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阿拉伯宝螺来源真菌-细菌共生体Aspergillus spelaeus GXIMD 04541/Sphingomonas echinoides GXIMD 04532的次级代谢产物研究

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热带海洋学报 2024年

作者：杨洁姚飞华李晓燕石婕妤易湘茜高程海广西中医药大学海洋药物研究院广西海洋药物重点实验室广西中医药大学药学院

为了研究阿拉伯宝螺（Mauritia arabica）来源的真菌细菌共生体Aspergillus spelaeus GXIMD 04541/Sphingomonas echinoides GXIMD 04532的次级代谢产物,利用硅胶柱层析、凝胶柱层析以及半制备高效液相色谱（high performance liquid chromatography,HPLC）对菌株发酵提取物进行分离纯化,运用现代波谱学方法并结合相关文献数据比对,鉴定化合物结构,通过MTT法评价化合物细胞毒活性。结果表明从共生体GXIMD 04541/04532的大米发酵提取物中分离得到5个细胞松弛素类化合物和2个苯内酯类化合物,分别为trichalasins C （1）、aspochalasin E（2）、aspochalasin H（3）、aspochalasin I（4）、aspochalasin K（5）、citreofuran （6）、cyclothiocurvularin Bmethyl ester （7）。活性测试结果显示,化合物2、4和5表现出PC3细胞毒活性, IC50（半数最大抑制浓度）分别为17.23, 15.18和8.71μmol·L-1,化合物1～5未表现出22Rv1细胞毒性。本研究丰富了海洋真菌-细菌共生体来源的代谢产物化学多样性。

关键词：阿拉伯宝螺真菌-细菌共生体次级代谢产物细胞毒活性

涠洲岛鹿角珊瑚共附生真菌Arachniotus ruber GXIMD 02510的次级代谢产物及抑菌活性研究

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热带海洋学报 2024年第4期43卷 174-180页

作者：王佳熹卢护木齐鑫高程海刘永宏罗小卫广西中医药大学海洋药物研究院广西海洋药物重点实验室广西南宁530200

研究涠洲岛来源鹿角珊瑚(Acropora austera)共附生真菌Arachniotus ruber GXIMD 02510的次级代谢产物及其抑菌活性。采用多种现代色谱分离技术对菌株发酵产物进行分离纯化,利用核磁共振技术和文献数据对比解析化合物的化学结构,并测定... 详细信息

研究涠洲岛来源鹿角珊瑚(Acropora austera)共附生真菌Arachniotus ruber GXIMD 02510的次级代谢产物及其抑菌活性。采用多种现代色谱分离技术对菌株发酵产物进行分离纯化,利用核磁共振技术和文献数据对比解析化合物的化学结构,并测定其抑菌活性。从粗提物中共分离鉴定了13个化合物,分别为auxarthrols B,E,F和H(1—4)、paradictyoarthrin A(5)、chrysoqueen(6)、ocauxarthrol A(7)、1,3,6-三羟基-8-甲基占吨酮(8)、N-乙酰酪胺(9)、对羟基苯乙酸甲酯(10)、间羟基苯乙酸(11)、L-tenuazonic acid(12)和2,3,22,23-tertrahydroxy-2,6,10,15,19,23-hexamethyl-tetracosa-6,10,14,18-tetraene(13)。其中化合物1、4—6和11对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)具一定抑制活性,最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)为0.078~0.312mg·mL^(−1)。本研究丰富了蛛网霉属(Arachniotus)真菌代谢产物结构多样性,为抗生素研发提供化学实体。

关键词：涠洲岛鹿角珊瑚 Arachniotus ruber 次级代谢产物抑菌活性

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荜澄茄化学成分及一对新的单萜对映异构体的鉴定和抗炎活性研究

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药学学报 2024年第5期59卷 1348-1356页

作者：陆玫霖黄婉凤何宇铭王宝林袁富红张婷潘其明徐新亚何佳韩珊王琴琴杨世林高红伟广西中医药大学药学院广西南宁530200 广西中医药大学海洋药物研究院广西南宁530200 江西中医药大学药学院江西南昌330000

综合运用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱,反相和手性HPLC及重结晶等分离方法从荜澄茄(山鸡椒Litsea cubeba的干燥成熟果实)甲醇浸提物中分离得到18个化合物,通过波谱数据分析和与文献对比确定化合物的结构,并通过实验和量子... 详细信息

综合运用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱,反相和手性HPLC及重结晶等分离方法从荜澄茄(山鸡椒Litsea cubeba的干燥成熟果实)甲醇浸提物中分离得到18个化合物,通过波谱数据分析和与文献对比确定化合物的结构,并通过实验和量子化学计算电子圆二色谱确定对映异构体的绝对构型。分别鉴定为(+)-(R)-4-hydroxypiperitenone(1a)、(-)-(S)-4-hydroxypiperitenone(1b)、(3S,4S,6R)-3,6-dihydroxy-1-menthene(2)、(4S,5R)-4-羟基-5-异丙基-2-甲基环己-2-烯-1-酮(3)、(R)-6-羟基-3-(2-羟基异丙基)-6-甲基环己-2-烯-1-酮(4)、(4S,6R)-4-羟基-6-异丙基-3-甲基环己-2-烯-1-酮(5)、(1R,3S,4R)-3-羟基异胡薄荷醇(6)、subamone(7)、(6S)-3,7-dimethyl-7-hydroxy-2(Z)-octen-6-olide(8)、(6S)-6,7-二羟基-3,7-二甲基辛-2(Z)-烯酸甲酯(9)、holostylactone(10)、芝麻脂素(11)、二甲基罗汉松脂素(12)、p-hydroxybenzoylcarbinol(13)、丁香醛(14)、对羟基苯甲醛(15)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(16)、5,4?-二羟基-7-甲氧基黄酮(17)。其中化合物1a和1b为一对新的单萜对映异构体,8和9为新天然产物,2~7、10~11和17均为首次从木姜子属植物中分离得到。化合物1~17体外抗炎活性测试结果表明,在40μmol·L-1的浓度下,化合物14具有显著的抗炎活性,对脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞(RAW264.7)中NO的产生有抑制作用,抑制率为66.27%。

关键词：樟科山鸡椒荜澄茄单萜对映异构体抗炎

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基于谱效关系筛选广西甜茶调节脂代谢活性质量标志物

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食品工业科技 2024年第13期45卷 17-29页

作者：樊兰兰巫秋连黄万方姜蔓菁潘东进凌洁广西中医药大学药学院广西南宁530200 广西高校中药提取纯化与质量分析重点实验室广西南宁530200 广西中医药大学海洋药物研究院广西南宁530200

目的:基于谱效关系筛选广西甜茶调节脂代谢活性部位中的质量标志物。方法:采用95%乙醇提取广西甜茶,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取得到不同萃取部位,将不同萃取部位溶液作用于诱导分化后的3T3-L1前脂肪细胞,以油红O染... 详细信息

目的:基于谱效关系筛选广西甜茶调节脂代谢活性部位中的质量标志物。方法:采用95%乙醇提取广西甜茶,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取得到不同萃取部位,将不同萃取部位溶液作用于诱导分化后的3T3-L1前脂肪细胞,以油红O染色法和细胞甘油三酯释放量为指标,筛选活性部位。采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对活性部位进行成分分析和解析,基于灰色关联度法和偏最小二乘回归法分析活性部位共有峰与其调节脂代谢药效之间的谱效关系,筛选质量标志物。结果:乙酸乙酯及正丁醇萃取部位为调节脂代谢的活性部位,鞣花酸、矢车菊素-3-O-芸香糖苷、甜茶素和对映-贝壳杉-16-烯-19-羧酸-13-O-β-D-葡萄糖苷4个成分与调节脂代谢活性作用高度相关,可作为甜茶调节脂代谢活性的质量标志物。结论:基于谱效关系的广西甜茶质量标志物的研究,对阐明药效物质基础、筛选与药效相关的核心质量标志物、保证药材质量的可控性和合理应用有重要意义。

关键词：广西甜茶 3T3-L1细胞脂代谢谱效关系质量标志物

海草床盐生植物根际土壤可培养细菌多样性及抑菌活性研究

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广西植物 2024年

作者：陈望安李蜜黎芳婷高程海广西中医药大学海洋药物研究院广西海洋药物重点实验室广西英华国际职业学院

为探究海草床盐生植物根际土壤可培养细菌的新颖性和独特性及其代谢产物粗提物抑菌活性，该文采集防城港市珍珠湾和渔洲坪海草床9份盐生植物根际土壤进行研究，使用5种分离培养基，并采用稀释涂布法分离纯化可培养细菌。通过PCR扩增和16... 详细信息

为探究海草床盐生植物根际土壤可培养细菌的新颖性和独特性及其代谢产物粗提物抑菌活性，该文采集防城港市珍珠湾和渔洲坪海草床9份盐生植物根际土壤进行研究，使用5种分离培养基，并采用稀释涂布法分离纯化可培养细菌。通过PCR扩增和16S r RNA测序进行菌种鉴定并对其进行多样性分析。采用滤纸片法筛选可培养细菌发酵粗提物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（Methicillin-resistant Staphylococcus aureus）、表皮葡萄球菌（S. epidermidis）、金黄色葡萄球菌（S. aureus）和鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumanii）4种人类致病菌的抑制活性。结果表明：（1）从9份样品中共分离获得可培养细菌42株，隶属13个科14个属，包括链霉菌属、弧菌属、芽孢杆菌属、希瓦氏菌属、微杆菌属、短杆菌属、葡萄球菌属、鞘氨醇单胞菌属、罗思氏菌属、嗜冷杆菌属、假诺卡氏菌属、发光菌属、氟单胞菌属和埃希氏菌属，其中链霉菌属为优势菌属。（2）抑菌活性初筛结果显示6株可培养细菌至少对2种以上人类致病菌有较强的抑制活性，其中1株来自弧菌属，1株来自罗思氏菌属，其余4株均来自链霉菌属。综上所述，防城港海域海草床盐生植物根际土壤微生物资源较新颖独特，链霉菌属细菌具有较强的抑菌活性，为开发新型抗生素提供潜在菌种资源。

关键词：海草床人类致病菌细菌多样性链霉菌属抑菌活性

红树林来源链霉菌中2-羟基苯基噻唑啉衍生物及其生物合成基因簇分析

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热带海洋学报 2024年

作者：刘思妮白猛朱义广罗小卫高程海刘永宏徐新亚蒋晓东广西中医药大学海洋药物研究院广西海洋药物重点实验室广东省海洋药物重点实验室(中国科学院南海海洋研究所)

为了探讨和分析海南红树林沉积物来源链霉菌Streptomyces ardesiacus GXIMD 03502的次级代谢产物及相应生物合成基因簇。通过比对16S rDNA序列信息对菌株进行初步鉴定;综合运用多种色谱分离技术分离其次级代谢产物,结合波谱数据分析与... 详细信息

为了探讨和分析海南红树林沉积物来源链霉菌Streptomyces ardesiacus GXIMD 03502的次级代谢产物及相应生物合成基因簇。通过比对16S rDNA序列信息对菌株进行初步鉴定;综合运用多种色谱分离技术分离其次级代谢产物,结合波谱数据分析与文献数据比对确定化合物的结构。从该链霉菌中获得5个化合物,鉴定为(+)-(S)-pulicatin G (1)、pulicatin A (2)、aerugine (3)、pulicatin F (4)和(+)-(S)-dihydraeruginoic acid (5)。采用Illumina novaseq 6000技术对菌株进行基因组测序,利用生物信息学技术分析、定位及注释负责合成相应化合物的基因簇,并推导其生物合成途径。该菌株基因组分析结果表明其包含31个次级代谢生物合成基因簇,其中基因簇11可能负责2-羟基苯基噻唑啉衍生物的生物合成,并推导了其生物合成途径。本研究为2-羟基苯基噻唑啉类活性天然产物的开发提供了新菌株资源,为挖掘其蕴藏的次级代谢产物奠定了基础。

关键词：红树林放线菌链霉菌 2-羟基苯基噻唑啉生物合成基因簇

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鬼点灯化学成分及抗结直肠癌活性研究

广西植物 2024年

作者：赵小超柴玲林霄商勋葛竹妹万广闻南京中医药大学宿迁附属医院广西中医药研究院广西中药质量标准研究重点实验室广西中医药大学海洋药物研究院

为探究鬼点灯（Bothriospermum zeylanicum）的抗结直肠癌活性成分,该研究采用ODS反相柱色谱、高压制备液相色谱等方法对乙酸乙酯部进行分离纯化,通过质谱及核磁共振等波谱分析鉴定化合物结构,并采用CCK8法检测化合物对人结直肠癌细胞（... 详细信息

为探究鬼点灯（Bothriospermum zeylanicum）的抗结直肠癌活性成分,该研究采用ODS反相柱色谱、高压制备液相色谱等方法对乙酸乙酯部进行分离纯化,通过质谱及核磁共振等波谱分析鉴定化合物结构,并采用CCK8法检测化合物对人结直肠癌细胞（SW620、HT-29）及人正常结肠上皮细胞（NCM460）增殖的影响。结果表明:（1）从鬼点灯乙酸乙酯部共分离得到12个化合物,分别鉴定为富马酸（1）、原儿茶酸（2）、富马酸单甲酯（3）、3,4,α-三羟基甲基苯丙酸酯（4）、对羟基苯甲酸（5）、echiuminA（6）、echiumin B（7）、（+）-异落叶松脂素-2a-O-β-D-葡萄糖苷（8）、对香豆酰-α-L-鼠李吡喃糖苷（9）、对香豆酸（10）、（-）-5'-甲氧基异落叶松脂醇-3α-O-β-D-葡萄糖苷（11）、rupestrin B （12）,化合物1-12均为首次从鬼点灯中分离得到。（2）化合物8和化合物12对SW620细胞增殖具有一定抑制作用,其IC50分别为（9.34±1.10）μmol·L-1和（0.33±0.06）μmol·L-1,化合物12对HT-29细胞增殖具有一定的抑制作用,其IC50为（15.94±1.56）μmol·L-1。该研究结果丰富了鬼点灯的化学成分,进一步明确了其抗结直肠癌活性成分,为鬼点灯的药效开发与利用提供了参考。

关键词：鬼点灯化学成分结构鉴定抗结直肠癌活性乙酸乙酯部

小球藻生长因子对UVA诱导人皮肤成纤维细胞紫外损伤的保护作用研究

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中国食品添加剂 2024年第6期35卷 86-92页

作者：何亚玲苏桂惠唐振洲苏志维广西中医药大学海洋药物研究院广西海洋药物重点实验室南宁530200

本研究通过苯酚-硫酸法、考马斯亮蓝法、紫外分光光度法对小球藻生长因子(Chlorella growth factor,CGF)中各营养成分进行含量测定;采用MTT法和酶联免疫吸附(ELISA)法分别测定CGF对紫外损伤的人皮肤成纤维细胞(HSF)的保护作用和胶原蛋... 详细信息

本研究通过苯酚-硫酸法、考马斯亮蓝法、紫外分光光度法对小球藻生长因子(Chlorella growth factor,CGF)中各营养成分进行含量测定;采用MTT法和酶联免疫吸附(ELISA)法分别测定CGF对紫外损伤的人皮肤成纤维细胞(HSF)的保护作用和胶原蛋白相关因子的表达。结果表明核苷酸在CGF中占比为84.40%±0.73%。CGF预处理能显著减轻UVA对HSF细胞的增殖抑制作用,与模型组相比以50μg/mL浓度CGF处理可使HSF细胞活力提高75.05%,且在5~50μg/mL内存在一定的剂量依赖关系。ELISA实验结果发现CGF可提高HSF细胞中基质金属蛋白酶抑制酶-1(TIMP-1)、I型胶原蛋白(COL-I)的表达,降低基质金属蛋白酶-1(MMP-1)的表达。CGF是优异的外源性核苷酸营养物质,能有效减轻UVA引起的HSF细胞损伤,其作用可能与促进胶原蛋白的合成有关。

关键词：小球藻生长因子核苷酸含量人皮肤成纤维细胞紫外损伤模型 Ⅰ型胶原蛋白

NF-κB信号通路在“反流性食管炎-食管癌”中的作用及中药干预研究进展

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中国实验方剂学杂志 2024年第2期30卷 221-233页

作者：徐明瑶黎丽群刘鑫沈智文张晓宁黄静尹嘉琪刘柱谢胜广西中医药大学研究生院南宁530001 广西中医药大学第一附属医院南宁530001

反流性食管炎是指胃内容物反流进入食管引起的食管黏膜损伤性炎症疾病,其发病率呈上升趋势,现已成为食管癌重要的癌前疾病。研究表明,持续的炎症反应刺激食管黏膜,引起食管上皮细胞异常增殖、食管黏膜组织损伤,最终导致异型增生甚至癌... 详细信息

反流性食管炎是指胃内容物反流进入食管引起的食管黏膜损伤性炎症疾病,其发病率呈上升趋势,现已成为食管癌重要的癌前疾病。研究表明,持续的炎症反应刺激食管黏膜,引起食管上皮细胞异常增殖、食管黏膜组织损伤,最终导致异型增生甚至癌变的发生。核转录因子-κB(NF-κB)信号通路是最经典的炎症、癌症信号传导途径之一。研究发现,NF-κB信号通路的异常激活对反流性食管炎及食管癌的发生发展及预后至关重要,其广泛参与食管上皮细胞及肿瘤细胞的增殖、自噬、凋亡、炎症反应等过程,加速反流性食管炎向食管癌的转化,使其成为反流性食管炎及食管癌治疗的潜在靶点。目前,反流性食管炎及食管癌尚无特效治疗手段,并伴随较大的不良反应。因此,寻找一种有前途且安全的药物仍然是当务之急。近年来,中医药以NF-κB信号通路为切入点开展大量研究,结果表明NF-κB信号通路是中医药防治反流性食管炎及食管癌的重要潜在靶点,但目前尚缺乏全面系统的阐述。因此,该文总结近年来的相关研究,分析NF-κB信号通路与反流性食管炎、食管癌及“炎-癌转化”的关系,梳理中药调控NF-κB信号通路干预反流性食管炎及食管癌的研究文献进行综述,为反流性食管炎及食管癌的防治提供新思路。

关键词：反流性食管炎食管癌核转录因子-κB(NF-κB)信号通路中药研究进展