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具有抗肿瘤免疫治疗作用的铂类药物研究进展

中国药科大学学报 2024年第1期55卷 26-35页

作者：陈飞虹赵德明苟少华东南大学化学化工学院化学生物学与制药工程系江苏省生物药物高技术研究重点实验室南京211189

经典铂类药物是一类潜在的免疫调节剂,通过诱导免疫原性细胞死亡(ICD)来参与肿瘤免疫调节。因而可将铂类药物分子与免疫治疗药物分子或其药效团进行拼合或融合,提高协同抗肿瘤疗效。铂(Ⅱ)药物是临床化疗最常见药物,由于其副作用和耐药... 详细信息

经典铂类药物是一类潜在的免疫调节剂,通过诱导免疫原性细胞死亡(ICD)来参与肿瘤免疫调节。因而可将铂类药物分子与免疫治疗药物分子或其药效团进行拼合或融合,提高协同抗肿瘤疗效。铂(Ⅱ)药物是临床化疗最常见药物,由于其副作用和耐药性等缺点,使其临床应用受限。铂(Ⅳ)配合物具有动力学惰性和优于铂(Ⅱ)配合物的药理作用机制受到广泛关注和研究。本文旨在总结近年来发表的具有免疫调节功能的抗肿瘤铂配合物,通过化疗协同免疫疗法提高抗肿瘤疗效,为具有免疫功能的铂类药物的进一步研发和未来临床应用提供依据。

关键词：免疫调节药物铂(Ⅱ)药物铂(Ⅳ)配合物联合用药免疫化学疗法

TADF敏化荧光策略构建高效、窄光谱发光电化学池器件

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发光学报 2024年第4期45卷 651-661页

作者：陈荔丝蓝燕婷赵小龙秦冬冬张玉微陶春兰张保华牛利广州大学化学化工学院分析科学技术研究中心广州市传感材料与器件重点实验室广东省光电传感材料与器件工程技术研究中心广东广州510006 西北师范大学化学化工学院生态功能高分子材料教育部重点实验室甘肃兰州730070 华南师范大学化学学院手性药物制药过程控制与质量评价广东省药监局重点实验室广州市生物医药分析化学重点实验室广东广州510006

基于新一代热活化延迟荧光(Thermally activated delayed fluorescence,TADF)发光材料的发光电化学池(Light-emitting electrochemical cells,LECs)成为新兴的研究方向而受到关注。由于TADF发光材料电荷分离态的激子属性,该类LECs器件发光光谱半峰宽往往达到100 nm以上,难以满足LEC高色纯度的需求。鉴于此,本文尝试将TADF敏化荧光(TADF-sensitized fluorescence,TSF)的激子管控策略应用到LECs领域当中。通过筛选合适的传输主体、TADF敏化剂、高吸光系数荧光染料和离子液体固态电解质为LEC的发光层,我们成功构建了高效TSF型的LECs器件。最终获得的TSF-LECs器件峰值外量子效率(The highest external quantum ef-ficiency,EQEmax)达到3.7%,峰值亮度(The peak luminance,Lmax)达到2285 cd·m^(-2)。与TADF-LECs的参比器件相比,TSF-LECs器件的光谱半峰宽(Full width at half maximum,FWHM)从106 nm降低至38 nm。本文还详细讨论了所制备TSF-LECs器件中的能量转移和激子损失途径。该工作为进一步优化设计TSF-LECs材料和器件奠定了基础。

关键词：发光电化学池 TADF敏化荧光 BODIPYs 热活化延迟荧光

基于药物-辅料相互作用的药物释放机制研究进展

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过程工程学报 2024年

作者：宋坤旺丁叶薇沈忱吴昊旻吉远辉东南大学化学化工学院

药用辅料称为“非活性成分”，是药物制剂中除药物活性成分以外的其他组分，药用辅料是药物制剂中不可或缺的重要组成部分，其会通过形成药物-辅料相互作用等方式显著影响药物制剂的释放性能，对于药物制剂的有效性和安全性影响至关重... 详细信息

药用辅料称为“非活性成分”，是药物制剂中除药物活性成分以外的其他组分，药用辅料是药物制剂中不可或缺的重要组成部分，其会通过形成药物-辅料相互作用等方式显著影响药物制剂的释放性能，对于药物制剂的有效性和安全性影响至关重要，高端制剂的发展也对辅料提出更高要求，因此需要剖析高端制剂中辅料对药物制剂质量影响的机制。辅料的加入虽然可以增强药物活性成分的释放度和生物利用度、提高并维持药物的稳定性、实现药物的可控靶向释放以及充当掩味剂和甜味剂，提高药物的生物利用度和患者的服药依从性，但愈来愈多的研究表明辅料会产生生理活性而影响药物药代动力学，引起过敏或不耐受等不良反应，大量摄入的辅料也可能通过与药物形成相互作用从而抑制药物释放。本工作从药物-辅料相互作用角度，简述了常用的辅料对药物释放的影响机制，如聚合物、介孔二氧化硅，同时归纳了基于药物-辅料相互作用的数学模型、分子模拟及机器学习等手段深入揭示辅料调控药物释放机制的研究进展，并提出未来药用辅料数据库建立的发展方向，为高通量筛选合适的药用辅料、确定最佳载药量和辅料添加量以及选择合适生产工艺提供数据支撑和理论指导。

关键词：药物-辅料相互作用药物释放速率机制模型分子模拟机器学习

人工智能背景下化工专业课程教学改革研究与实践

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化工高等教育 2024年第3期41卷 9-13,105页

作者：吉远辉苏隽奕李弋穆立文张政李乃旭张一卫东南大学化学化工学院江苏省生物药物高技术研究重点实验室江苏南京211189 南京工业大学化工学院材料化学工程国家重点实验室江苏南京211816 沈阳化工大学化学工程学院辽宁沈阳110142

人工智能与其他学科的交叉融合是未来科技发展的趋势,也是我国教育发展的方向。文章以东南大学化学化工学院的教学改革为契机,阐述了人工智能对化工学科发展的积极影响和对化工专业教学改革的重要性,并分别从理论和实践教学两方面介绍... 详细信息

人工智能与其他学科的交叉融合是未来科技发展的趋势,也是我国教育发展的方向。文章以东南大学化学化工学院的教学改革为契机,阐述了人工智能对化工学科发展的积极影响和对化工专业教学改革的重要性,并分别从理论和实践教学两方面介绍了人工智能背景下化工专业的课程教学改革实践,以期为其他高校提供参考。

关键词：教学改革人工智能化学工程与工艺交叉学科

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模型辅助的单抗连续捕获工艺分析和过程优化

化工学报 2024年

作者：马烨玮孙艳娜高栋王海彬姚善泾林东强生物质化工教育部重点实验室浙江大学化学工程与生物工程学院杭州博之锐生物制药有限公司

连续流层析具有提高过程产率和介质利用率、降低生产成本等显著优势，在抗体药物生产中具有良好的应用前景。但是，连续流层析模式多样，影响因素众多，传统的基于实验的过程开发方法存在困难。将模型辅助方法引入到连续流层析亲和捕获... 详细信息

连续流层析具有提高过程产率和介质利用率、降低生产成本等显著优势，在抗体药物生产中具有良好的应用前景。但是，连续流层析模式多样，影响因素众多，传统的基于实验的过程开发方法存在困难。将模型辅助方法引入到连续流层析亲和捕获过程，建立了模型辅助过程优化方法，系统比较了两柱、三柱和四柱连续捕获模式，确定了最佳模式和操作条件，并经实验验证。结果表明，模型预测与实验结果基本一致，与批次层析相比，四柱连续捕获的过程产率提高了27.2%，介质利用率提高了50.1%，且产品质量稳定，由此说明模型辅助方法有助于确定最佳连续捕获模式和操作条件，促进过程优化，加速抗体药物连续生产过程的工业实现。

关键词：连续流层析抗体捕获模型辅助方法蛋白A亲和层析过程开发

镍催化1,3-二烯的不对称氢官能团化反应研究进展

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有机化学 2024年

作者：龙姣刘白雪张双双朱园园古双喜武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室&新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室武汉工程大学药物研究院武汉工程大学化学与环境工程学院

1,3-二烯类化合物的区域选择性不对称氢官能团化反应，是一种步骤及原子经济性的合成手性烯丙基或者高烯丙基化合物的方法，在天然产物和生物活性分子的合成中有着重要的应用价值.近年来，丰产金属因其廉价易得、环境友好等优良特性在... 详细信息

1,3-二烯类化合物的区域选择性不对称氢官能团化反应，是一种步骤及原子经济性的合成手性烯丙基或者高烯丙基化合物的方法，在天然产物和生物活性分子的合成中有着重要的应用价值.近年来，丰产金属因其廉价易得、环境友好等优良特性在有机合成领域引起了广泛的关注.本综述总结了近年来丰产金属镍催化的1,3-二烯与亲核试剂的不对称氢官能团化反应研究进展和现状，对相关反应的底物范围、局限性以及反应机理进行了概述.根据亲核试剂种类的不同，主要包括：不对称氢碳化反应、不对称氢胺化反应、不对称氢膦化反应以及不对称氢烷氧基化反应等.

关键词：氢官能团化 1,3-二烯不对称催化镍催化剂

有机声动力纳米材料在癌症SDT-免疫联合疗法中的应用进展

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化学与生物工程 2024年第10期 25-32页

作者：梅应轩雷锡宇赵亦蓝张驰胡学雷宜春职业技术学院武汉工程大学化工与制药学院华中科技大学化学与化工学院

由于超声波具有良好的组织穿透能力和时空可控性，声动力学疗法(SDT)成为一种有发展潜力的非侵入性癌症治疗策略，可用于治疗深层肿瘤；利用免疫疗法与SDT的协同作用可更安全高效地治疗癌症。系统分析了SDT对癌症的治疗机制，重点讨论... 详细信息

由于超声波具有良好的组织穿透能力和时空可控性，声动力学疗法(SDT)成为一种有发展潜力的非侵入性癌症治疗策略，可用于治疗深层肿瘤；利用免疫疗法与SDT的协同作用可更安全高效地治疗癌症。系统分析了SDT对癌症的治疗机制，重点讨论了具有高声动力学活性和高免疫治疗效率的有机声动力纳米材料构建方法，分类介绍了多种抗肿瘤免疫药物与有机声敏剂协同抗肿瘤效应与机制，并指出了其未来发展方向。

关键词：声动力学疗法有机声动力纳米材料癌症免疫疗法有机半导体聚合物

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抗痛风双靶标抑制剂研究进展

化学与生物工程 2024年第6期41卷 7-12页

作者：黄冬倩郑明束福李诗健刘根炎武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室湖北武汉430205 鸣洋(武汉)化工工程有限公司湖北武汉430200

痛风是由尿酸单钠晶体沉积在关节和非关节结构处引起的常见代谢类疾病。治疗痛风的单靶标药物通常伴有严重不良反应,而双靶标药物具有更好的疗效和更低的毒性,因此开发能够降低体内血清尿酸水平的双靶标抑制剂是近年来抗痛风药物的研究... 详细信息

痛风是由尿酸单钠晶体沉积在关节和非关节结构处引起的常见代谢类疾病。治疗痛风的单靶标药物通常伴有严重不良反应,而双靶标药物具有更好的疗效和更低的毒性,因此开发能够降低体内血清尿酸水平的双靶标抑制剂是近年来抗痛风药物的研究热点。系统综述了具有降尿酸作用双靶标抑制剂及其衍生物的研究进展,为新型抗痛风双靶标药物的研发提供了参考。

关键词：尿酸痛风双靶标抑制剂

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含氟药物地塞米松棕榈酸酯分子结构三级近红外光谱研究

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有机氟工业 2024年第03期 16-24页

作者：杜林楠孟肖刘诗琪孔晓美雷晓静吉一帆柴嘉欣于宏伟石家庄学院化工学院山西医科大学基础医学院河北科技大学化学与制药工程学院河北省麻醉药技术创新中心

利用一维漫反射近红外（NIR）光谱和一维原位漫反射NIR光谱分别开展了地塞米松棕榈酸酯分子结构和平均吸收频率/吸收强度的研究。利用二维原位漫反射NIR光谱进一步开展了地塞米松棕榈酸酯分子官能团变化快慢顺序的研究。研究发现，地塞... 详细信息

利用一维漫反射近红外（NIR）光谱和一维原位漫反射NIR光谱分别开展了地塞米松棕榈酸酯分子结构和平均吸收频率/吸收强度的研究。利用二维原位漫反射NIR光谱进一步开展了地塞米松棕榈酸酯分子官能团变化快慢顺序的研究。研究发现，地塞米松棕榈酸酯分子结构的NIR光谱吸收模式主要包括游离O—H官能团伸缩振动倍频模式(ν1-一维)、缔合O—H官能团伸缩振动倍频模式(ν2-一维)、CH2官能团对称伸缩振动倍频模式(ν3-一维)、C=O官能团伸缩振动倍频模式(ν4-一维)、CH2官能团不对称伸缩振动和CH2官能团对称伸缩振动合频模式(ν5-一维)。地塞米松棕榈酸酯分子结构2级倍频模式NIR光谱吸收频率数据重现性相对较差，而1级倍频模式NIR光谱吸收频率数据重现性相对较好。室温下，地塞米松棕榈酸酯分子官能团变化快慢顺序存在着一定的差异性。一维原位漫反射NIR/二维原位漫反射NIR光谱联用技术可以有效开展地塞米松棕榈酸酯分子结构研究。

关键词：地塞米松棕榈酸酯一维漫反射近红外光谱一维原位漫反射近红外光谱二维原位漫反射近红外光谱结构