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树舌灵芝中两个新的羊毛甾烷型三萜

药学学报 2024年第9期59卷 2581-2587页

作者：张寒翠邹录惠李博术王璇郭泽坤谭珍媛邱莉谢集照广西医科大学药学院广西南宁530021 葫芦娃药业集团广西维威制药有限公司广西南宁530031 国家药品监督管理局中药材质量监测与评价重点实验室广西南宁530021

采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、SephadexLH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等多种分离方法,从树舌灵芝Ganodermaapplanatum85%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到2个新羊毛甾烷型三萜和5个已知化合物,根据IR、MS、NMR数据和X-ray单晶... 详细信息

采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、SephadexLH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等多种分离方法,从树舌灵芝Ganodermaapplanatum85%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到2个新羊毛甾烷型三萜和5个已知化合物,根据IR、MS、NMR数据和X-ray单晶衍射分析,分别鉴定为(25S)-3β,15β-dihydroxy-7β,8β-epoxy-12,23-dioxolanosta-9(11),16,17(20)Z,20(22)E-trien-26-oic acid methyl ester(1)、(20S,25S)-15β,20β-dihydroxy-7β,8β-epoxy-3,12,15,23-tetraoxolanosta-9(11),16-dien-26-oic acid ethyl ester(2)、methyl applaniate B(3)、elfvingic acid B(4)ganodapplanoic acidD(5)、applanatumolE(6)ganoapplanatumineA(7)。其中化合物1和2为新化合物,3~7为已知化合物。采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7释放一氧化氮(NO)的细胞模型,评价化合物1~7的体外抗炎活性。结果显示化合物1、2、4、7能在一定程度上抑制细胞释放NO_(3),有潜在的抗炎活性,其IC_(50)值分别为43.34±0.53、40.00±4.72、25.88±1.41、27.59±2.69μmol·L^(-1)。

关键词：树舌灵芝化学成分四环三萜羊毛甾烷抗炎

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TGFβR1抑制剂的设计、合成及抗癌活性

化学研究与应用 2024年第6期36卷 1302-1308页

作者：梅嘉伟唐潇王勉韦天宝王坚毅广西大学化学化工学院广西南宁530004 广西大学生命与科学技术学院广西南宁530004 广西维威制药有限公司广西南宁530225 广西大学医学院广西南宁530004

TGFβ蛋白家族包括转化生长因子、激活素、NODAL、骨形态发生蛋白等等,是组织形态发生的关键调节因子,在胚胎发育、器官发生以及成人组织稳态、炎症过程和创伤愈合中决定细胞早期命运。研究证明,抑制TGFβR1能够有效阻断TGFβ信号通路,... 详细信息

TGFβ蛋白家族包括转化生长因子、激活素、NODAL、骨形态发生蛋白等等,是组织形态发生的关键调节因子,在胚胎发育、器官发生以及成人组织稳态、炎症过程和创伤愈合中决定细胞早期命运。研究证明,抑制TGFβR1能够有效阻断TGFβ信号通路,显著破坏肿瘤细胞微环境,达到遏制肿瘤细胞发展的目的。为了获得具有抗癌活性的新型TGFβR1抑制剂,在保留传统的邻二芳基唑类结构的基础上,通过增环等策略,建立了新型骨架的目标化合物模型。合成的中间体及目标化合物结构经过了核磁共振氢谱、碳谱、质谱的确证。MTT实验和计算机模拟分子对接表明,目标化合物具有较好的类药性质,其中化合物CD-2具有进一步结构优化与筛选的可能。

关键词：抗癌 TGFβR1 抑制剂新型骨架合成

色谱-质谱法同时测定泮托拉唑钠中3种基因毒性杂质

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中国现代应用药学 2024年第10期41卷 1381-1387页

作者：徐秀卉陈玲芳楼明波杭州康恩贝制药有限公司杭州310052 浙江康恩贝制药股份有限公司杭州310052

目的建立一种色谱-质谱法检测泮托拉唑钠中的3种基因毒性杂质。方法采用色谱-质谱法,色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Kromasil 100-5(4.6 mm×25 cm,5μm)或效能相当的色谱柱],以乙腈-0.01 mol·L^(-1)乙酸铵(35∶65)为流动相,流... 详细信息

目的建立一种色谱-质谱法检测泮托拉唑钠中的3种基因毒性杂质。方法采用色谱-质谱法,色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Kromasil 100-5(4.6 mm×25 cm,5μm)或效能相当的色谱柱],以乙腈-0.01 mol·L^(-1)乙酸铵(35∶65)为流动相,流速0.9 mL·min^(-1),柱温25℃;正离子检测模式,扫描范围:150~450 Da,干燥器温度350℃,干燥气流速10 L·min^(-1),雾化气压力50 psig,毛细管电压4000 V,碎裂电压175 V,锥孔电压65 V。切入质谱的时间设为0~3.5 min弃去(进入废液),3.5 min~主峰保留时间-0.5 min进入质谱检测器,主峰保留时间-0.5 min~结束再弃去(进入废液)。结果基因毒性杂质1浓度在9.04~27.13 ng·mL^(-1)内与峰面积线性关系良好(r=0.998),基因毒性杂质2浓度在8.92~26.75 ng·mL^(-1)内与峰面积线性关系良好(r=0.999),中间体Ⅱ浓度在7.78~23.34 ng·mL^(-1)内与峰面积线性关系良好(r=0.990);基因毒性杂质1的定量限为9.0430 ng·mL^(-1),检测限为0.9043 ng·mL^(-1);基因毒性杂质2的定量限为8.9174 ng·mL^(-1),检测限为2.9725 ng·mL^(-1);中间体Ⅱ的定量限为7.7792 ng·mL^(-1),检测限为0.7779 ng·mL^(-1);3种基因毒性杂质的各浓度回收率在92.3%~107.0%,RSD为2.0%~7.9%。经检测泮托拉唑钠中均未检出3种杂质。结论该方法能对泮托拉唑钠原料基因毒性杂质1、基因毒性杂质2、中间体Ⅱ3种基因毒性杂质进行准确的定量测定,方法专属性强、灵敏度高、实验操作简便、快速,可用于泮托拉唑钠中以上3种基因毒性杂质的测定。

关键词：泮托拉唑钠基因毒性杂质色谱-质谱法

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中药甘松的基原考证

中药材 2024年 761-766页

作者：刘凯凯田国庆任振丽马存德刘林军山东步长制药股份有限公司陕西步长制药有限公司

本文通过查阅本草古籍和中外近现代文献,理清了甘松拉丁学名的演变过程,考证了中药甘松的品种和原植物。中药甘松药用历史悠久,但近代以来甘松的基原问题一直颇有争议,经过考证中外学者的著作典籍,确定中药甘松来源只有甘松Nardostachys... 详细信息

本文通过查阅本草古籍和中外近现代文献,理清了甘松拉丁学名的演变过程,考证了中药甘松的品种和原植物。中药甘松药用历史悠久,但近代以来甘松的基原问题一直颇有争议,经过考证中外学者的著作典籍,确定中药甘松来源只有甘松Nardostachys jatamansi DC.一种,其他Patrinia jatamansi、Nardostachys chinensis和Nardostachys grandiflora都是甘松Nardostachys jatamansi DC.的同种异名,可同作药用,并通过古籍文献考证进一步验证了原植物为甘松Nardostachys jatamansi DC.,以期为甘松资源的保护和可持续利用研究提供依据。

关键词：甘松拉丁学名品种原植物

基于长标距光纤光栅传感技术的智能碳纤维筋性能研究

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铁道科学与工程学报 2024年第7期21卷 2815-2826页

作者：邓朗妮刘雁冰李华邹易清石伟廖羚广西科技大学土木建筑工程学院广西柳州545006 柳州欧维姆机械股份有限公司广西柳州545005

光纤光栅(FBG)传感技术以其抗干扰、传感与传输一体化等优点,成为CFRP拉索智能监测重点研究方向之一。然而,传统CFRP拉索智能监测属于点式或局部传感,难以满足服役全时感知及高量程监测需求。因此,提出将长标距FBG传感技术与螺旋倾斜式... 详细信息

光纤光栅(FBG)传感技术以其抗干扰、传感与传输一体化等优点,成为CFRP拉索智能监测重点研究方向之一。然而,传统CFRP拉索智能监测属于点式或局部传感,难以满足服役全时感知及高量程监测需求。因此,提出将长标距FBG传感技术与螺旋倾斜式技术复合,研制一种智能CFRP筋,并通过循环静力拉伸、低周疲劳(高应力状态下)与极限静力拉伸试验,探究各试验条件下智能CFRP筋的力学及传感性能和试验后性能损失情况。试验表明:智能CFRP筋应变传感性能在不同工况(15 kN、42 kN)下3次循环拉伸的线性相关系数均大于0.99,说明智能CFRP筋应变传感性能较好,具有可重复性,同时将FBG监测值与应变片监测值进行对比,表现出较好的吻合性。低周疲劳试验过程中FBG监测值与疲劳荷载变化规律一致,且监测值与理论应变上下限误差少于8%,试验过程中未出现数据异常、应变感知迟滞等现象,FBG存活率达到100%,验证了智能CFRP筋良好的应变传感性能,可实现智能CFRP筋轴向动应变的监测。在极限静力拉伸试验中,FBG最大波长变化量达13 454 pm,监测应变达到了11 000με以上,可实现智能CFRP筋更大量程应变的监测。经过3次循环静力拉伸和低周疲劳试验后智能CFRP筋的FBG监测值线性相关系数相比对照组试件有所提高,智能CFRP筋极限荷载有所降低,FBG应变监测量程受影响较小,前期试验主要对智能CFRP筋筋材造成了累积损伤。试验结果可为CFRP拉索智能监测的理论设计和研究提供重要的依据。

关键词：光纤布拉格光栅碳纤维复合材料拉伸试验低周疲劳应变传感

食源复方黄精组合物水提液对小鼠抗疲劳作用的研究

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食品工业科技 2024年

作者：岑燕霞梁玉才曾江赢银胜高周改莲陈诗曼广西中医药大学桂林名士威食品有限公司

目的：研究黄精、昆布、覆盆子等9种药食同源复方组合物水提液对小鼠抗疲劳作用的影响。方法：将健康的昆明种小鼠随机分为空白对照组（等量蒸馏水）、阳性对照组（人参蜂王浆口服液 0.62 g/mL）和复方黄精组合物的水提液低、中、高（0.... 详细信息

目的：研究黄精、昆布、覆盆子等9种药食同源复方组合物水提液对小鼠抗疲劳作用的影响。方法：将健康的昆明种小鼠随机分为空白对照组（等量蒸馏水）、阳性对照组（人参蜂王浆口服液 0.62 g/mL）和复方黄精组合物的水提液低、中、高（0.21 、0.62、1.85）g/mL剂量组，每组10只，雌雄各半，连续灌胃30 d，灌胃期间，记录各组小鼠体重；试验期末测定小鼠的力竭游泳时间、脏器指数，检测血清尿素氮含量、肝糖原含量、肌糖原含量。结果：与空白对照组比较，复方黄精组合物的水提液对小鼠体重的影响无统计学差异（P>0.05），且小鼠脏器方面未发现异常（P>0.05），复方黄精组合物的水提液能显著提升小鼠的耐力，延长其力竭游泳的时间（P＜0.05），降低尿素氮含量（P＜0.01），提高小鼠肝糖原和肌糖原含量（P＜0.01）。结论：复方黄精组合物的水提液具有改善运动性疲劳的作用。

关键词：药食同源黄精抗疲劳力竭游泳时间血清尿素氮肝糖原肌糖原

厚朴提取物及其有效成分的呼吸系统药理作用研究进展

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药物评价研究 2024年第4期47卷 904-913页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

厚朴药材具有止咳祛痰作用,对气管平滑肌具有收缩和舒张的双向作用。厚朴酚及和厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,也是厚朴产生呼吸系统药理作用的主要活性成分。厚朴酚及和厚朴酚都具有松弛气管平滑肌作用和平喘作用,都... 详细信息

厚朴药材具有止咳祛痰作用,对气管平滑肌具有收缩和舒张的双向作用。厚朴酚及和厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,也是厚朴产生呼吸系统药理作用的主要活性成分。厚朴酚及和厚朴酚都具有松弛气管平滑肌作用和平喘作用,都具有肺保护作用和对抗各种病理因子引起的肺损伤作用。厚朴酚及和厚朴酚还具有广谱的抗病毒、抗菌和细胞保护作用,尤其适用于具有基础疾病的各种肺损伤,以期被开发为新药供临床利用。

关键词：厚朴厚朴酚和厚朴酚呼吸系统疾病平喘肺保护

厚朴酚及和厚朴酚抗抑郁药理作用及机制的研究进展

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药物评价研究 2024年第2期47卷 450-456页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋... 详细信息

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋白激酶B,细胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶和把关受体/丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子表达和小胶质细胞、星形细胞的激活,保护脑神经。也可增强脑内5-羟色胺能神经功能,提高脑源性神经营养因子表达,促进海马神经再生,产生抗抑郁作用;还可下调抑郁时的下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的亢进,改善抑郁样行为。

关键词：厚朴酚和厚朴酚抗抑郁清除自由基保护脑神经 5-羟色胺脑源性神经营养因子

固相萃取-HPLC法测定艾地骨化醇软胶囊中有关物质

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药物分析杂志 2024年第6期44卷 1009-1016页

作者：李洁王清亭张丽敏张佳鸿刘振飞陈阳生正大制药(青岛)有限公司青岛266000

目的:建立一种氨基固相萃取-HPLC法测定艾地骨化醇软胶囊中3个同分异构体的有关物质。方法:采用氨基固相萃取法,经乙酸乙酯-正己烷洗脱,无水乙醇提取,提取液经减压蒸干后用乙腈复溶,经ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm)分析,以水-乙腈为... 详细信息

目的:建立一种氨基固相萃取-HPLC法测定艾地骨化醇软胶囊中3个同分异构体的有关物质。方法:采用氨基固相萃取法,经乙酸乙酯-正己烷洗脱,无水乙醇提取,提取液经减压蒸干后用乙腈复溶,经ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm)分析,以水-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^(-1),进样量为50μL,采用紫外检测器,在检测波长265 nm处检测有关物质。结果:固相萃取前处理可有效去除空白油干扰,艾地骨化醇与各杂质均可基线分离;在低温4℃条件下考察溶液稳定性,24 h时供试品溶液中各杂质面积百分比为98.6%~102.3%;杂质对照品溶液中,24 h时Tachy杂质、前体、艾地骨化醇和Trans杂质的面积百分比分别为101.2%、96.9%、98.5%和96.2%;艾地骨化醇、trans杂质、前体和tachy杂质的定量限分别为0.107、0.102、0.128、0.063μg·mL^(-1),检测限分别为0.054、0.051、0.064、0.031μg·mL^(-1);四者质量浓度分别在0.1~6.3μg·mL^(-1)、0.1~1.2μg·mL^(-1)、0.1~5.6μg·mL^(-1)和0.1~1.1μg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好线性关系,相关系数(n=5)分别为0.999 9、1.000、1.000和0.999 4;tachy杂质、前体和trans杂质回收率(n=6)分别为106.6%、88.6%和102.8%,RSD(n=6)分别为6.7%、3.1%和2.1%。3批样品含前体5.0%、5.0%和5.1%,杂质tachy、杂质Trans和未知单杂均未检出。结论:该方法操作简单,经济实用,安全性高,专属性强,重复性好,准确度高,为艾地骨化醇软胶囊及类似油性基质的药物质量研究提供可靠依据。

关键词：固相萃取艾地骨化醇软胶囊油性基质活性维生素D 同分异构体有关物质