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酮咯酸合成路线图解

中国医药工业杂志 1994年第9期25卷 427-429页

作者：徐勤丰盛成德上海第六制药厂

酮咯酸合成路线图解徐勤丰，盛成德（上海第六制药厂，上海２００３３３）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＫＥＴＯＲＯＬＡＣ￥ＸＵＱｉｎ－Ｆｅｎｇ；ＳＨＥＮＧＣｈｅｎｇ－Ｄｅ（ＳｈａｎｇｈａｉＮｏ．６Ｐ... 详细信息

酮咯酸合成路线图解徐勤丰，盛成德（上海第六制药厂，上海２００３３３）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＫＥＴＯＲＯＬＡＣ￥ＸＵＱｉｎ－Ｆｅｎｇ；ＳＨＥＮＧＣｈｅｎｇ－Ｄｅ（ＳｈａｎｇｈａｉＮｏ．６ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔ...

关键词：酮咯酸合成生产工艺

17α-羟基-16β-甲基-5,9(11)-孕甾二烯-3,20-二缩酮的D环高碳化

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化学学报 1989年第1期47卷 89-92页

作者：倪元夏克敏彭贵章中国科学院上海有机化学研究所上海第十二制药厂

17α-羟基-16β-甲基-4,9（11）-孕甾二烯-3,20-二缩酮（1）经70％醋酸水解即得其相应的3,20-二酮化合物（2）,它是制备倍他美松（Betamethasone）的重要中间体。但1如用98％醋酸水解却不能得到2,而得重排产物3。据文献[1]报道:16β-甲... 详细信息

17α-羟基-16β-甲基-4,9（11）-孕甾二烯-3,20-二缩酮（1）经70％醋酸水解即得其相应的3,20-二酮化合物（2）,它是制备倍他美松（Betamethasone）的重要中间体。但1如用98％醋酸水解却不能得到2,而得重排产物3。据文献[1]报道:16β-甲基-17α-羟基-20-孕甾酮类具有很强的反应活性,容易发生D环高碳化。17α-羟基-20孕甾酮（4）在Lewis酸存在下,也发生重排生成D环高碳17a-酮（5）。5的17-羟基构型与4的相同。据此我们推测该重排产物可能是具有D环高碳的3,并经以下反应得到证明:2与BF3·Et2O在醋酐-醋酸中反应,

关键词：二缩酮化合物 D环高碳化倍他美松

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类胡萝卜素的工业合成

中国医药工业杂志 1992年第11期23卷 523-526,495页

作者：徐勤丰上海第六制药厂上海200333

简要综述几种主要类胡萝卜素的工业合成。

关键词： β-胡萝卜素斑蝥黄质合成

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甲氟喹盐酸盐合成路线图解

中国医药工业杂志 1993年第12期24卷 557-558页

作者：徐勤丰上海第六制药厂上海200333

甲氟喹盐酸盐(mefloquine·HCl 1)属喹啉甲醇类抗疟药,商品名Lariam,化学名为赤式-α-2-哌啶基-2,8-双(三氟甲基)-4-喹啉甲醇一盐酸盐。

关键词：甲氟喹盐酸盐合成图解

网络背景下技术创新与知识产权保护的关联性研究

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法制博览 2024年第12期 36-38页

作者：袁康杰林勇利陈仕洪李蕊红浙江司太立制药股份有限公司上海司太立制药有限公司

数据知识产权保护是当今数字时代面临的重要问题之一，引发多个国家的高度重视。本文探讨了在数字化时代中保护数据知识产权的主要方法。首先，分析了知识产权保护制度中纳入数据的原因；其次，探讨了不同类型数据知识产权的界定及保护... 详细信息

数据知识产权保护是当今数字时代面临的重要问题之一，引发多个国家的高度重视。本文探讨了在数字化时代中保护数据知识产权的主要方法。首先，分析了知识产权保护制度中纳入数据的原因；其次，探讨了不同类型数据知识产权的界定及保护方法；最后，重点探讨数据知识产权保护的策略，旨在为构建完善的知识产权保护体系提供保障。

关键词：数据知识产权保护

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倍半氧化羧乙锗及其口服制剂的含量测定

中国医药工业杂志 1994年第9期25卷 403-406页

作者：周文懿上海第九制药厂

倍半氧化羧乙锗及其制剂经ＨＮＯ＿３－Ｈ＿２ＳＯ＿４消化后，以苯基荧光酮为显色剂，用比色法进行测定，在６ｍｏｌ／Ｌ盐酸中无机锗化合物可转变为低沸点的ＧｅＣｌ＿４，藉与有机锗分离。

关键词：倍半氧化羧乙锗锗苯基荧光酮

6-异丙基-3,4-二氢嘧啶类化合物的高效催化合成

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应用技术学报 2024年第2期24卷 190-196页

作者：陈晓霞黄清俊吴卓上海应用技术大学生态技术与工程学院上海201418 上海绿色氟代制药工程技术研究中心上海201418

开发了一种新型、简便的合成方法,在无溶剂条件下,以4,5-甲基-L-脯氨酸为催化剂,催化比吉内利反应(Biginelli reaction)高效合成6-异丙基-3,4-二氢嘧啶类化合物。反应条件温和,催化剂环保,产率优异(高达99%),可以获得广泛的具有显著生... 详细信息

开发了一种新型、简便的合成方法,在无溶剂条件下,以4,5-甲基-L-脯氨酸为催化剂,催化比吉内利反应(Biginelli reaction)高效合成6-异丙基-3,4-二氢嘧啶类化合物。反应条件温和,催化剂环保,产率优异(高达99%),可以获得广泛的具有显著生物活性的目标产物。

关键词：有机催化 Biginelli反应 6-异丙基-3,4-二氢嘧啶 4,5-甲基-L-脯氨酸

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膜剂涂膜机的调试及涂布工艺参数验证

中国医药工业杂志 2024年第3期55卷 397-405页

作者：王兵吴王平何军焘袁春平陈芳中国医药工业研究总院医药先进制造国家工程研究中心上海201203 上海欣峰制药有限公司上海201506 上海黄海药检仪器有限公司上海200070

对膜剂涂膜机的关键单元进行调试,考察了加料高度对空白膜厚和重量差异的影响、刮刀高度对膜厚和溶化时间的影响、送风风速和排风风速对干燥温度的影响,以及走带速度的稳定性。使用该设备在GMP生产车间制备了3批、每批10万片的他达拉非... 详细信息

对膜剂涂膜机的关键单元进行调试,考察了加料高度对空白膜厚和重量差异的影响、刮刀高度对膜厚和溶化时间的影响、送风风速和排风风速对干燥温度的影响,以及走带速度的稳定性。使用该设备在GMP生产车间制备了3批、每批10万片的他达拉非口溶膜,并进行了涂布工艺参数验证,评价该设备的涂布均匀性和稳定性。结果表明,该设备可在30~120℃范围内稳定地控制加热温度;走带速度在0.1~2.0 m/min内可调,实测值与设定值的误差在±1%以内;最大产量约为每8 h生产48万片。3批他达拉非口溶膜的厚度为60~64μm,重量差异分别为–2.06%~+1.37%、–3.34%~+2.68%和–1.89%~+2.05%;连续涂膜6 h,口溶膜的厚度和宽度均未发生明显变化,涂膜前、中和后段含量均匀度较好,A+2.2S为2.3~7.4。因此该设备可满足膜剂产业化生产的基本要求。

关键词：涂膜机膜剂他达拉非口溶膜工艺参数

BD-77抑制新型冠状病毒SARS-CoV-2药效及机制探讨

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中国实验方剂学杂志 2024年第13期30卷 45-51页

作者：包蕾马钦海郭姗姗赵荣华夏文耿子涵孙静鲍岩岩徐洲严胜龙肖锦新陈华荣黄成钢崔晓兰中国中医科学院中药研究所北京100700 广州医科大学广州511495 贵州百灵企业集团制药股份有限公司贵州安顺561099 中国科学院上海药物研究所上海201203

目的:利用人血管紧张素转化酶2(hACE2)转基因小鼠模型,进行BD-77抗新型冠状病毒SARS-CoV-2药效学研究,并初步探讨BD-77抗SARS-CoV-2的作用机制。方法:建立SARS-CoV-2奥密克戎(Omicron)和德尔塔(Delta)变异株感染VeroE6细胞模型并给予BD-... 详细信息

目的:利用人血管紧张素转化酶2(hACE2)转基因小鼠模型,进行BD-77抗新型冠状病毒SARS-CoV-2药效学研究,并初步探讨BD-77抗SARS-CoV-2的作用机制。方法:建立SARS-CoV-2奥密克戎(Omicron)和德尔塔(Delta)变异株感染VeroE6细胞模型并给予BD-77,观察BD-77体外抗病毒作用效果;通过试剂盒体外检测BD-77对SARS-CoV-2病毒(Delta/Omicron)刺突S蛋白与血管紧张素转化酶2(ACE2)结合的影响;采用色谱法检测BD-77对新冠病毒S蛋白和N蛋白的结合作;hACE2转基因C57BL/6小鼠分为空白组、SARS-CoV-2感染组、BD-77给药37.5、75 mg·kg^(-1)组,每组各8只,建立SARS-CoV-2感染hACE2转基因小鼠致肺炎模型,观察小鼠生存情况,检测小鼠肺组织病毒滴度并观察肺组织病变情况。结果:BD-77在体外对Omicron和Delta变异株有一定的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为526.3、653.0 mg·L^(-1);BD-77对SARS-CoV-2病毒的WT、Omicron和Delta变异株S蛋白与ACE2的结合无明显抑制作用;BD-77与新冠病毒S蛋白、N蛋白无结合作用;空白组小鼠无死亡,SARS-CoV-2感染小鼠死亡率为75%、小鼠肺组织中有大量病毒复制、且肺组织、间质有大面积炎症渗出;与模型组比较,BD-77给药37.5 mg·kg^(-1)组和75 mg·kg^(-1)组能够降低小鼠死亡率、明显降低小鼠肺组织中病毒滴度(P<0.05)并改善肺部病变情况。结论:BD-77显示出在体内外对SARS-CoV-2病毒的显著抑制效果。然而,其作用机制并非直接抑制病毒或干预病毒与宿主的结合过程。这一发现提示了对BD-77的作用机制需要通过进一步的实验来深入研究和阐明。

关键词：新型冠状病毒(SARS-CoV-2) BD-77 人血管紧张素转化酶2(hACE2)转基因小鼠模型德尔塔(Delta)变异株奥密克戎(Omicron)变异株