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空间代谢组学在医药领域的应用及挑战

临床与病理杂志 2024年第5期44卷 759-770页

作者：舒子芹王琦哈尔滨医科大学药学院药物化学与天然药物化学教研室哈尔滨150081

生物体内代谢物的变化对于反映疾病的发生和发展过程及药物的作用机制、毒性具有重要意义。空间代谢组学是基于质谱成像的一门新技术,可直接从组织中获得代谢物的各种信息。它与传统代谢组学相比,具有周期短、无需基质、免标记等优势,... 详细信息

生物体内代谢物的变化对于反映疾病的发生和发展过程及药物的作用机制、毒性具有重要意义。空间代谢组学是基于质谱成像的一门新技术,可直接从组织中获得代谢物的各种信息。它与传统代谢组学相比,具有周期短、无需基质、免标记等优势,规避了传统代谢组学损失空间信息的瓶颈。该技术应用范围涵盖肿瘤、代谢性疾病、感染性疾病的分型、诊疗、预后评估,以及药物、药用活性成分研究。然而,空间代谢组学也存在一系列不足之处,如分辨率和灵敏度的相互制约关系、精确鉴定和定量检测的局限性。空间代谢组学的发展有望推动药物改良、促进合理用药。

关键词：空间代谢组学质谱疾病诊疗药物瓶颈与挑战

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曲伏前列素的合成

中国医药工业杂志 2024年第1期55卷 42-47,95页

作者：陈祥伟苏专专黄文战甘春丽哈尔滨医科大学药学院药物化学与天然药物化学教研室黑龙江哈尔滨宾150081

以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产... 详细信息

以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产物曲伏前列素(13),总收率15.3%。终产物经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS进行结构确证。该合成路线中使用乙醇/正己烷打浆法、甲基叔丁基醚重结晶和硅胶柱色谱等方法对各个中间体的分离纯化操作进行简化,原料易得、条件温和且可控,为国内曲伏前列素类仿制药的工业生产提供了参考。

关键词：曲伏前列素苯甲酰Corey内酯中间体合成 Wittig反应

水鬼蕉碱Pancratistatin的合成方法研究进展

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有机化学 2024年第6期44卷 1793-1810页

作者：梁蕾蕾姚家灿丁凡徐畅刘丹丹昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室昆明650500 昆明医科大学基础医学院昆明650500

水鬼蕉碱(Pancratistatin)是具有显著抗肿瘤活性的天然生物碱, 包含高度羟基化六元环的异喹诺酮骨架, 有6个连续的手性中心. 芳环上取代基的区域选择性引入、内酰胺环的高效构建以及六取代环己烷的立体控制性合成是其全合成的主要挑战.... 详细信息

水鬼蕉碱(Pancratistatin)是具有显著抗肿瘤活性的天然生物碱, 包含高度羟基化六元环的异喹诺酮骨架, 有6个连续的手性中心. 芳环上取代基的区域选择性引入、内酰胺环的高效构建以及六取代环己烷的立体控制性合成是其全合成的主要挑战. 综述了水鬼蕉碱的初次合成工作, 以及2000年以来的全合成研究进展, 对合成策略和反应关键步骤进行阐述.

关键词：水鬼蕉碱消旋合成不对称合成

骨膜水凝胶负载脂肪间充质干细胞来源外泌体治疗骨关节炎

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海南医学院学报 2024年

作者：章竞常恬刘欣张诗晗刘阳霍强蚌埠医科大学药学院药物化学教研室安徽省生化药物工程技术研究中心南京医科大学药学院药剂学教研室

目的：制备了一种骨膜细胞外基质（periosteum extracellular matrix， PECM）水凝胶负载脂肪间充质干细胞来源的外泌体（exosomes of adipose mesenchymal stem cells， AdMSC-Exo），评价其对内侧半月板失稳术（destabilization of medial meniscus， DMM）构建的骨关节炎大鼠模型的治疗效果。方法：采用超速离心法提取AdMSC-Exo并进行表征。PECM通过脱细胞和酶降解工艺制备。以制得的水凝胶负载外泌体得到PECM@AdMSC-Exo。SD雄鼠随机分为假手术(Sham)组、DMM+Saline组、DMM+PECM组、DMM+ AdMSC-Exo组、DMM+PECM@AdMSC-Exo组。通过关节腔注射药物进行体内药效实验，观察其对骨关节炎的治疗作用。结果：表征实验结果表明，成功制备了AdMSC-Exo、PECM和PECM@AdMSC-Exo。体外实验表明，AdMSC-Exo对损伤的软骨细胞具有修复作用。体内药效实验结果表明，与对照组相比，PECM@AdMSC-Exo可以有效修复软骨，对大鼠骨关节炎具有较好的治疗作用，且对大鼠的体重无明显影响。结论：本研究成功制备了PECM@AdMSC-Exo，对大鼠软骨损伤具有较好的修复效果，为骨关节炎的治疗提供了一种新策略。

关键词：骨膜细胞外基质水凝胶间充质干细胞外泌体软骨修复骨关节炎

基于超高效液相色谱-串联质谱技术对葡萄籽提取物化学成分的分析及其多成分含量测定

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食品与发酵工业 2024年第20期50卷 303-312页

作者：李进发刁娟娟陈章浩高霜常军民新疆医科大学药学院新疆医科大学中心实验室新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室

该研究应用液质联用技术结合UNIFI筛查平台，对葡萄籽提取物中化学成分进行快速定性分析，并建立葡萄籽提取物中有效成分的含量测定方法。首先利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间高分辨质谱技术采集葡萄籽提取物的质谱数据，根据UNIFI... 详细信息

该研究应用液质联用技术结合UNIFI筛查平台，对葡萄籽提取物中化学成分进行快速定性分析，并建立葡萄籽提取物中有效成分的含量测定方法。首先利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间高分辨质谱技术采集葡萄籽提取物的质谱数据，根据UNIFI软件自建数据库匹配的结果，结合对照品保留时间、特征碎片离子及相关文献确认，从葡萄籽提取物中共鉴别出20个化学成分，包括7个多酚类、1个三萜类，1个黄酮醇类、1个不饱和脂肪酸类、1个多羟基茋类、3个酚酸类、6个氨基酸类。另外，采用超高效液相色谱三重四极杆质谱法同时定量测定了葡萄籽提取物中4种有效成分(儿茶素、表儿茶素、原花青素B2、原花青素C1),其在各自范围内线性关系良好(r≥0.998),平均加样回收率为96.7%～102.6%,RSD为1.6%～3.1%。该研究结果为葡萄籽提取物中化学成分的定性及定量分析提供了一种快速、简便、准确的方法，为其质量评价及药效物质基础研究提供了重要的理论参考。

关键词：葡萄籽提取物化学成分分析含量测定超高效液相色谱-串联质谱

基于网络药理学和细胞实验探讨党参治疗肠黏膜炎的作用机制

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山西医科大学学报 2024年第5期55卷 580-588页

作者：李德运闫丽秋王嘉静周江韬山西医科大学药学院中药学教研室太原030001 山西医科大学药学院药物化学教研室

目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分... 详细信息

目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分对应的靶点,在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)、GeneCards数据库获得疾病相关基因,微生信数据分析平台筛选党参和IM的交集靶点,获得党参治疗IM的作用靶点。使用Cytoscape软件绘制化学成分-靶点-疾病交互网络,利用STRING数据库获取蛋白相互作用(PPI)网络图,利用注释、可视化和综合发现数据库(DAVID)进行基因本体(GO)和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。使用不同浓度的党参醇提物(0,50,100μg/mL)处理五氟尿嘧啶(5-FU,10μg/mL)刺激的小肠上皮细胞IEC-6,酶联免疫吸附实验(ELISA)检测细胞炎症因子水平,免疫组化检测细胞磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(AKT)蛋白表达,荧光法检测细胞内活性氧(ROS)含量。结果共筛选出党参活性成分21个,对应401个靶点。肠黏膜炎相关靶点2210个,交集靶点197个。GO和KEGG富集分析显示,党参治疗肠黏膜炎主要涉及PI3K/AKT信号通路等。细胞实验结果显示,100μg/mL党参醇提物显著降低细胞炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含量(P<0.05),上调IL-4和IL-10的含量(P<0.01),而50μg/mL党参醇提物降低细胞炎症因子TNF-α和IL-6的效果不显著,降低IL-4和IL-10的含量(P<0.05);100μg/mL党参醇提物明显降低细胞ROS水平(P<0.01),下调PI3K和AKT的表达量(P<0.01),50μg/mL党参醇提物降低细胞AKT和PI3K水平(P<0.05),降低ROS的效果不显著。结论党参可能通过调控PI3K/AKT信号通路发挥治疗肠黏膜炎的作用。

关键词：党参肠黏膜炎炎症网络药理学 PI3K/AKT信号通路

基于UPLC-MS/MS技术对葡萄籽提取物的化学成分分析及其多成分含量测定

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食品与发酵工业 2024年

作者：李进发刁娟娟陈章浩高霜常军民新疆医科大学药学院新疆医科大学中心实验室新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室

该研究应用液质联用技术结合UNIFI筛查平台，对葡萄籽提取物中化学成分进行快速定性分析，并建立葡萄籽提取物中有效成分的含量测定方法。首先利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间高分辨质谱（UPLC-Q - TOF-MS/MS）技术采集葡萄籽提取... 详细信息

该研究应用液质联用技术结合UNIFI筛查平台，对葡萄籽提取物中化学成分进行快速定性分析，并建立葡萄籽提取物中有效成分的含量测定方法。首先利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间高分辨质谱（UPLC-Q - TOF-MS/MS）技术采集葡萄籽提取物的质谱数据，根据UNIFI软件自建数据库匹配的结果，结合对照品保留时间、特征碎片离子及相关文献确认，从葡萄籽提取物中共鉴别出20个化学成分，包括7个多酚类、1个三萜类，1个黄酮醇类、1个不饱和脂肪酸类、1个多羟基茋类、3个酚酸类、6个氨基酸类。另外，采用超高效液相色谱三重四极杆质谱法（UPLC-QqQ-MS /MS）同时定量测定葡萄籽提取物中4种有效成分（儿茶素、表儿茶素、原花青素B2、原花青素C1），其在各自范围内线性关系良好（r ≥0.998），平均加样回收率96.7%～102.6%，RSD 1.6%～3.1%。该研究为葡萄籽提取物中化学成分的定性及定量分析提供了一种快速、简便、准确的方法，为其质量评价及药效物质基础研究提供了重要的理论参考。

关键词：葡萄籽提取物化学成分分析含量测定 UPLC-MS/MS

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时空胶囊系列微课在药物化学的教学改革探索

基础医学教育 2024年第5期26卷 412-415页

作者：李红徐佳佳叶高杰黄增琼广西医科大学药学院有机化学与药物化学教研室南宁530000

为了更好地适应新医科背景下新药科人才培养需求,广西医科大学有机化学与药物化学教研室依托药学省级实验教学中心,以药物化学教材中极具代表性的抗肿瘤药物为代表,基于OBE教学理念构建了时空胶囊系列微课。通过“以小见大、见微知著”... 详细信息

为了更好地适应新医科背景下新药科人才培养需求,广西医科大学有机化学与药物化学教研室依托药学省级实验教学中心,以药物化学教材中极具代表性的抗肿瘤药物为代表,基于OBE教学理念构建了时空胶囊系列微课。通过“以小见大、见微知著”的方式,对课程现有教学体系的授课内容、教学方法、教学模式等进行改革,旨在促进学生对整体课程的学习,培养高素质药学复合型人才。文章对抗肿瘤药物时空胶囊系列微课的课程模块建设及实践策略进行梳理,打造一流本科课程品牌,并为同行开展药物化学相关教学改革实践提供参考。

关键词：药物化学系列微课教学改革时空胶囊思维导图

基于四面体DNA框架的循环信号放大策略用于microRNA的电化学检测

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分析试验室 2024年第2期43卷 274-281页

作者：黄静戴志龙陈观宇饶盼详杨宁许丽兰陈敬华章溪福建医科大学药学院临床药学与药事管理学系福州350108 福建医科大学药学院药物分析学系福州350108

基于四面体DNA框架和G-四链体(G4)结构,利用靶标介导的无酶链置换循环信号放大策略,构建了一种电化学传感策略,用于microRNA-21的高灵敏检测。根据靶标(microRNA-21)序列设计四面体DNA框架发夹探针,当靶标存在时,其与四面体DNA框架上的... 详细信息

基于四面体DNA框架和G-四链体(G4)结构,利用靶标介导的无酶链置换循环信号放大策略,构建了一种电化学传感策略,用于microRNA-21的高灵敏检测。根据靶标(microRNA-21)序列设计四面体DNA框架发夹探针,当靶标存在时,其与四面体DNA框架上的发夹探针互补配对杂交,进而启动3条发夹DNA的链置换循环反应,在电极表面形成大量的“Y”型DNA。每个“Y”型DNA结构中的2个末端均有G4结构,可与血红素(hemin)形成一种具有类辣根过氧化物酶特性的G4/hemin DNAzyme,催化3,3',5,5'-四甲基联苯胺和过氧化氢的反应并产生较强的电流信号,从而用于microRNA-21的检测。当靶标不存在时,链置换反应无法启动,因而电化学信号较弱。结果显示,在1.00 fmol/L~1.00 nmol/L浓度范围内,峰电流差值(各浓度电流值-空白组电流值)与microRNA-21浓度的对数值具有良好的线性关系,线性方程为ΔI=45.04lgc+756.1,线性相关系数R^(2)=0.9987,检测限为17.92 amol/L。该方法有望用于与miRNA-21相关的肿瘤早期诊断的临床应用。

关键词：微小RNA 四面体DNA框架循环信号放大 DNAzyme 电化学传感