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抗疟新药的研究——具有对-氨基酚双Mannich碱的杂环化合物的合成

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药学学报 1982年第2期17卷 112-117页

作者：陈昌郑贤育朱佩萼郭惠珠中国医学科学院寄生虫病研究所上海中国医学科学院寄生虫病研究所

作者等将对-氨基酚双Mannich碱的侧链与苯骈[g]喹啉、1,5-萘啶、吡啶骈[2,3-d]嘧啶,苯骈[c]吖啶、吡啶骈[2,3-c]吖啶以及吡啶骈[2,3-e]吖啶等杂环相连,合成了不同类型的杂环化合物V。部分化合物经鼠疟Plasmodium berghei试验,发现化合物... 详细信息

作者等将对-氨基酚双Mannich碱的侧链与苯骈[g]喹啉、1,5-萘啶、吡啶骈[2,3-d]嘧啶,苯骈[c]吖啶、吡啶骈[2,3-c]吖啶以及吡啶骈[2,3-e]吖啶等杂环相连,合成了不同类型的杂环化合物V。部分化合物经鼠疟Plasmodium berghei试验,发现化合物V等具有杀灭红细胞内期裂殖体的作用。部分化合物用约氏原虫(***)-斯氏按蚊(Anophelesstephensi)-鼠模型筛选,未见有明显作用。

关键词：咯啶咯萘啶常咯啉交叉抗性脑型疟红细胞内期裂殖体

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中华白蛉的自育性研究

昆虫学报 1985年第1期28卷 70-74页

作者：熊光华赵佳葛建军中国医学科学院寄生虫病研究所

现场及实验室结果表明,我国黄土高原的大多数中华白蛉(Phlebotomus chinensis)应属自育性品系,它通常在羽化后、吸血前经交配能依靠腹节内脂肪体发育卵泡,一般在产卵后始行吸血。其生理性状是:胃内无血、腹节内有大量块状或条状脂肪体... 详细信息

现场及实验室结果表明,我国黄土高原的大多数中华白蛉(Phlebotomus chinensis)应属自育性品系,它通常在羽化后、吸血前经交配能依靠腹节内脂肪体发育卵泡,一般在产卵后始行吸血。其生理性状是:胃内无血、腹节内有大量块状或条状脂肪体。羽化24小时后,附腺内有暗色颗粒,卵巢内有发育的卵泡。在25℃士1℃下它的生活史分快、慢两型。快型从卵至成虫仅需44—50夭,慢型需要以四龄幼虫滞育,其长短随滞育期而定,最长的滞育期达301天。观察了白蛉幼虫在饥饿状态下对自育性的影响。此外,还比较了吸血白蛉与自育性白蛉的妊卵数。吸血白蛉的妊卵数约较自育性的高出1/5。这种自育性品系的中华白蛉在自然居群约内占92％、主要栖于洞穴内为野栖种类。本文对自育性中华白蛉的生态及其防制策略作了分析和讨论。

关键词：中华白蛉自育性

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

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药学学报 1966年第1期13卷 38-42页

作者：邵葆若萧树华湛崇清商韵征潘秋如徐月琴中国医学科学院寄生虫病研究所上海中国医学科学院寄生虫病研究所

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强。兔及犬于感染尾蚴后7天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫... 详细信息

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强。兔及犬于感染尾蚴后7天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100％,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。

关键词：减虫率不同阶段给药日本血吸虫血吸虫童虫 F30385 小白鼠杀虫效果

抗疟新药的研究——苯骈[b]1,5-萘啶衍生物的合成

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药学学报 1982年第5期17卷 344-348页

作者：陈昌高芳华朱佩萼郑贤育中国医学科学院寄生虫病研究所上海中国医学科学院寄生虫病研究所

作者等用2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶分别与取代氨基烃基胺和取代胺在苯酚中作用,合成了2-取代基-7-氯-10-(取代氨基烃基氨基)苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅱ,表1)和相应的10-(取代氨基)-苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅱ,表1);将2-取代基-7,10-二氯苯骈[... 详细信息

作者等用2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶分别与取代氨基烃基胺和取代胺在苯酚中作用,合成了2-取代基-7-氯-10-(取代氨基烃基氨基)苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅱ,表1)和相应的10-(取代氨基)-苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅱ,表1);将2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶与取代苯酚的钾盐作用,又合成了相应的10-(取代苯氧基)苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅲ,表2)。在具有取代氨基烃基胺侧链的化合物中,以Ⅱ对血液转种的Plasmodium berghei和子孢子诱发感染的***两种鼠疟原虫的作用最显著;具有N-甲基-N′-氨基哌嗪侧链的Ⅱ,经后一种鼠疟试验,也呈现了优于伯喹的显著的疗效;化合物Ⅲ仅对后一种模型呈现较弱的作用。

关键词：咯萘啶血液转种子孢子诱发感染

用盘电泳和等电聚焦方法分离钉螺足肌蛋白质的研究

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中国医学科学院学报 1980年第3期2卷 209-212页

作者：许学积,郭源华中国医学科学院寄生虫病研究所上海中国医学科学院寄生虫病研究所

Davis和Lindsay用盘电泳法区分腹足纲中一些成员(如蜗牛等)的蛋白质图谱,为贝类生化分类建立“索引”进行初步尝试。Davis根据Lillevik等创用的“指纹”分类原理,将各种螺蛳电泳分离的蛋白质图谱扫描成线状“指纹”,指出它有助于钉螺的... 详细信息

Davis和Lindsay用盘电泳法区分腹足纲中一些成员(如蜗牛等)的蛋白质图谱,为贝类生化分类建立“索引”进行初步尝试。Davis根据Lillevik等创用的“指纹”分类原理,将各种螺蛳电泳分离的蛋白质图谱扫描成线状“指纹”,指出它有助于钉螺的分类。如邱氏钉螺Oncomelania hupensis chini和台湾钉螺*** formosona的“指纹”是不同的。 Wright和Ross用电泳法分离扁卷螺(Australorbis)血液和卵的蛋白质,探讨其在分类上的价

关键词：钉螺足肌蛋白质湖区自然区等电聚焦

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鹤草酚对体外培养的日本血吸虫的作用

药学学报 1982年第9期17卷 663-666页

作者：尤纪青乐文菊梅静艳中国医学科学院寄生虫病研究所中国医学科学院寄生虫病研究所上海

鹤草酚对体外培养的日本血吸虫具有较强的直接作用。药液浓度为4～8 μg/ml时,虫体活动兴奋,持续2～3分钟后,活动逐渐减弱,终至停止活动。两性血吸虫与鹤草酚多次接触后可产生耐药性,尤以雄虫较明显。在含鹤草酚0.25 μg/ml和硝唑咪75μ... 详细信息

鹤草酚对体外培养的日本血吸虫具有较强的直接作用。药液浓度为4～8 μg/ml时,虫体活动兴奋,持续2～3分钟后,活动逐渐减弱,终至停止活动。两性血吸虫与鹤草酚多次接触后可产生耐药性,尤以雄虫较明显。在含鹤草酚0.25 μg/ml和硝唑咪75μg/ml的培养液内,两性血吸虫存活时间较两药单用的显著为短。敌百虫引起虫体的麻痹可为鹤草酚所拮抗。

关键词：鹤草酚硝唑咪日本血吸虫

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抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

药学学报 1984年第3期19卷 228-231页

作者：姚润华马荣生陈耀清黄兰孙中国医学科学院寄生虫病研究所上海中国医学科学院寄生虫病研究所

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们... 详细信息

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文

关键词：鹤草酚抗血吸虫病药间苯三酚衍生物

吡喹酮实验治疗家兔血吸虫病肝硬化的形态学观察

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中国医学科学院学报 1982年第1期4卷 37-39+67-68页

作者：杨元清朱显因杨惠中乐文菊中国医学科学院寄生虫病研究所中国医学科学院寄生虫病研究所上海

用肝脏血管造型和病理组织学方法观察吡喹酮对家兔日本血吸虫病肝硬化的影响。感染尾蚴后18周,用吡喹酮100mg/kg/日进行两天治疗,所有治愈家兔肝脏血管模型、病理形态及组织学的异常变化均在停药后20～36周得到很好恢复,提示吡喹酮是一... 详细信息

用肝脏血管造型和病理组织学方法观察吡喹酮对家兔日本血吸虫病肝硬化的影响。感染尾蚴后18周,用吡喹酮100mg/kg/日进行两天治疗,所有治愈家兔肝脏血管模型、病理形态及组织学的异常变化均在停药后20～36周得到很好恢复,提示吡喹酮是一个治愈血吸虫病肝硬化较为理想的药物。

关键词：血吸虫病肝硬化胶原纤维周围白纤维肝脏血管家兔抗血吸虫药吡喹酮肝动脉门脉系统门静脉门脉

抗疟新药的研究:笨骈[g]喹嘛氨基酚双Mannich碱类化合物的合成

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药学学报 1983年第12期18卷 965-968页

作者：陈昌高芳华王灵中国医学科学院寄生虫病研究所中国医学科学院寄生虫病研究所上海

前文报道了一类具有对-氨基酚双Mannich碱的杂环类化合物,其中以4-[3,5-双(次甲基四氢吡咯基)-4-羟基苯胺基]苯骈[g]喹啉(I)对鼠伯氏疟原虫的作用最显著;鼠疟试验,未发现它与氯喹有交叉抗药性。这个化合物的母核是苯骈[g]喹啉,它与目前... 详细信息

前文报道了一类具有对-氨基酚双Mannich碱的杂环类化合物,其中以4-[3,5-双(次甲基四氢吡咯基)-4-羟基苯胺基]苯骈[g]喹啉(I)对鼠伯氏疟原虫的作用最显著;鼠疟试验,未发现它与氯喹有交叉抗药性。这个化合物的母核是苯骈[g]喹啉,它与目前国外正在研究的一种抗疟新药dabequing的母核类同,前者为苯骈[g]喹啉环4位上接有双Mannich碱

关键词：苯骈[g]喹啉血液转种交叉抗性抗疟药