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厚朴提取物及其有效成分的呼吸系统药理作用研究进展

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药物评价研究 2024年第4期47卷 904-913页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

厚朴药材具有止咳祛痰作用,对气管平滑肌具有收缩和舒张的双向作用。厚朴酚及和厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,也是厚朴产生呼吸系统药理作用的主要活性成分。厚朴酚及和厚朴酚都具有松弛气管平滑肌作用和平喘作用,都... 详细信息

厚朴药材具有止咳祛痰作用,对气管平滑肌具有收缩和舒张的双向作用。厚朴酚及和厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,也是厚朴产生呼吸系统药理作用的主要活性成分。厚朴酚及和厚朴酚都具有松弛气管平滑肌作用和平喘作用,都具有肺保护作用和对抗各种病理因子引起的肺损伤作用。厚朴酚及和厚朴酚还具有广谱的抗病毒、抗菌和细胞保护作用,尤其适用于具有基础疾病的各种肺损伤,以期被开发为新药供临床利用。

关键词：厚朴厚朴酚和厚朴酚呼吸系统疾病平喘肺保护

厚朴酚及和厚朴酚抗抑郁药理作用及机制的研究进展

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药物评价研究 2024年第2期47卷 450-456页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋... 详细信息

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋白激酶B,细胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶和把关受体/丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子表达和小胶质细胞、星形细胞的激活,保护脑神经。也可增强脑内5-羟色胺能神经功能,提高脑源性神经营养因子表达,促进海马神经再生,产生抗抑郁作用;还可下调抑郁时的下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的亢进,改善抑郁样行为。

关键词：厚朴酚和厚朴酚抗抑郁清除自由基保护脑神经 5-羟色胺脑源性神经营养因子

反义寡核苷酸药物AD00510-AS在小鼠、大鼠、猴、人肝S9和血浆中的代谢产物研究

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中国新药杂志 2024年第2期33卷 151-158页

作者：柳庆龙纪海霞李伦张云祁佳琦刘添浩梁柳艺陶桂勇周绍联益诺思生物技术南通有限公司南通226133 上海益诺思生物技术股份有限公司上海201203 上海舶望制药有限公司上海201203

目的:建立反义寡核酸药物AD00510-AS的LC-UV-Q-TOF方法,并探索小核酸药物AD00510-AS在体外肝S9和血浆中的代谢产物和代谢途径.方法:基于固相萃取的方法对孵育24h后的肝S9和血浆样品进行处理,采用SCIEX OS进行数据采集,采用Molecule Prof... 详细信息

目的:建立反义寡核酸药物AD00510-AS的LC-UV-Q-TOF方法,并探索小核酸药物AD00510-AS在体外肝S9和血浆中的代谢产物和代谢途径.方法:基于固相萃取的方法对孵育24h后的肝S9和血浆样品进行处理,采用SCIEX OS进行数据采集,采用Molecule ProfilerTM软件分析空白样品和给药后孵育24h样品的提取离子流图(XIC)的差异,得到可能的代谢产物,并推测代谢途径.结果:AD00510-AS分别与小鼠、大鼠、猴、人肝S9孵育24h后,共检测到3个代谢产物(M1,M4和M5),母药的相对丰度分别为73.9%,87.1%,78.4%和81.3%;AD00510-AS分别与小鼠、大鼠、猴、人血浆孵育24h后,共检测到4个代谢产物(M2,M3,M4和M5),母药的相对丰度分别为69.1%,94.5%,67.8%和68.1%;通过MS及MS/MS的测定,鉴定的代谢产物如下:M1:3'末端丢失9个核苷酸代谢产物(MW=4544);M2:3'末端丢失2个核苷酸代谢产物(MW=6857);M3:3'末端丢失1个核苷酸代谢产物(MW=7232);M4:双脱硫代谢产物(MW=7559);M5:脱硫代谢产物(MW=7575).结论:采用确认的LC-UV-Q-TOF方法可以检测到AD00510-AS及其5个代谢产物,AD00510-AS在体外肝S9和血浆中主要通过降解(丢失核苷酸)和脱硫进行代谢.

关键词：反义寡核苷酸肝S9 血浆代谢产物鉴定固相萃取

葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽和胰高糖素样肽-1受体激动剂替尔泊肽:从作用机制看其如何实现强效降糖减重

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中华糖尿病杂志 2024年第5期16卷 579-585页

作者：林紫薇李小英礼来苏州制药有限公司上海200041 复旦大学附属中山医院内分泌科上海200032

替尔泊肽是一种根据天然葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)序列设计研发的新型单分子多靶点药物,可实现对GIP受体和胰高糖素样肽-1受体(GLP-1R)的“不平衡”及“偏向性”共同长效激动,产生不等同于两种受体激活简单叠加的效应,帮助2型... 详细信息

替尔泊肽是一种根据天然葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)序列设计研发的新型单分子多靶点药物,可实现对GIP受体和胰高糖素样肽-1受体(GLP-1R)的“不平衡”及“偏向性”共同长效激动,产生不等同于两种受体激活简单叠加的效应,帮助2型糖尿病(T2DM)患者实现强效降糖、优效减重以及多方位的代谢获益。替尔泊肽与T2DM的多种病理生理机制的修复相关,包括改善胰岛β细胞胰岛素分泌功能和胰岛素敏感性;降低胰岛α细胞分泌的胰高糖素水平;在胰岛素水平较高时促进脂肪组织储能并减少循环脂质和脂质异位沉积,在能量限制时促进脂解供能和脂肪组织减少;影响中枢神经系统调节食欲及食物偏好;延缓胃排空。该文从替尔泊肽的分子结构和药理特征,以及对靶器官/组织的已知作用机制入手,探讨其对于T2DM管理的潜在影响。

关键词：糖尿病,2型葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽胰高糖素样肽-1 GIP/GLP-1受体激动剂替尔泊肽

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HPLC测定盐酸罂粟碱原料药中的有关物质

中国现代应用药学 2024年第13期41卷 1797-1802页

作者：李颖郑志波彭朋张福利林丽娅胡江渊邵坚芬复旦大学药学院上海201203 浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心杭州310014 上海医药工业研究院有限公司上海201213 浙江博崤生物制药有限公司杭州311400

目的建立HPLC检测盐酸罂粟碱原料药中有关物质的方法。方法采用Nano Chrom Chrom Core 120 C_(8)色谱柱,以磷酸二氢钾溶液(3.4 g·L^(-1)磷酸二氢钾水溶液,磷酸调p H至3.5)-乙腈(90∶10)作为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱,流速0.8 ... 详细信息

目的建立HPLC检测盐酸罂粟碱原料药中有关物质的方法。方法采用Nano Chrom Chrom Core 120 C_(8)色谱柱,以磷酸二氢钾溶液(3.4 g·L^(-1)磷酸二氢钾水溶液,磷酸调p H至3.5)-乙腈(90∶10)作为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱,流速0.8 m L·min^(-1),检测波长238 nm,柱温50℃。结果主成分与各杂质间最小分离度>1.5;主成分以及其13个杂质在各自的浓度范围内呈良好的线性关系(r>0.999);平均回收率为93.1%~101.2%,RSD为2.3%~8.1%。结论本方法准确、灵敏、可靠,适用于盐酸罂粟碱原料药有关物质的测定。

关键词：盐酸罂粟碱高效液相色谱法有关物质

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软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准建立

中成药 2024年第4期46卷 1118-1125页

作者：吴玥黄春跃雷春胡晓侯爱君复旦大学药学院上海201203 上海医药工业研究院有限公司创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203 上海交通大学药学院上海200240

目的建立软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准。方法优化挥发油包合工艺和颗粒成型工艺,确定颗粒制备工艺。TLC法定性鉴别玄参、浙贝母、莪术、麸炒白术,HPLC法测定哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙的含量。结果最佳包合工艺为挥... 详细信息

目的建立软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准。方法优化挥发油包合工艺和颗粒成型工艺,确定颗粒制备工艺。TLC法定性鉴别玄参、浙贝母、莪术、麸炒白术,HPLC法测定哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙的含量。结果最佳包合工艺为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合时间120 min,包合温度45℃;最优成型工艺为按药辅比1∶0.8混入可溶性淀粉,90%乙醇润湿,制粒。TLC斑点清晰,阴性无干扰。哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 4),平均加样回收率105.63%~110.87%,RSD 2.9%~5.6%。结论软坚散结颗粒制备工艺稳定可行,并且该制剂质量标准专属性强,重复性好,可用于其质量控制。

关键词：软坚散结颗粒制备工艺质量标准 TLC HPLC

吸入制剂用原料药中无定型含量的定量方法研究进展

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中国医药工业杂志 2024年第4期55卷 488-493页

作者：齐创宇上海新黄河制药有限公司上海201612

吸入制剂尤其是吸入粉雾剂的快速发展,凸显了对微粉化原料药中无定型含量的定量需求。文章简述了目前广泛使用的7种定量方法(PXRD法、DSC法、动态蒸汽吸附法、微量热法、溶解量热法、IR法和拉曼光谱法),及其限度和相应的检测仪器,并基... 详细信息

吸入制剂尤其是吸入粉雾剂的快速发展,凸显了对微粉化原料药中无定型含量的定量需求。文章简述了目前广泛使用的7种定量方法(PXRD法、DSC法、动态蒸汽吸附法、微量热法、溶解量热法、IR法和拉曼光谱法),及其限度和相应的检测仪器,并基于吸入制剂用原料药的常见无定型含量限度要求,列举了一些研究实例,分析了不同方法的优缺点,以期为相关研究提供参考。

关键词：吸入制剂微粉化原料药无定型含量定量分析结晶度

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小檗碱抗胃癌的药理作用及其机制研究进展

抗感染药学 2024年第4期21卷 335-342页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

胃癌的发病率和死亡率在我国各种恶性肿瘤中均位居第三,是威胁人民生命健康的重要杀手。小檗碱除具有抗炎、抗感染、调节心血管等作用外,对肝癌、结直肠癌、脑瘤、头颈部肿瘤、泌尿系肿瘤等也有较好的作用,因而可能是一个潜在的抗肿瘤... 详细信息

胃癌的发病率和死亡率在我国各种恶性肿瘤中均位居第三,是威胁人民生命健康的重要杀手。小檗碱除具有抗炎、抗感染、调节心血管等作用外,对肝癌、结直肠癌、脑瘤、头颈部肿瘤、泌尿系肿瘤等也有较好的作用,因而可能是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要从小檗碱预防胃癌的发生,以及对SGC7901、BGC-823、MKN-45等人胃癌细胞的抑制和诱导凋亡等方面进行了综述,以期为小檗碱的进一步临床开发提供参考。

关键词：小檗碱抗肿瘤作用胃癌作用机制研究进展

小檗碱抗脑瘤和头颈部肿瘤的药理作用研究进展

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抗感染药学 2024年第1期21卷 6-13页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

小檗碱具有广泛的药理活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,对胃癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌等还具有显著的抗肿瘤作用,是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要围绕小檗碱对甲状腺癌、鼻咽癌、口腔鳞癌、舌癌、喉癌、腺样... 详细信息

小檗碱具有广泛的药理活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,对胃癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌等还具有显著的抗肿瘤作用,是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要围绕小檗碱对甲状腺癌、鼻咽癌、口腔鳞癌、舌癌、喉癌、腺样囊性癌等头颈部肿瘤和脑癌的药理作用及其机制进行了综述和分析,为小檗碱的后续开发提供理论支撑。

关键词：小檗碱药理作用抗肿瘤作用脑瘤头颈部肿瘤