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血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂的研究进展

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中国中药杂志 2018年第7期43卷 1392-1403页

作者：李雪晴耿婷黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

血小板活化因子（PAF）是一种具有广泛生物活性的内源性磷脂类递质,具有血小板活化作用,在多种生命过程中发挥＂信号传递＂作用,但其体内浓度异常则会促进或加重心脑血管缺血损伤、多器官衰竭、哮喘和肝肾损伤等疾病的发生,严重影响了... 详细信息

血小板活化因子（PAF）是一种具有广泛生物活性的内源性磷脂类递质,具有血小板活化作用,在多种生命过程中发挥＂信号传递＂作用,但其体内浓度异常则会促进或加重心脑血管缺血损伤、多器官衰竭、哮喘和肝肾损伤等疾病的发生,严重影响了机体的正常生命活动。近年来,随着医疗和科技的发展,PAF受体拮抗剂的研究越来越受到重视,动植物成分、微生物发酵成分及化学合成成分均彰显出这类活性。其中,银杏内酯B和海风藤酮是目前最具代表性的中药成分。该文结合近年来PAF受体拮抗剂的研究现状,对PAF的生物学效应、拮抗PAF的药物成分等进行综述,以期为发掘高效、安全的PAF受体拮抗剂提供参考。

关键词：血小板活化因子(PAF) 生物学效应活性成分萜类木脂素类

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中药材市场中劣品的若干问题

中药材 1995年第6期18卷 314-315页

作者：周建理徐嬿安徽中医学院合肥230038 连云港制药厂药研所连云港222002

本文就中药材劣品的定义、产生原因及交易方式等进行了探讨,分析了劣药在市场上较为严重的原因。并就劣品的管理与打击工作提出了一些建议。

关键词：中草药中药材市场劣品质量

芪白平肺颗粒醇提部位化学成分的UPLC-Q-TOF-MS鉴定

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中草药 2016年第13期47卷 2246-2251页

作者：商晶靳瑞婷李雪峰秦建平吴云丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222047 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222047

目的研究芪白平肺颗粒醇提部位化学成分及醇提部位药材的合提与分提的差异性。方法以UPLC-Q-TOF-MS作为分析方法,通过对比各色谱峰的保留时间、质谱图特征,结合文献报道,确认芪白平肺颗粒中醇提部位的化学成分,并以主成分分析明确醇提... 详细信息

目的研究芪白平肺颗粒醇提部位化学成分及醇提部位药材的合提与分提的差异性。方法以UPLC-Q-TOF-MS作为分析方法,通过对比各色谱峰的保留时间、质谱图特征,结合文献报道,确认芪白平肺颗粒中醇提部位的化学成分,并以主成分分析明确醇提部位药材分提与合提的差异性。结果对芪白平肺颗粒醇提部位中产生的26个离子进行鉴定,确定了22个离子的化学结构式,并推测了另外4个离子的化学结构式。并通过主成分分析对人参黄芪分提提取液和合提提取液进行分析,确定了12个化合物为人参黄芪合提与分提的差异物。结论本实验为完善芪白平肺颗粒的工艺和质量标准研究提供参考依据。

关键词：芪白平肺颗粒 UPLC-Q-TOF-MS 主成分分析分提合提

腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中主要代谢产物的鉴定

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中草药 2017年第21期48卷 4403-4412页

作者：高霞耿婷曹雨虹黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS研究腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,并归纳主要代谢途径。方法通过空白对照法寻找尿液和胆汁中可能的代谢产物,依据所获得的精确相对分子质量和二级碎片离子对代谢产物进行推测。结果在正、负离子模... 详细信息

目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS研究腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,并归纳主要代谢途径。方法通过空白对照法寻找尿液和胆汁中可能的代谢产物,依据所获得的精确相对分子质量和二级碎片离子对代谢产物进行推测。结果在正、负离子模式下尿液中共检测到31个代谢产物,胆汁中共检测到35个代谢产物,主要为藁本内酯、3-丁基苯酞、蛇床子素、洋川芎内酯A、川芎内酯A、大黄素、紫花前胡醇或紫花前胡苷元或二氢山芹醇、紫堇杷明碱或异紫堇杷明碱、紫堇鳞茎碱或异紫堇鳞茎碱或元胡菲碱、别隐品碱、阿魏酸、隐绿原酸、当归醇类等化合物的I相或II相代谢产物,主要代谢途径为内酯环水解、羟基化、去甲基、脱水、脱氢、脱羟基、氢化、甲基化、甲基氧化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、N-乙酰半胱氨酸结合、半胱氨酸结合、半胱氨酸-甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。此外,胆汁中检测到3个原型成分,即芍药苷、芍药内酯苷和人参皂苷Rg1。结论建立的UPLC-Q-TOF-MS/MS方法能够分析出腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,初步阐明了腰痹通胶囊的体内代谢特征,为腰痹通胶囊在体内发挥疗效的药效物质基础研究提供了依据。

关键词：腰痹通胶囊 UPLC-Q-TOF-MS/MS 代谢产物藁本内酯 3-丁基苯酞蛇床子素洋川芎内酯A

基于小粒径色谱柱的哮喘颗粒HPLC指纹图谱研究及多成分快速测定

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中草药 2017年第22期48卷 4675-4681页

作者：林夏李淼崔培超李家春黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的采用小粒径色谱柱建立哮喘颗粒(XCG)HPLC指纹图谱,同时快速测定其中7个有效成分(莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲)的方法。方法采用HPLC,色谱柱为Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,3.5μm)... 详细信息

目的采用小粒径色谱柱建立哮喘颗粒(XCG)HPLC指纹图谱,同时快速测定其中7个有效成分(莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲)的方法。方法采用HPLC,色谱柱为Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相为甲醇-乙腈-水;体积流量1.0 m L/min;梯度洗脱;检测波长:210 nm(苦杏仁苷、木兰脂素)、240 nm(莫诺苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、五味子醇甲及指纹图谱);柱温40℃;采用UPLC-Q-TOF/MS结合对照品对共有峰进行指认。结果得到分离度和重现性良好的HPLC指纹图谱,标定了20个共有峰,10批样品相似度在0.90以上;采用UPLC-Q-TOF/MS对共有峰进行指认,11个成分经对照品比对,分别为莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素,并对其中与功效相关的成分莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲进行定量分析,平均回收率在97.3%~103.8%(RSD均小于2.0%),10批次样品中7个成分量分别为莫诺苷0.51~0.69 mg/g,苦杏仁苷5.01~5.95 mg/g,马钱苷1.02~1.33 mg/g,升麻素苷0.35~0.45 mg/g,5-O-维斯阿米醇苷0.45~0.55 mg/g,木兰脂素0.38~0.48 mg/g,五味子醇甲0.89~1.08 mg/g,各成分量的RSD均小于11.0%。结论建立的指纹图谱和7个成分定量测定的方法,快速、准确、可靠,可以用于XCG的质量评价。

关键词：哮喘颗粒小粒径色谱柱 HPLC 指纹图谱莫诺苷苦杏仁苷马钱苷升麻素苷 5-O-甲基维斯阿米醇苷木兰脂素五味子醇甲 UPLC-Q-TOF/MS

基于~1H-NMR技术的银杏二萜内酯原料药含量测定和指纹图谱研究

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中国中药杂志 2018年第7期43卷 1404-1409页

作者：陈夏霖耿婷黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

银杏二萜内酯原料是从银杏叶中提取纯化所得,是银杏二萜内酯葡胺注射液的原料。分别建立了银杏二萜内酯原料药的1H-NMR含量测定和指纹图谱分析方法。采用1H-NMR法对3批样品进行含量测定,并与高效液相测定结果进行比较,结果显示2种方法... 详细信息

银杏二萜内酯原料是从银杏叶中提取纯化所得,是银杏二萜内酯葡胺注射液的原料。分别建立了银杏二萜内酯原料药的1H-NMR含量测定和指纹图谱分析方法。采用1H-NMR法对3批样品进行含量测定,并与高效液相测定结果进行比较,结果显示2种方法的检测结果基本一致。指纹图谱研究确定了24个质子峰作为共有指纹峰,并利用对照品及NMR信息对指纹峰进行了指认。10批样品的测定结果发现,其指纹图谱相似度均大于0.99。该研究建立的银杏二萜内酯原料药1HNMR含量测定和指纹图谱分析方法,快速,便捷,且具有良好的精密度、稳定性和重复性,为银杏二萜内酯原料药及其制剂的质量评价提供依据以及新的思路。

关键词： 1H-NMR 含量测定指纹图谱银杏二萜内酯原料药质量评价

银杏二萜内酯有效部位(GA,GB,GK)配伍活性研究

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中国中药杂志 2018年第7期43卷 1410-1415页

作者：张红罗燕平曹泽彧张新庄曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

研究银杏二萜内酯（ginkgolide）A,B,K（GA,GB,GK）最佳活性配伍。比较化合物GA,GB,GK单用,两两配伍及三者配伍对PAF诱导的血小板聚集活性及大鼠脑缺血再灌注模型（tMCAO）的影响。GA,GB,GK不同配伍均可明显降低血小板活化因子（platele... 详细信息

研究银杏二萜内酯（ginkgolide）A,B,K（GA,GB,GK）最佳活性配伍。比较化合物GA,GB,GK单用,两两配伍及三者配伍对PAF诱导的血小板聚集活性及大鼠脑缺血再灌注模型（tMCAO）的影响。GA,GB,GK不同配伍均可明显降低血小板活化因子（platelet-activating,PAF）诱导的血小板聚集的最大聚集率,其中三者联用抑制率最高;GA,GB,GK不同配伍对大鼠tMCAO模型的神经功能,脑梗死体积和脑水肿有不同程度的减轻,其作用强弱为三者组合大于两两配伍及单用。GA,GB,GK三者联用抗血小板聚集及改善tMCAO大鼠引起的神经损伤的作用最强。

关键词： ginkgolide A ginkgolide B ginkgolide K 血小板活化因子血小板聚集 tMCAO神经损伤

热毒宁注射液青蒿金银花浓缩过程近红外快速定量检测方法的建立

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中草药 2017年第1期48卷 102-108页

作者：王永香郑伟然米慧娟李璐毕宇安王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的建立热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程主要药效成分的定量校正模型,实现生产过程在线监控。方法采用近红外光谱技术(NIRS)结合偏最小二乘法(PLSR)分别建立新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的定量校正模型。结果新绿原酸、绿原酸、隐... 详细信息

目的建立热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程主要药效成分的定量校正模型,实现生产过程在线监控。方法采用近红外光谱技术(NIRS)结合偏最小二乘法(PLSR)分别建立新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的定量校正模型。结果新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸定量校正模型的决定系数(R^2)分别为0.954 5、0.975 2、0.9691;校正集误差均方根(RMSEC)为0.213、0.676、0.225,交叉验证集误差均方根(RMSECV)分别为0.233、0.692、0.258。采用所建模型进行在线分析,新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的预测值与实测值的决定系数分别为0.984 2、0.983 7、0.9870,预测相对误差(RPD)分别为4.77、5.29、4.37,预测相对偏差(RSEP)分别为3.519%、3.778%、3.895%。结论所建的模型可以用于热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的在线定量测定。

关键词：近红外光谱偏最小二乘法热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩定量校正模型新绿原酸绿原酸隐绿原酸

天舒胶囊乙醇提取过程的近红外光谱快速测定方法研究

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中国中药杂志 2016年第4期41卷 677-682页

作者：米慧娟王秀海杨绪芳孙永城王永香刘莉莉萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

基于近红外光谱法,采用偏最小二乘法(PLS)分别建立了天舒胶囊乙醇提取过程固含量和阿魏酸浓度的定量校正模型,结果显示,固含量校正集和交叉验证集模型的相关系数(R2)分别为0.967 301和0.947 726,校正集误差均方根(RMSEC)为0.054 7,交互... 详细信息

基于近红外光谱法,采用偏最小二乘法(PLS)分别建立了天舒胶囊乙醇提取过程固含量和阿魏酸浓度的定量校正模型,结果显示,固含量校正集和交叉验证集模型的相关系数(R2)分别为0.967 301和0.947 726,校正集误差均方根(RMSEC)为0.054 7,交互验证集误差均方根(RMSECV)为0.069 8;阿魏酸校正集和交叉验证集模型的相关系数(R2)分别为0.986 879和0.962 243,RMSEC为1.402 6,RMSECV为2.400 2。采用所建模型进行在线分析,固含量和阿魏酸的预测结果与实测值的相关系数(R2)为0.993 3和0.991 6,预测误差均方根(RMSEP)分别为0.039 3和1.669 3,预测平均相对偏差(RSEP)分别为3.49%和3.58%。结果表明,该文所建模型可用于天舒胶囊乙醇提取过程固含量和阿魏酸浓度的快速测定。

关键词：近红外光谱偏最小二乘法提取过程天舒胶囊阿魏酸