结合雌激素受体实验测定化合物对受体的亲和力。结果　本文共合成了 35个新化学实体 ,并利用X 射线晶体衍射和氢谱确定了化合物的构型。结论　所有化合物均能与受体结合 (IC50 <10 -6mol·L-1) ,其中化合物35与受体的亲和力最大。某些化合物抑制子宫的增长 ,表现为拮抗作用 ;有的则促进子宫的增长 ,表现为激动作用。其中化合物 14和 2 7对子宫的抑制作用强于或相当于他莫昔芬。

关键词：抗雌激素受体活性三苯乙烯脂环抗癌药

五味子酚等三种抗氧化剂对氧化应激损伤中枢神经细胞的保护作用及其作用机理研究

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生理科学进展 1998年第1期29卷 35-38页

作者：李莉中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

氧化应激（ｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓ）在中枢神经系统退行性疾病，如帕金森氏病、老年性痴呆和多发性硬化等的发病机制中起重要作用。这些疾病严重影响着老年人的生活质量，因此寻找有效的抗氧化剂用于防治中枢神经系统退行性疾病... 详细信息

氧化应激（ｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓ）在中枢神经系统退行性疾病，如帕金森氏病、老年性痴呆和多发性硬化等的发病机制中起重要作用。这些疾病严重影响着老年人的生活质量，因此寻找有效的抗氧化剂用于防治中枢神经系统退行性疾病的发生和发展是一个十分重要和迫切的问题。本文研究了五味子酚（Ｓａｌ）、丹酚酸Ａ（ＳａｌＡ）和ＳＹＬ三种化合物对氧化应激损伤中枢神经细胞的保护作用及其作用机理。Ｓａｌ和ＳａｌＡ分别为中药红花、五味子和丹参的有效成分，ＳＹＬ是新的、全合成的化合物，三者均有显著的抗氧化活性。本文研究结果显示三种化合物在体内外对多种氧化应激损伤脑组织模型都具有明显的保护作用。

关键词：氧化应激抗氧化剂五味子酚脑损伤

几种植物来源不同作用机制的抗癌药抗侵袭作用

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药学学报 1998年第1期33卷 18-21页

作者：刘红岩雷小虹韩锐中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

用细胞培养法和癌细胞侵袭实验，观察几种植物来源不同作用机理的抗癌药如紫杉醇、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱及喜树碱［１］，对黑色素瘤高转移株Ｂ１６ＢＬ６细胞及人纤维肉瘤细胞ＨＴ１０８０的细胞毒作用和抗侵袭作用。结果表明... 详细信息

用细胞培养法和癌细胞侵袭实验，观察几种植物来源不同作用机理的抗癌药如紫杉醇、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱及喜树碱［１］，对黑色素瘤高转移株Ｂ１６ＢＬ６细胞及人纤维肉瘤细胞ＨＴ１０８０的细胞毒作用和抗侵袭作用。结果表明紫杉醇、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱及喜树碱对Ｂ１６ＢＬ６和ＨＴ１０８０细胞增殖均有很强的抑制作用。紫杉醇、三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱对Ｂ１６ＢＬ６细胞侵袭和运动也有明显的抑制作用，而喜树碱在同样浓度下对Ｂ１６ＢＬ６细胞侵袭和运动均无明显抑制。

关键词：抗肿瘤药物紫杉醇三尖杉酯碱抗侵袭活性

HIV-1蛋白酶解聚型抑制剂的计算机辅助分子设计

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药学学报 1999年第5期34卷 353-357页

作者：黄流生陶国新李兰燕迟翰林中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：探索性研究和设计ＨＩＶ１蛋白酶新型抑制剂—解聚型抑制剂。方法：计算机辅助药物设计的分子对接方法。结果：设计的一系列拟肽分子既可阻挠ＨＩＶ１ＰＲ二聚体的组装，又可抑制酶的活性。其中，ＰＰ３０可作为候选先导物。... 详细信息

目的：探索性研究和设计ＨＩＶ１蛋白酶新型抑制剂—解聚型抑制剂。方法：计算机辅助药物设计的分子对接方法。结果：设计的一系列拟肽分子既可阻挠ＨＩＶ１ＰＲ二聚体的组装，又可抑制酶的活性。其中，ＰＰ３０可作为候选先导物。结论：解聚型抑制剂有望抑制突变的ＨＩＶ１ＰＲ。

关键词： HIV-1蛋白酶解聚型抑制剂分子对接艾滋病

固相萃取—核磁氢谱法研究曲美布汀的代谢产物

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药学学报 1999年第5期34卷 376-378页

作者：司伊康杨春孔漫徐瑞明张守仁贺文义中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：用固相萃取—核磁共振谱法探索曲美布汀在体内的代谢产物。方法：用固相萃取柱将大鼠尿液的内源性物质从样品中去除，然后进行连续样品１ＨＮＭＲ谱的测定，经结构片段的解析，将其峰积分进行匹配，推断可能的代谢产物，并指出未... 详细信息

目的：用固相萃取—核磁共振谱法探索曲美布汀在体内的代谢产物。方法：用固相萃取柱将大鼠尿液的内源性物质从样品中去除，然后进行连续样品１ＨＮＭＲ谱的测定，经结构片段的解析，将其峰积分进行匹配，推断可能的代谢产物，并指出未发生代谢的部位。结果：曲美布汀酯水解产物在代谢产物中是主要成分，其中醇部分的进一步代谢是主要的代谢途径。与文献报道的同位素方法研究结果相同。结论：代谢产物混合物的１ＨＮＭＲ谱可经结构片段解析和峰积分匹配来推测代谢产物，此法简便，提供的信息可帮助了解药物在体内的转化。

关键词：固相萃取核磁共振谱曲美布汀药物代谢产物

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雷藤氯内酯醇（T_4）的抗生育作用机理

中国医学科学院学报 1995年第5期17卷 387-389页

作者：左晓春王乃功中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

雷藤氯内酯醇（Ｔ_４）的抗生育作用机理左晓春，王乃功（中国医学科学院，中国协和医科大学，药物研究所，北京１０００５０）雷藤氯内酯醇（Ｔ４）是在分离雷公藤单体过程中得到的一个含氯单体［１］，它具有雷公藤多甙的抗炎免疫抑... 详细信息

雷藤氯内酯醇（Ｔ_４）的抗生育作用机理左晓春，王乃功（中国医学科学院，中国协和医科大学，药物研究所，北京１０００５０）雷藤氯内酯醇（Ｔ４）是在分离雷公藤单体过程中得到的一个含氯单体［１］，它具有雷公藤多甙的抗炎免疫抑制和抗生育活性，其抗生育活性效价约?..

关键词：雷藤氯内酯醇抗生育作用药理

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神经病理性疼痛的治疗和药物发现现状

药学学报 2021年第3期56卷 679-688页

作者：宋佳男于海波刘玉梅哈尔滨医科大学神经生物学教研室黑龙江哈尔滨150086 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

神经病理性疼痛(neuropathic pain, NP)是一直困扰人类的医学难题,严重影响人民生活质量。尽管近年来关于NP的研究取得了很大进展,但是依旧有很多患者对现有的治疗无效。目前药物治疗依旧是缓解疼痛的主要方法,然而药物不良反应阻碍了... 详细信息

神经病理性疼痛(neuropathic pain, NP)是一直困扰人类的医学难题,严重影响人民生活质量。尽管近年来关于NP的研究取得了很大进展,但是依旧有很多患者对现有的治疗无效。目前药物治疗依旧是缓解疼痛的主要方法,然而药物不良反应阻碍了疗效的发挥,寻找新型药物靶点及减少现有药物的不良反应迫在眉睫。本综述将主要阐述神经病理性疼痛的现状、发病机制、现有治疗神经病理性疼痛药物的有效性和局限性及新药发现现状。

关键词：神经病理性疼痛药物治疗离子通道 G蛋白偶联受体药物发现