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克拉霉素-琥珀酸共晶的晶体结构研究

中国医药工业杂志 2023年第3期54卷 429-437页

作者：马丽文巩艳青李岗马玉莹单汉滨钟家亮中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203

采用溶剂挥发法培养得到克拉霉素-琥珀酸的共晶,并运用X射线单晶衍射技术对其立体结构进行解析。结果表明,晶态下克拉霉素与琥珀酸之间存在氢键,二者形成共晶,而非成盐。同时,1分子结晶溶剂甲醇和0.5分子结晶水也参与到氢键的形成中,多... 详细信息

采用溶剂挥发法培养得到克拉霉素-琥珀酸的共晶,并运用X射线单晶衍射技术对其立体结构进行解析。结果表明,晶态下克拉霉素与琥珀酸之间存在氢键,二者形成共晶,而非成盐。同时,1分子结晶溶剂甲醇和0.5分子结晶水也参与到氢键的形成中,多组氢键加强了晶态下分子间的稳定堆积排列。

关键词：克拉霉素琥珀酸 X射线单晶衍射共晶氢键

DEPC、DMPE和DPPG合成磷脂降解杂质的初步研究

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中国医药工业杂志 2023年第11期54卷 1652-1659页

作者：张程程刘翠平厉孝广潘红娟中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点试验室上海201203

分别建立了HPLC-电雾式检测器(CAD)法分析二芥酰磷脂酰胆碱(DEPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺(DMPE)和二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)中的有关物质,监测这3种合成磷脂的降解杂质。采用LC-MS法、专一性磷脂酶A_(1)酶解试验结合ACD/Labs软件(Vers... 详细信息

分别建立了HPLC-电雾式检测器(CAD)法分析二芥酰磷脂酰胆碱(DEPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺(DMPE)和二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)中的有关物质,监测这3种合成磷脂的降解杂质。采用LC-MS法、专一性磷脂酶A_(1)酶解试验结合ACD/Labs软件(Version 2021)辅助,鉴定3种合成磷脂主要的降解杂质结构,发现上述3种磷脂降解产生了Sn-1-溶血磷脂和Sn-2-溶血磷脂及脂肪酸等共性杂质,并确定了Sn-1-溶血磷脂为优势降解物,为合成磷脂类药用辅料的质量控制和制剂工艺研究提供了参考。

关键词：二芥酰磷脂酰胆碱二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺二棕榈酰磷脂酰甘油高效液相色谱法降解杂质溶血磷脂磷脂酶A_(1)

羰基还原酶酶库的构建及其在手性醇制备中的应用

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中国医药工业杂志 2023年第9期54卷 1337-1344页

作者：汤佳伟陈浩张露文张蕊吴海燕奕栋张福利陈少欣中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203

羰基还原酶(CRED)是手性药物合成中的重要工具酶,已在工业生产中广泛应用。该研究利用多种基因挖掘策略获得了96个不同来源的CRED基因,于大肠埃希菌中克隆、表达,从而构建了CRED酶库1.0,并利用8种不同结构化合物考察了酶库的催化活性。... 详细信息

羰基还原酶(CRED)是手性药物合成中的重要工具酶,已在工业生产中广泛应用。该研究利用多种基因挖掘策略获得了96个不同来源的CRED基因,于大肠埃希菌中克隆、表达,从而构建了CRED酶库1.0,并利用8种不同结构化合物考察了酶库的催化活性。结果表明,不同的酶对不同结构底物的催化活性有显著差别;并且,酶库中包含多个具有高催化活性的CRED,如K21、K42、K38和K73等,可分别高效催化还原乙酰乙酸乙酯、4-氯代乙酰乙酸乙酯、苯乙酮和苯甲酰乙酸乙酯。随后,采用K42和K87高效催化制备了光学手性醇(S)-4-氯-3-羟基丁酸酯(ee>99%),采用K94催化合成(R)-4-氯-3-羟基丁酸酯(ee>99%),时空收率高达800g·(L·d)^(–1)。该研究所构建的CRED酶库1.0为手性药物的工业合成提供了新的选择。

关键词：羰基还原酶酶库重组表达催化活性手性醇

^(1)H NMR法测定小儿复方氨基酸注射液中的氨基酸

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中国医药工业杂志 2022年第9期53卷 1306-1310,1317页

作者：黄凯胡亚一孙文霞贾幼智潘红娟中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203

基于^(1)H NMR法确定了20种常见氨基酸的鉴定特征峰,快速鉴别了小儿复方氨基酸注射液(18AA-Ⅱ)中除半胱氨酸外的18种氨基酸。排除重叠信号干扰,确定了专属性强的质子信号,并经^(13)C NMR和异核单量子相关谱(HSQC)谱图验证准确有效。同... 详细信息

基于^(1)H NMR法确定了20种常见氨基酸的鉴定特征峰,快速鉴别了小儿复方氨基酸注射液(18AA-Ⅱ)中除半胱氨酸外的18种氨基酸。排除重叠信号干扰,确定了专属性强的质子信号,并经^(13)C NMR和异核单量子相关谱(HSQC)谱图验证准确有效。同时以吡嗪作为内标物,可定量测定酪氨酸和乙酰酪氨酸,为鉴别多组分氨基酸制剂提供了一种直接、快速、简便、有效的方法。

关键词：氨基酸核磁共振 ^(1)H NMR 定性分析小儿复方氨基酸注射液(18AA-Ⅱ)

Hedgehog信号通路及其抑制物在抗肿瘤治疗中的研究进展

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肿瘤 2011年第2期31卷 178-182页

作者：王娟陈秀华上海医药工业研究院药理室上海200437

目的:Hedgehog信号通路不仅与胚胎的发育、组织的形成、成人组织再生及修复相关,同时已被证实与多种肿瘤细胞的形成、生长和转移具有相关性。当该信号通路异常激活时,会引起肿瘤的发生和发展。因此,对多种肿瘤中Hedgehog信号通路的了解... 详细信息

目的:Hedgehog信号通路不仅与胚胎的发育、组织的形成、成人组织再生及修复相关,同时已被证实与多种肿瘤细胞的形成、生长和转移具有相关性。当该信号通路异常激活时,会引起肿瘤的发生和发展。因此,对多种肿瘤中Hedgehog信号通路的了解,将有助于针对其特异性治疗药物的研发和应用。目前,第一个针对Hedgehog信号通路的小分子抑制剂GDC-0449已进入临床试验阶段,并显示了良好的临床疗效。本文就此途径与肿瘤的关系及在肿瘤治疗中的应用进行综述。

关键词：肿瘤抗肿瘤药,植物信号转导 Hedgehog信号通路

GC法测定国内工业大麻挥发油中的β-石竹烯、α-石竹烯和氧化石竹烯

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中国医药工业杂志 2023年第4期54卷 604-609页

作者：罗嘉嘉周靖徐云辉郭玉涵华茉莉中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203

采用水蒸气蒸馏法提取工业大麻挥发油样品,并建立气相色谱-氢火焰离子化检测(GC-FID)法测定其中主要组分β-石竹烯(1)、α-石竹烯(2)和氧化石竹烯(3)的含量,选择正十三烷(4)作为内标物。结果显示,建立的方法具有良好的分离度和专属性,1... 详细信息

采用水蒸气蒸馏法提取工业大麻挥发油样品,并建立气相色谱-氢火焰离子化检测(GC-FID)法测定其中主要组分β-石竹烯(1)、α-石竹烯(2)和氧化石竹烯(3)的含量,选择正十三烷(4)作为内标物。结果显示,建立的方法具有良好的分离度和专属性,1、2、3分别在0.0017~0.1748、0.0017~0.1700、0.0018~0.1784 mg/mL内线性关系良好,检测限分别为0.087、0.085、0.180μg/mL。平均加样回收率(n=9)分别为107.12%、99.01%、93.30%,RSD分别为2.33%、1.14%、1.61%。本法可用于工业大麻挥发油中1、2、3的含量测定,也为其质量控制及医药应用研究提供了技术支持。

关键词：工业大麻气相色谱 β-石竹烯 α-石竹烯氧化石竹烯

神经元内去甲肾上腺素的代谢:3,4-二羟苯乙醇和3,4-二羟苯乙酸两条途径分离(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第1期23卷 61-67页

作者：董文心倪湘莲上海医药工业研究院药理研究室上海医药工业研究院药理研究室上海中国 200437

目的:以血浆3,4-二羟苯乙醇(DHPG)和3,4-二羟苯乙酸(DOMA)的变化为判断指标,研究去甲肾上腺素(NE)在神经元内的代谢.方法:大鼠去脊髓并给予2.5Hz电刺激合并静脉内输入NE(6 nmol·kg-1·min-1).同位素酶标法测定血浆DHPG和DOMA浓度.结果... 详细信息

目的:以血浆3,4-二羟苯乙醇(DHPG)和3,4-二羟苯乙酸(DOMA)的变化为判断指标,研究去甲肾上腺素(NE)在神经元内的代谢.方法:大鼠去脊髓并给予2.5Hz电刺激合并静脉内输入NE(6 nmol·kg-1·min-1).同位素酶标法测定血浆DHPG和DOMA浓度.结果:当静脉内输入NE使血浆NE浓度增加了100倍时,血浆DHPG和DOMA分别增加了12倍和1.2倍.地昔帕明(2mg/kg iv)使血浆DHPG浓度降低为对照组的25％,而DOMA无明显变化.MAO-A抑制剂氯吉林使血浆DHPG和DOMA浓度分别降低为对照组的15％和70％,MAO-B抑制剂司立吉林使二者的血浆浓度分别降低为对照组的26％和76％.氯吉林与司立吉林合用使血浆DHPG几乎完全消失,而DOMA无明显变化.结论:去甲肾上腺素被突触前膜摄取后,经线粒体外膜上的MAO氧化脱胺、还原产生DHPG为其主要代谢途径.

关键词：去甲肾上腺素代谢单胺氧化酶地昔帕明司立吉林氯吉林

人参皂苷C-K对体内外银屑病模型的作用研究（英文）

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中国医药工业杂志 2019年第8期50卷 852-862页

作者：邓轶方崔然然黄晓玲于鹏霞王国平中国医药工业研究总院上海医药工业研究院药理评价研究中心

本研究考察了人参皂苷C-K(C-K)在体内外银屑病模型中的作用。在体外,检测了C-K在人永生化表皮细胞(HaCaT细胞)中的作用,以及在鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)中对血管生成的作用。在体内采用4种银屑病模型,包括:己烯雌酚处理的小鼠阴道上皮细胞模... 详细信息

本研究考察了人参皂苷C-K(C-K)在体内外银屑病模型中的作用。在体外,检测了C-K在人永生化表皮细胞(HaCaT细胞)中的作用,以及在鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)中对血管生成的作用。在体内采用4种银屑病模型,包括:己烯雌酚处理的小鼠阴道上皮细胞模型、鼠尾颗粒细胞层形成模型、普萘洛尔诱导的豚鼠耳皮肤以及咪喹莫特诱导的BALB/c小鼠背部皮肤中的银屑病样特征模型。结果显示,C-K在体外可降低HaCaT细胞活力,抑制CAM血管生成。在体内,C-K改善了小鼠和豚鼠银屑病模型中的银屑病样组织学特征。C-K还可显著抑制小鼠阴道上皮细胞的有丝分裂,促进小鼠尾部鳞状上皮颗粒层的形成,降低普萘洛尔处理的豚鼠耳背侧角质层厚度;抑制了咪喹莫特诱导的BALB/c小鼠背部皮肤银屑病中皮肤增厚、水肿和炎性细胞浸润以及炎性因子的表达。据此可得出结论,C-K可以有效抑制银屑病动物模型,在临床研究中其对银屑病的治疗作用将得到进一步的探索应用。

关键词：人参皂苷化合物K 银屑病诱导分化血管生成有丝分裂

基于一测多评法测定槐角炭中的6个成分及其质量评价

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中国医药工业杂志 2022年第12期53卷 1769-1774页

作者：何自会刘沫任俊璇欧阳丹薇中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203

建立了一测多评(QAMS)法同时测定槐角炭(1)中6个成分[染料木素(2)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-槐糖苷(4)、槐角苷(5)、槐属双苷(6)、山柰酚-3-O-(2′′-O-β-D-葡萄糖基)-β-D-芸香糖苷(7)]的含量。采用UPLC法,以5为内参... 详细信息

建立了一测多评(QAMS)法同时测定槐角炭(1)中6个成分[染料木素(2)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-槐糖苷(4)、槐角苷(5)、槐属双苷(6)、山柰酚-3-O-(2′′-O-β-D-葡萄糖基)-β-D-芸香糖苷(7)]的含量。采用UPLC法,以5为内参物,计算2、3、4、6、7的相对校正因子,并比较外标法和QAMS法测定各成分含量的差异,采用化学模式识别对15批1进行质量评价。结果显示,QAMS法和外标法测定结果无显著性差异(RSD研究提供参考。

关键词：槐角炭含量测定一测多评相对校正因子