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效应面法优化芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥工艺

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中国中药杂志 2015年第20期40卷 3987-3992页

作者：李雪峰徐振秋闫明商晶张艳军米慧娟萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该研究确定芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的最优工艺条件。通过单因素考察试验,并采用Box-Behnken设计结合效应面法,以干燥时间、系统加热温度、浸膏相对密度为自变量,干燥前后人参皂苷Rg1,Re,Rb1与黄芪甲苷转移率为因变量,... 详细信息

该研究确定芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的最优工艺条件。通过单因素考察试验,并采用Box-Behnken设计结合效应面法,以干燥时间、系统加热温度、浸膏相对密度为自变量,干燥前后人参皂苷Rg1,Re,Rb1与黄芪甲苷转移率为因变量,优化人参黄芪浸膏真空带式干燥工艺。得到芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的最佳工艺条件为干燥时间112 min,加热系统温度87℃,浸膏相对密度1.30 g·m L-1,该条件下人参黄芪浸膏干燥产物中人参皂苷(Rg1+Re)、人参皂苷Rb1与黄芪甲苷转移率分别为88.01%,87.31%,84.34%。表明采用真空带式干燥工艺干燥人参黄芪浸膏,干燥速率高、产品质量好,工艺合理、可行,为大生产提供数据支持。

关键词：芪白平肺颗粒人参黄芪带式干燥效应面法 Box-Behnken

基于高内涵技术的20种中药提取物对β淀粉样蛋白致SH-SY5Y细胞损伤保护作用研究

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中草药 2016年第2期47卷 267-274页

作者：王俨如陶晓倩胡玉梅李娜曹亮刘文君丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的应用高内涵(HCS)技术快速筛选对β淀粉样蛋白(Aβ25-35)致SH-SY5Y细胞损伤模型有保护作用的中药提取物。方法选取20种中药饮片,每种药材分别进行20%、40%和95%乙醇提取,以Aβ25-35损伤的SH-SY5Y细胞为模型,采用Hoechst33342和PI双染... 详细信息

目的应用高内涵(HCS)技术快速筛选对β淀粉样蛋白(Aβ25-35)致SH-SY5Y细胞损伤模型有保护作用的中药提取物。方法选取20种中药饮片,每种药材分别进行20%、40%和95%乙醇提取,以Aβ25-35损伤的SH-SY5Y细胞为模型,采用Hoechst33342和PI双染,并利用HCS技术观察60个提取物对模型细胞的保护作用;在此基础上进一步观察活性提取物对模型细胞Caspase-3/7活性的影响,快速筛选对阿尔茨海默病(AD)有潜在治疗作用的中药提取物。结果 HCS筛选发现,在60个提取物中,有17个提取物对模型细胞具有较好的保护作用;进一步研究显示,其中有8个提取物对模型细胞Caspase-3/7活性有较好的抑制作用。并且以刘寄奴40%乙醇部位及丹参20%、40%乙醇部位效果最优。结论以荧光标记为基础的HCS技术是有效、快速筛选对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞损伤模型有保护作用中药提取物的分析方法,筛选出的中药提取物具有潜在的抗AD活性。

关键词：高内涵筛选中药提取物阿尔茨海默病 β淀粉样蛋白 SH-SY5Y细胞凋亡

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银杏叶中内酯类成分的研究进展

中国中药杂志 2018年第7期43卷 1384-1391页

作者：耿婷申文雯王佳佳黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛。该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代（ADME）特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内... 详细信息

银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛。该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代（ADME）特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内酯提供参考依据。

关键词：银杏内酯化学成分构效关系分析方法生物活性药代(ADME)

应用高内涵技术研究桂枝茯苓胶囊抗炎及免疫调节活性成分

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中国中药杂志 2015年第6期40卷 1005-1011页

作者：王俨如李娜曹亮章晨峰王团结丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该文旨在研究桂枝茯苓胶囊中17个成分的抗炎与免疫调节活性。主要选择LPS刺激的RAW264.7细胞为炎症模型,考察17个成分的体外抗炎作用,ELISA法检测IL-1β,TNF-α,PGE2释放水平、免疫荧光法检测COX-2表达水平;选择脾脏淋巴细胞体外活化增... 详细信息

该文旨在研究桂枝茯苓胶囊中17个成分的抗炎与免疫调节活性。主要选择LPS刺激的RAW264.7细胞为炎症模型,考察17个成分的体外抗炎作用,ELISA法检测IL-1β,TNF-α,PGE2释放水平、免疫荧光法检测COX-2表达水平;选择脾脏淋巴细胞体外活化增殖为模型,考察17个成分的免疫调节活性,MTT法和Hoechst 33342染色法检测细胞增殖水平。结果显示,在LPS诱导RAW264.7释放炎症因子模型上筛选出10个活性较强成分;在脾脏淋巴细胞活化增殖模型上筛选出10个活性较强成分。剔除重复成分,在上述2个模型上共计筛选出强活性成分15个。以上结果表明,这15个成分可能是桂枝茯苓胶囊抗炎、调节免疫,治疗相关疾病如盆腔炎等的主要活性成分。

关键词：桂枝茯苓胶囊盆腔炎炎症因子免疫调节高内涵

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青蒿化学成分研究

中国中药杂志 2014年第24期39卷 4816-4821页

作者：赵祎武倪付勇宋亚玲王生阳黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000

目的:研究青蒿Artemisia annua L.干燥全草的化学成分。方法:利用反复硅胶色谱柱、中压柱色谱及半制备高压液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱、紫外等波谱数据分析及与文献报道数据对比确定化合物结构。结果:共分离得到15个... 详细信息

目的:研究青蒿Artemisia annua L.干燥全草的化学成分。方法:利用反复硅胶色谱柱、中压柱色谱及半制备高压液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱、紫外等波谱数据分析及与文献报道数据对比确定化合物结构。结果:共分离得到15个化合物,分别鉴定为5-O-咖啡酰基奎宁酸(1)、1,3-O-双咖啡酰基奎宁酸(2)、4,5-O-双咖啡酰基奎宁酸(3)、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸(4)、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸(5)、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(6)、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(7)、3,6'-二阿魏酰蔗糖(8)5'-β-D-glucopyranosyloxyjasmonic acid(9)、东莨菪内酯(10)、滨蒿内酯(11)、4-O-β-D-glucopyranosyl-2-hydroxy-6-methoxyacetophenone(12)、chrysosplenol D(13)、紫花牡荆素(14)和猫眼草黄素(15)。结论:化合物2,6,8,9为首次从蒿属中分离得到,化合物7,15首次从本植物中分离得到。

关键词：青蒿化学成分 1,3-O-双咖啡酰基奎宁酸 3,6'-二阿魏酰基蔗糖 5'-β-D-glucopyranosyloxyjasmonic acid

银翘解毒软胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的网络药理学研究

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中草药 2020年第9期51卷 2354-2360页

作者：苏真真张新庄柯志鹏曹泽彧邓奕曹亮王振中肖伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000

目的基于网络药理学的方法探索银翘解毒软胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法将银翘解毒软胶囊所含1418个化合物与48个COVID-19炎症相关靶蛋白进行分子对接,构建药物-靶蛋白网络,阐明银翘解毒软胶囊的关键活性成分和... 详细信息

目的基于网络药理学的方法探索银翘解毒软胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法将银翘解毒软胶囊所含1418个化合物与48个COVID-19炎症相关靶蛋白进行分子对接,构建药物-靶蛋白网络,阐明银翘解毒软胶囊的关键活性成分和潜在作用靶点。结果通过网络分析获得银翘解毒软胶囊的活性成分有50个,主要为黄酮类和三萜类化合物;潜在作用靶点37个,主要为MTOR、JAK3、ACE、ACE2、PIK3CA、TNF、AKT2和MAP2K1等炎症靶点。分子对接结果显示连翘酯苷及牡荆素-2″-O-鼠李糖苷与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶具有较好的亲和力,甘草酸与血管紧张素转化酶II(ACE2)具有较好的亲和力。结论银翘解毒软胶囊通过干扰SARS-CoV-2病毒复制、调节炎症信号通路表达及炎症因子分泌发挥治疗COVID-19作用。

关键词：网络药理学银翘解毒软胶囊新型冠状病毒肺炎活性成分作用机制连翘酯苷牡荆素-2″-O-鼠李糖苷甘草酸

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金银花中抗补体活性酚酸类成分的研究

中国中药杂志 2015年第2期40卷 269-274页

作者：倪付勇刘露宋亚玲王雪晶赵祎武黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000

目的：研究金银花Lonicerajaponica中的抗补体活性酚酸类成分。方法：通过溶血试验方法进行抗补体活性成分的导向分离，对所得化合物进行抗补体活性测定，采用现代波谱技术ESI-MS，^1H-NMR，^13C-NMR进行结构鉴定。结果：从金银花乙酸... 详细信息

目的：研究金银花Lonicerajaponica中的抗补体活性酚酸类成分。方法：通过溶血试验方法进行抗补体活性成分的导向分离，对所得化合物进行抗补体活性测定，采用现代波谱技术ESI-MS，^1H-NMR，^13C-NMR进行结构鉴定。结果：从金银花乙酸乙酯部位分离得到了14个化合物，其中有8个酚酸类、3个环烯醚萜类和3个黄酮类成分，包括新绿原酸（1）、绿原酸（2）、隐绿原酸（3）、3，5-O-二咖啡酰奎宁酸（4）、4，5-O-二咖啡酰奎宁酸（5）、3，4-D-二咖啡酰奎宁酸（6）、咖啡酸（7）、咖啡酸甲酯（8）、裂环马钱苷（9）、獐芽菜苷（10）、断氧化马钱子苷（11）、木犀草素（12）、槲皮素（13）、山柰酚（14）。抗补体实验表明化合物1～9，11～14对经典的补体激活具有不同程度的抑制作用，以3，5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强。结论：化合物14首次从金银花中分离得到，酚酸类化合物是金银花中的主要抗补体活性成分，3，5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强，值得深入研究。

关键词：金银花酚酸类化合物抗补体活性山奈酚 3 5-O-二咖啡酰奎宁酸

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近30年来中药羌活化学成分研究进展

中国中药杂志 2015年第15期40卷 2952-2963页

作者：李石平沙龙赵祎武许治良黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该文综述了近30年来中药羌活的化学成分研究进展,中药羌活的化学成分主要为香豆素类、聚烯炔类、倍半萜类、酚酸类,另外还有甾体、黄酮等,但报道较少。该文对从中药羌活中报道的每个化合物,都利用Sci Finder进行了确认和校正,列出了每... 详细信息

该文综述了近30年来中药羌活的化学成分研究进展,中药羌活的化学成分主要为香豆素类、聚烯炔类、倍半萜类、酚酸类,另外还有甾体、黄酮等,但报道较少。该文对从中药羌活中报道的每个化合物,都利用Sci Finder进行了确认和校正,列出了每个化合物的中文名、英文名和CAS号,以便于为今后中药羌活的研究和开发利用提供参考。羌活中是否有哥伦比亚苷有待于进一步确证。

关键词：羌活化学成分香豆素哥伦比亚苷

桂枝茯苓胶囊及其活性成分组合物抗炎作用与机制研究

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中国中药杂志 2015年第6期40卷 993-998页

作者：张珍珍张新庄李娜曹亮丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该研究旨在脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞模型上,对桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物(15个成分组成)进行体外抗炎活性量效评价,并对其作用机制进行初步探索。采用MTT法检测桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物对RAW264.7细胞活力的影响,ELISA法检... 详细信息

该研究旨在脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞模型上,对桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物(15个成分组成)进行体外抗炎活性量效评价,并对其作用机制进行初步探索。采用MTT法检测桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物对RAW264.7细胞活力的影响,ELISA法检测桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放IL-1β,TNF-α和PGE2的影响,Western blot法检测桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物对IL-1β和m PGES-1表达的影响。结果显示在测定浓度下,桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物对RAW264.7细胞活力无显著影响;ELISA检测结果表明桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物能有效抑制IL-1β,TNF-α和PGE2的释放,且均呈现一定的浓度-效应依赖关系;Western blot结果表明桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物能有效降低IL-1β与m PGES-1的表达。以上结果表明桂枝茯苓胶囊及活性成分组合物能有效抑制LPS诱导的炎症因子释放,其作用机制可能与降低IL-1β与m PGES-1的表达有关。该研究为阐明桂枝茯苓胶囊的抗炎活性和相关机制奠定了实验基础,同时对桂枝茯苓胶囊的效应物质基础解析提供了一定的理论依据。

关键词：桂枝茯苓胶囊脂多糖抗炎