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中国科学院上海药物研究所设计完成“变构+竞争”双重作用模式的高选择性RIPK1抑制剂

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首都食品与医药 2022年第1期29卷 5-6页

作者：中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所

细胞程序性坏死(Necroptosis)是一种受控的细胞坏死方式,受体相互作用激酶1(RIPK1)在死亡受体介导的细胞程序性坏死通路中发挥关键作用。越来越多的研究表明,开发靶向RIPK1的高活性、高选择性抑制剂能够为炎症性疾病、神经系统疾病、肿... 详细信息

细胞程序性坏死(Necroptosis)是一种受控的细胞坏死方式,受体相互作用激酶1(RIPK1)在死亡受体介导的细胞程序性坏死通路中发挥关键作用。越来越多的研究表明,开发靶向RIPK1的高活性、高选择性抑制剂能够为炎症性疾病、神经系统疾病、肿瘤、脓毒血症等的治疗提供新途径。

关键词：脓毒血症神经系统疾病细胞程序性坏死选择性抑制剂细胞坏死炎症性疾病高选择性受体介导

复兴路上的科学家精神——新时代·新青年中国科学院上海药物研究所谢毓元突击队：新药无坦途，瓶罐有真味

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中国科学院院刊 2023年第8期38卷 1237-1237页

中国科学院上海药物研究所谢毓元突击队（以下简称“突击队”）共10人，35周岁以下7人，其中中共党员3人。突击队攻关任务为CYH33等项目攻坚。突击队以中国科学院院士谢毓元冠名，时刻牢记“学以致用，创制新药”的使命，旨在传承老一...

中国科学院上海药物研究所谢毓元突击队（以下简称“突击队”）共10人，35周岁以下7人，其中中共党员3人。突击队攻关任务为CYH33等项目攻坚。突击队以中国科学院院士谢毓元冠名，时刻牢记“学以致用，创制新药”的使命，旨在传承老一代科学家精神、践行新时代科学家精神。谢毓元是我国著名的药物化学家和有机化学家，主要从事中草药的提取和有机化合物的合成，解决了我国阿托品、后马托品、普鲁卡因等急需药物自给的合成工艺问题。1953年，为解决治疗血吸虫病特效药酒石酸锑钾毒性问题，谢毓元与丁光生、梁猷毅等合作研发了重金属解毒药物二巯基丁二酸，

关键词：

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中国科学院上海药物研究所学科服务的实践

中华医学图书情报杂志 2012年第8期21卷 1-3页

作者：高柳滨中国科学院上海药物研究所信息中心上海201203

总结了中国科学院上海药物研究所学科服务的作法和体会,指出只有明确需求,开展个性化服务,提供有深度、有价值的情报产品,才能体现情报机构的服务能力,提升情报机构的地位。

关键词：学科化服务信息服务知识服务

反胶束萃取分离生物分子及相关领域的研究进展

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分析化学 2002年第3期30卷 365-371页

作者：段金友方积年中国科学院上海药物研究所上海200031 中国科学院上海药物研究所

综述了反胶束有关的概念、理论 ;反胶束萃取蛋白质的传质机制、选择性分离过程及工艺流程 ;反胶束对氨基酸、抗生素及核酸的萃取分离 ;反胶束与其他方法、技术相结合的应用状况

关键词：反胶束萃取分离评述

含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性

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高等学校化学学报 2002年第4期23卷 585-590页

作者：沈敬山雷厉军李剑峰嵇汝运中国科学院上海药物研究所上海200031

2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS... 详细信息

2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验，初步药理试验表明，16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用，对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验，测得了其ED50值。

关键词：选择性kappa受体激动剂镇痛活性六氢-1H-1,4-二氮Zhuo (1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构镇痛药合成

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化学库及分子差异性设计研究进展

化学通报 1998年第2期 1-7页

作者：刘东祥蒋华良陈凯先嵇汝运中国科学院上海药物研究所

组合化学是近年来发展起来的一种快速合成和平行筛选群体化合物的新方法。它可以用来设计先导化合物，也可以对药物分子进行结构改造。本文主要综述了化学库的合成以及计算机辅助组合化学的研究进展。

关键词：组合化学化学库分子差异性计算机药物设计

喜树碱诱导人白血病HL-60细胞凋亡过程中端粒酶的调控(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2000年第8期21卷 90-95页

作者：蒋建飞刘卫军丁健中国 200031 中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所上海

目的:研究在喜树碱诱导人白血病HL—60细胞凋亡过程中端粒酶的调节变化规律.方法:用MTT法测定药物对细胞存活率的影响;用琼脂糖电泳及流式细胞术检测和定量凋亡的发生;用以PCR为基础的TRAP法测定端粒酶活力;逆转录PCR检测凋亡过程中bcl-... 详细信息

目的:研究在喜树碱诱导人白血病HL—60细胞凋亡过程中端粒酶的调节变化规律.方法:用MTT法测定药物对细胞存活率的影响;用琼脂糖电泳及流式细胞术检测和定量凋亡的发生;用以PCR为基础的TRAP法测定端粒酶活力;逆转录PCR检测凋亡过程中bcl-2及端粒酶亚基hTR、hEST2/hTERT和TLPl/TPl的基因表达水平的变化.结果:端粒酶活力伴随喜树碱诱导HL-60细胞凋亡的发生而逐渐降低,在此过程中端粒酶各亚基的mRNA水平无可见性变化,而bcl-2的基因表达水平则相应下调.结论:端粒酶活力的下调和喜树碱诱导的HL-60凋亡密切相关,端粒酶活力的阻断并非发生在其亚基基因转录水平,bcl-2对端粒酶活力的调节也不是通过影响端粒酶亚基的转录水平来实现的.

关键词：喜树碱细胞凋亡端粒酶 bcl-2基因

α-双炔失碳酯体内、外抑制血管生成(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2000年第10期21卷 78-83页

作者：马仲才楼丽广张周胥彬中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所上海 200031 中国

目的:研究雌激素受体部分拮抗剂α-双炔失碳酯(α-Ano)对体内、外肿瘤血管生成的抑制作用.方法:在C57BL/6小鼠中观察Lewis肺癌的生长情况,用免疫组织化学方法观察肿瘤微血管密度(MVD):在鸡胚绒毛膜尿囊膜(CAM)模型上观察药物对血管生成... 详细信息

目的:研究雌激素受体部分拮抗剂α-双炔失碳酯(α-Ano)对体内、外肿瘤血管生成的抑制作用.方法:在C57BL/6小鼠中观察Lewis肺癌的生长情况,用免疫组织化学方法观察肿瘤微血管密度(MVD):在鸡胚绒毛膜尿囊膜(CAM)模型上观察药物对血管生成的影响;用台盼蓝排染法研究药物对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)生长的作用;在体外观察了药物对HUVEC的由伤口引起的迁移和对胶原基质的粘附活性的影响;用荧光法间接测定一氧化氮(NO)水平.结果:α-Ano显著地抑制Lewis肺癌的MVD,同时抑制小鼠皮下接种的肿瘤生长,MVD的降低程度与肿瘤生长的抑制程度相关.α-ANO在CAM模型上也显示出对血管生成的抑制活性,抑制率达53％,17α-雌二醇对α-Ano抑制CAM血管生成的活性无明显拮抗作用;α-Ano对HUVEC的增殖和迁移活性有抑制作用,但对HUVEC对Ⅰ型胶原的粘附能力无明显影响.同时,α-Ano能够抑制HUVEC释放NO的水平,且具有时间和剂量依赖性.结论:α-Ano具有血管生成抑制活性,此作用是通过减少NO的释放,随后抑制内皮细胞的增殖和迁移而实现的.

关键词： α-双炔失碳酯血管生成因子绒毛膜癌脐静脉血管内皮一氧化氮

结构多样性与构效关系——雷公藤新药研究与开发

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化学进展 2009年第12期21卷 2483-2491页

作者：李征李援朝中国科学院上海药物研究所上海201203

雷公藤是我国拥有的一种资源比较丰富的传统中草药。其中的主要活性成分雷公藤内酯醇是一种具有3个环氧基团以及一个α,β-不饱和五元内酯环结构的构型独特的松香烷型二萜化合物,具有明显的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤及抗雄性生育等生物活... 详细信息

雷公藤是我国拥有的一种资源比较丰富的传统中草药。其中的主要活性成分雷公藤内酯醇是一种具有3个环氧基团以及一个α,β-不饱和五元内酯环结构的构型独特的松香烷型二萜化合物,具有明显的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤及抗雄性生育等生物活性,自被发现以来,吸引了众多药物化学家及药理学家的广泛关注。通过对雷公藤内酯醇结构多样性改造和修饰,包括对C14-位羟基、C12,C13-位环氧、α,β-不饱和五元内酯环、C7,C8-位环氧、C5,C6-位的修饰,以及三环氧开环的改造,合成出了一系列的雷公藤内酯醇衍生物,并进行了相关的药理活性测试。总结雷公藤环氧二萜类结构类似物的药理测试结果,初步得出了一些构效关系的特点。随着针对雷公藤内酯醇各个位点进行结构多样性改造所获得的衍生物以及相应的系统性药理活性测试的不断积累与深化,雷公藤内酯醇的结构与活性关系(SAR)也必定越来越明朗。合成低毒性、高活性、宽治疗视窗的雷公藤内酯醇衍生物是该领域众多药物化学家和药理学家的共同目标,从而使雷公藤在更多的领域中具有更广阔的应用前景。

关键词：雷公藤内酯醇结构改造构效关系