检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

葛根素在眼用微透析探针上的回收率研究

中国药学杂志 2022年第1期57卷 62-68页

作者：李秀敏汤湛张琪王俏杭州医学院药物研究所杭州310013

目的考察葛根素在自制眼用线性微透析探针上的体内外回收率与灌流速度、药物浓度的关系,以期为葛根素在兔眼内的药动学研究提供依据。方法采用HPLC测定葛根素浓度,通过体外正向法、反向法与体内反向法研究不同灌流速度和药物浓度对微透... 详细信息

目的考察葛根素在自制眼用线性微透析探针上的体内外回收率与灌流速度、药物浓度的关系,以期为葛根素在兔眼内的药动学研究提供依据。方法采用HPLC测定葛根素浓度,通过体外正向法、反向法与体内反向法研究不同灌流速度和药物浓度对微透析探针回收率的影响。结果在所研究的药物浓度和灌流速度的范围内,葛根素在微透析探针上的回收率与药物浓度无关,与灌流速度成反比;体外正、反向回收率之间在灌流速度为1.0、2.0和3.0μL·min^(-1)时均无显著性差异(P>0.05);体内反向回收率显著低于体外正、反向回收率(P<0.05)。结论葛根素在自制线性微透析探针上的回收率稳定,微透析技术可用于葛根素的眼部药代动力学研究。

关键词：葛根素微透析探针回收率体内体外眼

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

“一锅三步法”合成苯基-2-吡啶基甲醇

精细化工 2020年第10期37卷 2150-2153页

作者：荆华青李红亮天津大学药物科学与技术学院天津300072

以2-苄基吡啶氮氧化物和三氟乙酸酐为原料,通过"一锅三步法"(串联"酰化、[3,3]σ重排和水解"反应)合成了关键药理活性中间体苯基-2-吡啶基甲醇,并对反应条件进行了优化。结果表明,当n(2-苄基吡啶氮氧化物)∶n(三氟乙酸酐)=1.0∶1.2、N,N... 详细信息

以2-苄基吡啶氮氧化物和三氟乙酸酐为原料,通过"一锅三步法"(串联"酰化、[3,3]σ重排和水解"反应)合成了关键药理活性中间体苯基-2-吡啶基甲醇,并对反应条件进行了优化。结果表明,当n(2-苄基吡啶氮氧化物)∶n(三氟乙酸酐)=1.0∶1.2、N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)为碱、甲苯为溶剂,室温反应6 h,经硅胶柱层析分离即可得到苯基-2-吡啶基甲醇,收率为81.0%。产物经1HNMR、13CNMR和HRMS进行结构确证。该反应以原子经济学的理念实现了由2-苄基吡啶氮氧化物到苯基-2-吡啶基甲醇的高效直接转化。

关键词：酰化 [3 3]σ重排水解 2-苄基吡啶氮氧化物苯基-2-吡啶基甲醇精细化工中间体

麻花头属和漏芦属药用植物中蜕皮甾酮类成分及其生物活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国现代中药 2013年第11期15卷 922-935页

作者：杨秀伟北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院天然药物学系北京100191

漏芦为传统中药之一。本文概述我国麻花头属药用植物(华麻花头、蕴苞麻花头、麻花头、伪泥胡菜)和漏芦属药用植物(漏芦和鹿草)所含蜕皮甾酮类化合物的研究,分析其化学结构特点,为确定这些中药的药效物质基础和开发现代中药提供科学依据... 详细信息

漏芦为传统中药之一。本文概述我国麻花头属药用植物(华麻花头、蕴苞麻花头、麻花头、伪泥胡菜)和漏芦属药用植物(漏芦和鹿草)所含蜕皮甾酮类化合物的研究,分析其化学结构特点,为确定这些中药的药效物质基础和开发现代中药提供科学依据。上述药用植物所含蜕皮甾酮类化合物具有化学结构多样性的特点,与其生物学活性具有密切相关性。

关键词：华麻花头蕴苞麻花头麻花头伪泥胡菜漏芦鹿草蜕皮甾酮药效物质基础

阿司匹林预防先兆子痫的作用机制及药物相关基因多态性研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国新药与临床杂志 2024年第7期43卷 489-494页

作者：黄晴祁佳上海交通大学医学院附属新华医院上海200092 上海健康医学院药学院上海201318

先兆子痫是一种常见的妊娠期高血压疾病,严重危害母婴健康。早期应用低剂量阿司匹林在可有效预防先兆子痫,并可以有效降低发生溶血肝功能异常血小板减少综合征、胎盘早剥及胎儿窘迫等并发症的概率。近年来,随着研究的不断深入,较多实验... 详细信息

先兆子痫是一种常见的妊娠期高血压疾病,严重危害母婴健康。早期应用低剂量阿司匹林在可有效预防先兆子痫,并可以有效降低发生溶血肝功能异常血小板减少综合征、胎盘早剥及胎儿窘迫等并发症的概率。近年来,随着研究的不断深入,较多实验证据表明基因多态性与阿司匹林抵抗存在相关性,由于部分患者存在基因多态性,从而达不到预期治疗效果。本文就先兆子痫高危孕妇阿司匹林精准用药的研究进展进行综述,以指导阿司匹林在预防先兆子痫高危孕妇这类特殊人群的用药,改善妊娠结局。

关键词：先兆子痫阿司匹林阿司匹林抵抗基因多态性

核增殖指数MIB-1在肾上腺皮质癌诊断和预后判断中的价值

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中华泌尿外科杂志 2024年第4期45卷 294-298页

作者：邓建华王站刘义文进张玉石中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院泌尿外科北京100730

目的探讨核增殖指数(MIB-1)在肾上腺皮质癌(ACC)诊断和预后判断中的价值。方法回顾性分析2018年6月至2022年8月北京协和医院收治的ACC患者和肾上腺良性病变患者的临床资料。ACC组59例,男25例,女34例,男女比例1:1.4。年龄(46.1±2.1)岁,... 详细信息

目的探讨核增殖指数(MIB-1)在肾上腺皮质癌(ACC)诊断和预后判断中的价值。方法回顾性分析2018年6月至2022年8月北京协和医院收治的ACC患者和肾上腺良性病变患者的临床资料。ACC组59例,男25例,女34例,男女比例1:1.4。年龄(46.1±2.1)岁,其中70岁2例。体质量指数(24.3±2.4)kg/m^(2)。收缩压(149.3±5.2)mmHg(1mmHg=0.133kPa),舒张压(93.4±1.7)mmHg。典型库欣综合征表现51例,高血压52例,血糖升高44例,低钾血症16例,雄激素分泌致月经异常和痤疮16例。实验室检查:血糖(7.2±0.3)mmol/L,糖化血红蛋白(8.6±1.4)%,总胆固醇(5.7±0.3)mmol/L,三酰甘油(2.0±0.3)mmol/L。24h尿游离皮质醇(234.4±39.0)μg/24h,其中46例升高。8:00时促肾上腺皮质激素(9.5±4.1)pg/ml,其中48例下降。血游离皮质醇(401.2±17.1)μg/dl,其中42例节律消失。醛固酮升高17例。硫酸脱氢表雄酮(713±159)μg/dl,其中16例升高。神经烯醇化酶(21.2±5.3)ng/ml,其中27例升高。胰岛素样生长因子-1(272.0±42.1)ng/ml,其中26例升高。46例行大、小剂量地塞米松抑制试验均不被抑制。39例肿瘤为功能性。59例术前行腹盆腔增强CT、MRI、B超检查,21例行PET/CT检查。肿瘤位于左侧32例,右侧26例,双侧1例。肿瘤最大径(9.6±1.7)cm,其中≤10cm43例,>10cm16例。伴淋巴结转移5例,远处转移16例,局部侵犯11例。肿瘤临床分期Ⅰ期(T_(1)N_(0)M_(0)期)4例,Ⅰ期(T_(2)N_(0)M_(0)期)27例,Ⅲ期T_(1~2)N_(1)M_(0)期、T_(3)N_(0)M_(0)期23例,Ⅳ期(T_(1~4)N_(0~1)M_(1)期、T_(3)N_(1)M_(0)期、T_(4)N_(0~1)M_(0)期)5例。伴肾上腺中央静脉、肾静脉、下腔静脉瘤栓6例。对照组53例,均为肾上腺皮质良性病变患者,男26例,女27例。年龄(44.3±3.2)岁,典型库欣综合征表现28例,24h尿游离皮质醇(176.4±41.2)μg/24h。27例游离皮质醇节律消失。硫酸脱氢表雄酮正常。23例行大、小剂量地塞米松抑制试验均不被抑制。肿瘤最大径(4.2±2.3)cm。ACC组T_(1)N_(0)M_(0)期患者接受机器人或腹腔镜根治性肾上腺切除术,切除范围包括肿瘤周围淋巴组织;分期≥T_(2)期患者接受开放根治性肾上腺切除术+淋巴结清扫。6例因肿瘤侵犯肾脏,界限不清,行根治性肾上腺切除术联合肾切除术。11例局部种植转移,行立体定向放疗。9例伴肝转移患者,行介入栓塞治疗。3例伴肺转移孤立病灶,行手术切除。4例多发肺转移,行放疗联合米托坦治疗。根据术后病理检查结果,记录ACC组的病理Weiss评分和MIB-1表达情况。分析不同MIB-1表达、临床分期、Weiss评分亚组的预后情况。结果本研究ACC组59例,达到RO切除35例,R1切除19例,R2切除5例。术后病理检查结果显示,肿瘤质量(370±52)g,≤300g42例,>300g17例。对照组MIB-1阳性率为1%~5%,ACC组MIB-1阳性率均>5%,两组比较差异有统计学意义(P10%的53例患者,予肿瘤瘤床放疗和米托坦药物治疗,二线选择联合免疫治疗、依托泊苷+顺铂+多柔比星方案化疗等。不同肿瘤分期ACC患者的5年生存率分别Ⅰ期65%,Ⅱ期58%,Ⅲ期38%,IV期10%亚组和≤10%亚组的5年总生存率分别为17%和32%,差异有统计学意义(P=0.021)。ACC组Weiss评分(7±2)分,其中3~5分组21例,6~9分组38例,两组的5年生存率分别为62%和19%,差异有统计学意义(P=0.017)。结论MIB-1可以作为ACC的一种辅助诊断和预后评估指标,MIB-1高表达有助于ACC的早期诊断和确定治疗策略。

关键词：肾上腺皮质癌核增殖指数诊断预后

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

远志研究进展

中草药 2001年第8期32卷 759-761页

作者：姜勇屠鹏飞北京大学药学院天然药物学系北京100083

综述了近年来中药远志在炮制、化学成分和药理活性方面的研究进展 ,并对远志的应用前景进行了展望 ,为远志的进一步开发提供了依据。

关键词：远志炮制化学成分药理活性中药

人参皂苷对慢性炎症型老年大鼠海马IL-1β和IL-6mRNA表达的影响(英文)

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

Acta Pharmacologica Sinica 2000年第10期21卷 54-57页

作者：余上才李晓玉中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所上海 200031 中国

目的:研究人参皂苷对大鼠海马IL-1β和IL-6 mRNA增龄性变化的影响,为进一步阐明人参皂苷的药理作用及应用于某些神经退行性疾病提供依据.方法:应用腹腔注入脂多糖造成慢性炎症刺激的老年大鼠模型,并以青年和成年大鼠为对照.用半定量反... 详细信息

目的:研究人参皂苷对大鼠海马IL-1β和IL-6 mRNA增龄性变化的影响,为进一步阐明人参皂苷的药理作用及应用于某些神经退行性疾病提供依据.方法:应用腹腔注入脂多糖造成慢性炎症刺激的老年大鼠模型,并以青年和成年大鼠为对照.用半定量反转录—聚合酶链反应(RT-PCR)方法测定海马IL-1β和IL-6mRNA含量.结果:大鼠海马IL-1β和IL-6 mRNA含量:青年组(3月龄)无表达;成年组(9月龄)分别为1.54±0.21和1.63±0.21;老年组(24月龄)分别为1.98±0.21和1.91±0.11;人参皂苷10mg/kg组分别为1.61±0.20和1.62±0.22;人参皂苷20 mg/kg组分别为1.59±0.21和1.60±0.21;人参皂苷40 mg/kg组分别为1.66±0.23和1.64±0.21.老年组和成年组相比较,P<0.01或P<0.05;人参皂苷不同剂量组和老年组相比较,P<0.05或P<0.01.结论:大鼠海马IL-1β和IL-6mRNA的表达水平随增龄而升高.人参皂苷能有效地抑制这一表达.

关键词：人参皂苷类衰老炎症白介素-1 白介素-6 基因表达海马

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

不同物种肌动蛋白聚合功能及其差异分析

中国生物化学与分子生物学报 2024年第9期40卷 1240-1249页

作者：凌莉任展宏王歆湖北科技学院药学院湖北咸宁437100 湖北科技学院数学与统计学院湖北咸宁437100 湖北科技学院糖尿病心脑血管病变湖北省重点实验室湖北咸宁437100

肌动蛋白聚合在细胞过程中发挥着关键作用,包括细胞分裂、发育、形态发生、运动和极性建立等重要过程。肌动蛋白聚合异常可引发心血管疾病、神经系统疾病和癌症等多种疾病。肌动蛋白聚合在细胞功能和疾病的发生和发展中发挥着至关重要... 详细信息

肌动蛋白聚合在细胞过程中发挥着关键作用,包括细胞分裂、发育、形态发生、运动和极性建立等重要过程。肌动蛋白聚合异常可引发心血管疾病、神经系统疾病和癌症等多种疾病。肌动蛋白聚合在细胞功能和疾病的发生和发展中发挥着至关重要的作用。尽管物种间和种内肌动蛋白的氨基酸序列高度保守,暗示其功能可能相似,然而最新研究发现,它们在聚合功能方面有差异性。研究表明,大部分动物或植物肌动蛋白能够在酵母细胞中被异源使用,但是兔子骨骼肌和玉米花粉肌动蛋白在聚合功能方面几乎无法互相替代。与此相比,酵母肌动蛋白则可以与动物或植物肌动蛋白共聚。本文综述了近年来动物、植物和酵母肌动蛋白的聚合特性以及其在体内外聚合功能上的差异性研究进展,以及靶向干预肌动蛋白聚合的药物,不仅为治疗人类疾病提供了新的途径,同时也为我们深入了解种内外肌动蛋白的分子机制奠定了基础,有助于开发治疗人类疾病的新型药物。进一步的研究探索将有助于揭示肌动蛋白多样性和功能进化的潜在规律,为相关领域的研究提供了重要的指导和启示。

关键词：肌动蛋白聚合显微注射异源表达

同方期刊数据库

根据受体三维结构搜寻配体活性构象的方法及在凝血酶抑制剂中的应用(英文)

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药理学报 1997年第1期18卷 36-44页

作者：蒋华良陈凯先陈建忠李全王沁泌嵇汝运中国科学院上海药物研究所

目的：发展一种根据受体三维结构搜寻配体活性构象的方法．方法：结合系统构象搜寻方法和配体—受体分子对接（Ｄｏｃｋ）方法，我们发展了一种根据受体三维结构搜寻配体小分子活性构象的方法．结果：应用这一方法，我们搜寻出了膦酰肽... 详细信息

目的：发展一种根据受体三维结构搜寻配体活性构象的方法．方法：结合系统构象搜寻方法和配体—受体分子对接（Ｄｏｃｋ）方法，我们发展了一种根据受体三维结构搜寻配体小分子活性构象的方法．结果：应用这一方法，我们搜寻出了膦酰肽类凝血酶抑制剂的活性构象，由搜寻结果，我们又用分子力学方法，计算了膦酰肽类抑制剂和凝血酶的结合能．结论：计算结果表明，这些凝血酶抑制剂和凝血酶的结合能与其抑制活性之间有很好的相关性，这说明我们计算方法的可靠性．同时，计算结果能很好地解释膦酰肽类凝血酶抑制剂的作用机理．

关键词：分子构象膦酰肽凝血酶抑制剂受体配体