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电化学修饰氨基酸和多肽类化合物的研究进展

有机化学 2024年第3期44卷 903-926页

作者：方新月黄雅雯胡新伟阮志雄广州医科大学药学院广州511436

随着多肽类化合物在治疗肿瘤疾病和生物医学应用中重要性的与日俱增,开发和构建多肽分子的新方法已成为有机合成化学家的研究热点.近年来有机电化学作为一种绿色高效的反应工具,被逐步运用于有机小分子合成领域,其温和可控的特征适合解... 详细信息

随着多肽类化合物在治疗肿瘤疾病和生物医学应用中重要性的与日俱增,开发和构建多肽分子的新方法已成为有机合成化学家的研究热点.近年来有机电化学作为一种绿色高效的反应工具,被逐步运用于有机小分子合成领域,其温和可控的特征适合解决现有生物偶联策略存在的化学和区域选择性问题,为多肽分子的选择性修饰提供了一种重要的合成手段.综述了近五年来利用电化学手段修饰氨基酸和多肽类化合物的反应,阐述了电化学合成技术的优势及其在开发新型生物相容性方法中的适用性.

关键词：有机电化学氨基酸多肽修饰化学和区域选择性

载纳米氧化锌定向纤维膜促进肌腱细胞增殖分化的研究

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生物化学与生物物理进展 2024年第8期51卷 1895-1903页

作者：范佳辜鹏程成锡婷姜强赵雅潘晓芳白燕重庆医科大学药学院重庆400016

目的为模拟肌腱组织的显微结构和力学性能,促进肌腱组织的再生修复,制备负载不同质量分数纳米氧化锌且同时具备取向结构的左旋聚乳酸(PLLA)纤维膜,对其进行理化表征和生物性能评价,探讨其对肌腱细胞增殖分化的影响。方法利用静电纺丝技... 详细信息

目的为模拟肌腱组织的显微结构和力学性能,促进肌腱组织的再生修复,制备负载不同质量分数纳米氧化锌且同时具备取向结构的左旋聚乳酸(PLLA)纤维膜,对其进行理化表征和生物性能评价,探讨其对肌腱细胞增殖分化的影响。方法利用静电纺丝技术制备PLLA纤维支架及含不同质量分数纳米ZnO的PLLA/ZnO纤维支架。通过扫描电镜、力学拉伸、能谱仪(EDS)图谱表征支架的理化性能,并将支架与小鼠肌腱细胞共培养检测其生物相容性及对细胞增殖、分化的调控作用。结果纤维支架均呈取向性排列,锌元素在纤维中均匀分布,PLLA/0.1%ZnO纤维支架拉伸强度和杨氏模量均显著高于PLLA组。PLLA/0.1%ZnO纤维支架表面细胞数量显著高于PLLA组,且活性更好;小鼠肌腱细胞沿纤维排列方向呈定向性黏附和生长。结论取向PLLA/0.1%ZnO纤维支架具有优良的理化性能,并可显著促进肌腱细胞定向生长和增殖分化,未来有望用于肌腱组织的再生修复。

关键词：纳米氧化锌取向纤维肌腱修复

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DAPK1调控癫痫发作诱导的AD样病变

中国药理学通报 2024年

作者：邹玉莲陈洲甘陈灵福建医科大学免疫治疗研究院福建医科大学药学院

目的探讨死亡相关蛋白激酶1（death-associated protein kinase 1，DAPK1）对小鼠癫痫发作诱导阿尔茨海默病（Alzheimer's disease，AD）样病变的调控。方法 C57BL/6小鼠经腹腔注射25 mg·kg-1海人藻酸（kainic acid，KA），建立颞叶... 详细信息

目的探讨死亡相关蛋白激酶1（death-associated protein kinase 1，DAPK1）对小鼠癫痫发作诱导阿尔茨海默病（Alzheimer's disease，AD）样病变的调控。方法 C57BL/6小鼠经腹腔注射25 mg·kg-1海人藻酸（kainic acid，KA），建立颞叶癫痫（temporal lobe epilepsy，TLE）模型，对照小鼠注射等量生理盐水，检测小鼠海马体中淀粉样代谢通路中关键蛋白的表达，可溶性β淀粉样蛋白（amyloid β-protein， Aβ）的分泌，tau的高度磷酸化及DAPK1通路的活化；WT小鼠和Dapk1 KO小鼠经腹腔注射KA，考察DAPK1对KA诱导的AD样病变的影响。结果 TLE小鼠海马体中可溶性Aβ的分泌、淀粉样代谢通路中关键蛋白的表达、tau的磷酸化水平，以及DAPK1的表达和活性均高于对照小鼠。相比WT小鼠，Dapk1 KO小鼠海马体中KA诱导的Aβ的分泌和tau的磷酸化水平均明显下降。结论 TLE诱导了小鼠AD样病变，而DAPK1敲除可缓解小鼠脑老化的特征。

关键词：癫痫海人藻酸死亡相关蛋白激酶1 β淀粉样蛋白 tau 阿尔茨海默病

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阴离子-π相互作用研究进展

有机化学 2024年第4期44卷 1181-1196页

作者：张晓胡密霞杜艳青梁凤英张笑迎额尔敦内蒙古医科大学药学院呼和浩特010110

阴离子-π相互作用是主客体化学中的一种非共价引力相互作用.通常,芳香族π-系统被认为是富电子的,可能与负电荷体系间存在排斥作用.因此,看似违反常理的阴离子-π相互作用,自其首次被报道就受到了高度关注,并迅速在分子识别、催化、自... 详细信息

阴离子-π相互作用是主客体化学中的一种非共价引力相互作用.通常,芳香族π-系统被认为是富电子的,可能与负电荷体系间存在排斥作用.因此,看似违反常理的阴离子-π相互作用,自其首次被报道就受到了高度关注,并迅速在分子识别、催化、自组装、聚集诱导发光材料和新型阴离子受体设计合成等领域展现出了广阔而重要的应用前景.综述了近10年阴离子-π相互作用在理论计算研究、催化、自组装、受体设计与合成、聚集诱导发光等领域的研究进展,并对于阴离子-π相互作用在超分子化学领域中的研究与应用进行展望,为超分子化学研究提供参考.

关键词：阴离子-π相互作用超分子化学受体合成识别

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超声诊断或治疗用微/纳泡的研究进展

药学学报 2024年第3期59卷 581-590页

作者：安青青李晨曦杨少坤何晓明王岳恒何朝星向柏河北医科大学药学院河北石家庄050017 河北医科大学第二医院河北石家庄050000

过去几十年中,微泡作为超声造影剂广泛应用于肿瘤成像领域,随着研究的逐渐深入,超声靶向微泡破坏技术结合载药微泡能够实现药物的精准释放,发挥治疗作用。微泡作为微米级载体难以透过肿瘤内皮细胞间隙,纳米级递药系统——纳泡应运而生,... 详细信息

过去几十年中,微泡作为超声造影剂广泛应用于肿瘤成像领域,随着研究的逐渐深入,超声靶向微泡破坏技术结合载药微泡能够实现药物的精准释放,发挥治疗作用。微泡作为微米级载体难以透过肿瘤内皮细胞间隙,纳米级递药系统——纳泡应运而生,两者结构特征相似,但尺寸上的差异突显出纳泡在药物递送方面独特的优势。本综述以外壳材料为分类原则,对用作超声诊断或治疗的微/纳泡进行归纳总结,并探讨其未来可能的发展方向,为微/纳泡的后续开发提供参考。

关键词：超声造影剂微泡纳泡超声靶向微泡破坏诊断治疗

非细胞渗透模型在BSCⅡ类药物渗透性研究中的应用进展

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中国现代应用药学 2024年第8期41卷 1135-1141页

作者：吴文娜丁丽冯仲亮何晓明何朝星方瑜河北医科大学药学院药剂教研室石家庄050017

渗透性是肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。非细胞渗透模型是一种体外渗透性测定工具,具有高效率、低成本、性质稳定、使用方便、可定制化等优点。根据屏障类型,非细胞渗透模型可分为含有(磷酸)脂质的仿生屏障和无脂质的非仿生... 详细信息

渗透性是肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。非细胞渗透模型是一种体外渗透性测定工具,具有高效率、低成本、性质稳定、使用方便、可定制化等优点。根据屏障类型,非细胞渗透模型可分为含有(磷酸)脂质的仿生屏障和无脂质的非仿生屏障。仿生非细胞渗透模型包括平行人工膜渗透性测定模型、基于囊泡的渗透测定模型和人工纤维素-磷脂仿生膜测定模型。非仿生无细胞渗透模型有基于聚醚砜材料的中空纤维膜模型等。在国外,应用这4种屏障进行不同目的的研究正逐渐成为药物吸收研究的热点,但在国内,仅对平行人工膜渗透性测定模型的应用研究较多,缺乏对其他3种屏障的应用研究。笔者总结了渗透性装置和渗透性计算方法,检索了近几年非细胞渗透模型在BSCⅡ类药物渗透性方面的应用,对3种仿生屏障,和无脂质的中空纤维膜的特点应用进行归纳总结,以期满足难溶性药物配方开发需求。

关键词：渗透性 BSCⅡ类药物非细胞渗透模型仿生屏障中空纤维膜

新型吡咯烷-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性研究

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中国现代应用药学 2024年第4期41卷 439-451页

作者：杨争刘正叶木合布力·阿布力孜艾孜提艾力·艾海提玉苏普瓦吉木·阿力木江廖波儿赛力克阿拉·阿里汗新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011

目的设计、合成系列新型氮杂查尔酮类衍生物并研究其抗宫颈癌活性和作用机制。方法以甘草查尔酮为先导化合物,以VEGFR-2和P-gp为靶点,采用活性亚结构拼接原理,设计并合成一系列新型查尔酮类衍生物,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS对... 详细信息

目的设计、合成系列新型氮杂查尔酮类衍生物并研究其抗宫颈癌活性和作用机制。方法以甘草查尔酮为先导化合物,以VEGFR-2和P-gp为靶点,采用活性亚结构拼接原理,设计并合成一系列新型查尔酮类衍生物,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS对结构进行表征。采用MTT、ELISA、联合顺铂用药、Western blotting和分子对接试验,初步评价了目标化合物对宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞的增殖抑制活性及作用机制。结果化合物7h具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用,对VEGFR-2及下游PI3K/AKT信号通路蛋白的磷酸化具有一定的抑制作用,并在0.5,1.0,1.5μmol·L^(-1)浓度内对P-gp蛋白表达量与空白组相比无显著性差异。结论化合物7h的抗宫颈癌活性和逆转顺铂耐药作用,可能与其抑制了VEGFR-2和P-gp靶点有关。

关键词：先导化合物查尔酮类衍生物宫颈癌顺铂耐药宫颈癌新型分子靶向

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美洛昔康固体分散体片的制备及其溶出度研究

中国现代应用药学 2024年第1期41卷 33-41页

作者：毕嘉威赵钰萌张彤刘艳华宁夏医科大学药学院银川750004

目的制备美洛昔康固体分散体片,并考察其体外溶出度。方法开展抑晶试验初步筛选载体材料,采用X射线衍射仪(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热仪(differential scanning calorimeter,DCS)对固体分散体进行表征。通过体内药动学测定... 详细信息

目的制备美洛昔康固体分散体片,并考察其体外溶出度。方法开展抑晶试验初步筛选载体材料,采用X射线衍射仪(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热仪(differential scanning calorimeter,DCS)对固体分散体进行表征。通过体内药动学测定,评价固体分散体的生物利用度改善情况。考察美洛昔康固体分散体片的最佳制备工艺,并以体外溶出曲线相似因子f_(2)为主要评价指标,筛选并优化处方中的pH调节剂、填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂用量及混料时间。结果以Kollidon@VA64为载体制备的固体分散体有效维持了药物在溶液中的过饱和状态,XRD和DSC结果表明固体分散体中晶体状态的美洛昔康完全转变为非晶态。与原料药相比,固体分散体显著提高了美洛昔康的溶解度,峰值血药浓度(C_(max))和相对生物利用度分别提高了208.09%和241.78%。以粉末直接压片法制备的美洛昔康固体分散体片最佳处方及工艺:美洛昔康固体分散体35.2%,乳糖∶微晶纤维素=1∶1.5,枸橼酸钠9.8%,交联聚维酮8%,硬脂酸镁0.75%,二氧化硅0.8%,混料时间5 min。制备的美洛昔康固体分散体片与原研参比制剂在不同p H介质中的溶出相似因子f_(2)均>50。结论采用热熔挤出技术与粉末直接压片法制备了美洛昔康固体分散体片,提高了美洛昔康的溶出度和生物利用度,并与原研参比制剂具有相似的溶出行为。

关键词：美洛昔康固体分散体溶出制备工艺片剂

去氢毛钩藤碱抗突变型p53(R273H)结直肠癌的体外作用机制研究

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中草药 2024年第10期55卷 3354-3362页

作者：任泽昊张彦刘东辉孔德新邱玉玲天津医科大学药学院天津300070

目的从抑制结直肠癌细胞HT29增殖角度研究去氢毛钩藤碱(hirsuteine,HST)对突变型p53(R273H)结直肠癌的体外抗癌作用机制。方法采用MTT和平板克隆形成实验评价HST对HT29细胞增殖的影响;流式细胞术和丹酰尸胺(dansylcadaverine,MDC)染色... 详细信息

目的从抑制结直肠癌细胞HT29增殖角度研究去氢毛钩藤碱(hirsuteine,HST)对突变型p53(R273H)结直肠癌的体外抗癌作用机制。方法采用MTT和平板克隆形成实验评价HST对HT29细胞增殖的影响;流式细胞术和丹酰尸胺(dansylcadaverine,MDC)染色法检测细胞周期分布和自噬情况;Western blotting、qRT-PCR分析细胞中p53蛋白、mRNA表达水平和p53下游效应子的表达情况;放线菌酮(actidione,CHX)-chase实验检测p53蛋白半衰期;染色质免疫共沉淀(chromatin immunoprecipitation,ChIP)实验检测p53与其下游靶基因p21启动子区的结合情况。结果HST显著抑制突变型p53(R273H)结直肠癌HT29细胞增殖,引起细胞周期阻滞,诱导杀伤性细胞自噬,缩短突变型p53(R273H)蛋白半衰期,诱导其发生MDM2介导的泛素-蛋白酶体降解,增强其与p21启动子的结合,并上调p21的mRNA表达。结论HST能够促进HT29细胞中突变型p53(R273H)降解并恢复p53野生型转录激活功能,其体外抗结直肠癌活性可能与p53通路密切相关。

关键词：结直肠癌去氢毛钩藤碱突变型p53(R273H) 蛋白酶体降解 p53野生型转录特性恢复