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炒桑白皮炮制过程中色谱及色度值的变化规律研究

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中国中药杂志 2024年第7期49卷 1865-1871页

作者：岳春雨陈迎迎王丽霞陈晓旭吴桐杨阳吴宏伟唐力英王祝举河南中医药大学药学院河南郑州450046 中国中医科学院中药研究所北京100700

为分析桑白皮炒制过程中HPLC指纹图谱、色度值和主要化学成分的差异及动态变化规律,该研究建立了桑白皮生品及炮制品的指纹图谱,测定样品中桑皮苷A、氧化白藜芦醇、桑黄酮G、桑皮酮H的含量及样品色度值,并进行指纹图谱相似度评价及指纹... 详细信息

为分析桑白皮炒制过程中HPLC指纹图谱、色度值和主要化学成分的差异及动态变化规律,该研究建立了桑白皮生品及炮制品的指纹图谱,测定样品中桑皮苷A、氧化白藜芦醇、桑黄酮G、桑皮酮H的含量及样品色度值,并进行指纹图谱相似度评价及指纹图谱和色度值的相关性分析。结果表明桑白皮生品和炮制品的指纹图谱相似度较高,炒制过程中主要化学成分总体变化趋势基本一致。根据经验判别,炒制适中时,总色度值差值|ΔE_(ab)^(*)|>1.5,且随炒制时间延长,L^(*)、E_(ab)^(*)持续减小,a^(*)持续增大。指纹图谱与色度值相关性分析结果显示,峰1(5-羟基麦芽酚)、峰2(桑皮苷A)、峰3、峰4、峰6、峰7、峰11(氧化白藜芦醇)、峰14、峰17(桑黄酮G)、峰18(桑皮酮H)与色度值有显著相关性,对含量较高的4个成分进行定量分析,炒制过度时4个成分均出现不同程度的下降。该研究发现桑白皮炒制后产生了5-羟基麦芽酚,且炒制过程中的色谱及色度值均呈一定规律变化,可将色度值纳入桑白皮炒制工艺的评价指标,为更好地规范炒桑白皮饮片质量提供参考。

关键词：桑白皮炒制指纹图谱色度值含量测定

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吴茱萸碱肝损伤及抗骨质疏松症作用机制

中国实验方剂学杂志 2024年

作者：李嘉琪陈小橹陶晓宇陆珊范琦琦吴嘉瑞赵崇军北京中医药大学中药学院中药品质评价北京市重点实验室/国家中医药管理局中药炮制技术传承基地

目的：基于斑马鱼模型研究吴茱萸碱（EVO）的肝损伤和治疗骨质疏松症的活性，并利用网络药理学和实时荧光定量聚合酶链式（Real-time PCR）探究EVO治疗骨质疏松症的作用机制。方法：随机选取受精后3天（3dpf）的斑马鱼暴露于不同浓度EV... 详细信息

目的：基于斑马鱼模型研究吴茱萸碱（EVO）的肝损伤和治疗骨质疏松症的活性，并利用网络药理学和实时荧光定量聚合酶链式（Real-time PCR）探究EVO治疗骨质疏松症的作用机制。方法：随机选取受精后3天（3dpf）的斑马鱼暴露于不同浓度EVO溶液96 h，在暴露终点统计不同浓度处理组中斑马鱼的死亡率，绘制“量-毒”曲线，并计算10%致死浓度(LC10)。结合肝脏转基因斑马鱼[CZ16 (***（fabp 10a：ds Red；ela31：EGFP）)]的肝脏表型、吖啶橙染色和病理组织切片等确认EVO的肝损伤。在此基础上，利用泼尼松龙诱导斑马鱼骨质疏松症模型，以头骨发育情况、头骨茜素红染色面积与累积光密度值为指标评价安全剂量EVO的抗骨质疏松症活性。基于网络药理学预测EVO治疗骨质疏松症的作用机制，并通过Real-time PCR技术进行验证。结果：EVO对7dpf斑马鱼的LC10为0.4 mg·L-1；与对照组相比，亚致死浓度(10=0.36 mg·L-1、LC10/2=0.18 mg·L-1)给药处理会引起斑马鱼肝脏荧光面积显著减小（P药理学预测显示EVO可能通过调节SRC、STAT3、CXCL8、ERBB2等关键靶点，调控糖尿病并发症中的脂质与动脉粥样硬化、TRP通道的炎性介质调节等相关信号通路。Real-time PCR实验结果显示EVO可以调控上述靶点的同时，也能够调控成骨细胞与破骨细胞相关基因。结论：EVO过高剂量会导致斑马鱼的肝损伤产生肝损伤，而在安全剂量条件下，EVO能能够调节相关靶点发挥抗骨质疏松症活性，为EVO的临床安全用药提供了参考，也为骨质疏松症的新药开发提供了思路。

关键词：吴茱萸碱斑马鱼肝损伤骨质疏松症作用机制

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中药常山、蜀漆古今文献考证

中国药物警戒 2024年第5期21卷 587-593,600页

作者：胡晓祯马丽娜何婷顾媛媛赵薇郑长辉叶祖光曹俊岭北京中医药大学中药学院北京100029 北京中医药大学东方医院药学部北京100078 中国中医科学院中药研究所北京100700 北京中医药大学东直门医院北京100700

目的探究常山、蜀漆的基原、产地、性味归经、功效、毒性特点,以期为常山、蜀漆的研究与合理应用提供参考。方法以第5版中华医典数据库、读秀数据库、中医智库在线古籍数据库为检索范围,考证常山、蜀漆的基原、产地、性味归经、功效、毒... 详细信息

目的探究常山、蜀漆的基原、产地、性味归经、功效、毒性特点,以期为常山、蜀漆的研究与合理应用提供参考。方法以第5版中华医典数据库、读秀数据库、中医智库在线古籍数据库为检索范围,考证常山、蜀漆的基原、产地、性味归经、功效、毒性,同时结合现代文献研究进行分析。结果发现常山、蜀漆别名较多,分布广泛,喜阴凉湿润环境,以四川产量最大,质量最优。常山的性味与归经在历代古籍中未发现明显变化,但蜀漆性味记载存在分歧,且归经论述较少,未得统一。古籍载常山、蜀漆功效多为截疟、涌吐,现代药理研究发现两者还具有抗球虫、抗肿瘤、解热、降压、抗流感病毒等药理作用。但因两者均存在一定毒性,为保证安全用药,传统多通过炮制及配伍进行减毒存效,现代多从其活性成分本身的结构修饰及致毒机理实现减毒增效。结论古今文献梳理发现常山及蜀漆,除截疟外还具有抗肿瘤等多种药理活性,研发前景良好,但囿于其存在一定的毒性,制约了其临床应用,传统临床多通过炮制、配伍减毒存效,现代学者尝试通过结构修饰和改变给药途径减毒增效,为其减毒增效提供了新的思路和方向。

关键词：常山蜀漆基原产地性味功效主治毒性减毒抗肿瘤

基于网络药理学及实验验证探究二月兰籽水提物对非酒精性脂肪性肝炎大鼠的治疗作用和机制

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天然产物研究与开发 2024年

作者：苏芮裴海鸾田骄王晶王志斌北京中医药大学中药学院中药药理学教研室北京同仁堂股份有限公司科学研究所北京中研同仁堂医药研发有限公司

探究二月兰籽水提物(water extract of Orychophragmus violaceus （L.） O. E. Schulz seeds，OVSWE)治疗非酒精性脂肪性肝炎（nonalcoholic steatohepatitis，NASH）治疗作用及作用机制。采用中国知网（China National Knowledge Infrastructure，CNKI）检索并获取OVSWE活性成分，使用疾病数据库以获取NASH的相关基因。提取OVSWE和NASH的交集靶点，进一步对“药物-潜在活性成分-潜在靶点”网络进行可视化展示。将交集靶点导入STRING数据库以构建蛋白-蛋白相互作用网络；然后进行GO功能和KEGG通路富集分析并可视化，再用Autodock软件实现分子对接模型的构建。最后通过动物实验对网络药理学预测的靶点及通路进行实验验证。网络药理学分析显示OVSWE治疗NASH的核心靶点有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（Akt serine/threonine kinase 1，AKT1）及磷酸肌醇3激酶调节亚基1（phosphoinositide-3-kinase regulatory subunit 1，PIK3R1）等，核心成分有诸葛菜碱A、诸葛菜素B及诸葛菜素C；OVSWE治疗NASH与胰岛素抵抗（insulin resistance，IR）、脂质代谢等相关信号通路关系密切。分子对接结果显示OVSWE中的核心成分与核心靶点AKT1对接良好。OVSWE治疗高脂高糖饮食联合CCl4诱导NASH大鼠动物实验结果中，通过苏木精-伊红染色（hematoxylin-eosin staining，HE）及天狼猩红染色可观察到OVSWE可缓解肝脏脂质堆积和损伤；生化法检测发现，OVSWE可显著降低肝组织甘油三酯（triglycerides，TG）及低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）含量（P ＜ 0.05或P ＜ 0.01）；大鼠血清葡萄糖（glucose，GLU）、游离脂肪酸（free fatty acid，FFA）、空腹胰岛素含量及IR指数亦显著降低（P ＜ 0.05或P ＜ 0.01）。非靶向脂质组学分析表明经OVSWE干预后，NASH大鼠多种脂质差异物回调，对其通路富集发现脂质代谢紊乱主要表现在鞘脂代谢及甘油磷脂代谢通路。Western blot结果显示，OVSWE可显著增加肝组织胰岛素受体（insulin receptor，InsR）和p-AKT/AKT蛋白表达水平（P ＜ 0.05或P ＜ 0.01）。以上发现表明，OVSWE对高脂高糖饮食联合CCl4诱导的NASH大鼠的治疗可能是通过激活InsR/PI3K/AKT信号通路，改善IR，调节脂质代谢来实现。

关键词：非酒精性脂肪性肝炎二月兰籽网络药理学脂质代谢胰岛素抵抗

基于定向进化的雷公藤三萜C-29位羧化酶催化机制研究

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药学学报 2024年第6期59卷 1883-1893页

作者：刘攀婷张逸风刘远高杰马林吴晓毅胡雅婷苏平袁仕君张夏楠高伟首都医科大学中医药学院北京100069 道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室中国中医科学院中药资源中心北京100700

雷公藤红素和雷公藤内酯甲是中药雷公藤的主要三萜活性成分,具有抗肿瘤、抗炎及免疫抑制等药理活性,是雷公藤相关中药制剂发挥临床疗效的物质基础。通过解析活性成分生源途径,优化基因元件并利用“细胞工厂”异源获取将是未来“低成本... 详细信息

雷公藤红素和雷公藤内酯甲是中药雷公藤的主要三萜活性成分,具有抗肿瘤、抗炎及免疫抑制等药理活性,是雷公藤相关中药制剂发挥临床疗效的物质基础。通过解析活性成分生源途径,优化基因元件并利用“细胞工厂”异源获取将是未来“低成本、高效率”获得雷公藤中三萜活性成分的有效途径。CYP712Ks是参与雷公藤木栓烷型和齐墩果烷型三萜骨架修饰的第一个细胞色素P450酶,发挥C-29位羧基化功能,可催化木栓酮生成美登木酸,催化β-香树素生成3-表卡通酸。本研究以四条多功能TwCYP712K1/2/3/5为研究对象,利用酿酒酵母体内功能表征,明确其催化功能及底物选择偏好性;通过同源建模和分子对接,明确蛋白与底物结合空间结构,进而对蛋白活性口袋内差异氨基酸进行互相突变,阐明决定催化功能和底物结构选择的关键氨基酸。本研究共构建了63个突变体元件,解析了影响TwCYP712Ks羧基化功能的氨基酸位点,特别是揭示了影响TwCYP712K2对齐墩果烷型和木栓烷型三萜底物选择性的关键氨基酸,TwCYP712K2F127I与TwCYP712K2A227T突变体将导致产物比例发生逆转。本研究以同源蛋白比对及相互突变的方式对TwCYP712Ks四条蛋白进行半理性设计,阐明多个决定蛋白催化功能的氨基酸位点,获得系列活性提升或改变的突变体,为雷公藤三萜活性成分的生物合成提供丰富的催化元件,并初步解析了C-29位羧基化机制。

关键词：雷公藤 CYP712K 定点突变美登木酸 3-表卡通酸

基于正交试验和多指标加权法分析并优化醋芫花饮片的炮制工艺

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药物分析杂志 2024年第7期44卷 1145-1153页

作者：张萍米宏英严华魏锋高慧媛马双成中国食品药品检定研究院北京102629 沈阳药科大学中药学院沈阳110016

目的:基于正交试验设计的多指标加权评分法分析研究并优化醋芫花饮片的炮制工艺,为规范芫花饮片的醋制炮制工艺提供技术支持。方法:采用正交试验设计,以醋制品中绿原酸、银椴苷、木犀草素、芹菜素、羟基芫花素、芫花素6个成分的总含量,... 详细信息

目的:基于正交试验设计的多指标加权评分法分析研究并优化醋芫花饮片的炮制工艺,为规范芫花饮片的醋制炮制工艺提供技术支持。方法:采用正交试验设计,以醋制品中绿原酸、银椴苷、木犀草素、芹菜素、羟基芫花素、芫花素6个成分的总含量,醇溶性浸出物的量及外观性状为评价指标,分析辅料醋用量、闷润时间、炮制温度及炮制时间4个因素对炮制工艺的影响,并优选芫花饮片的醋制工艺。结果:辅料醋用量及炮制温度对试验结果有显著影响,而闷润时间及炮制时间对试验结果无显著影响,综合考察各因素对工艺的影响,优化后的醋炙芫花炮制工艺为每1 kg芫花饮片加醋0.3 kg,闷润15 min后160℃炒制10 min。结论:本研究对规范芫花的醋制炮制工艺具有一定的指导和参考意义。

关键词：芫花饮片正交试验醋制工艺加权评分法成分含量浸出物外观性状

玉竹多糖对顺铂诱导小鼠急性肾损伤的作用及其铁死亡机制

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吉林大学学报(医学版) 2024年

作者：姜方阳肖静昌贺孙铭阳张文静律广富林贺林喆黄晓巍王雨辰长春中医药大学药学院临床药学与中药药理教研室中国医学科学院药用植物研究所长春中医药大学吉林省人参研究科学院中药药理组长春中医药大学东北亚中医药研究院基础研究所

目的：探讨玉竹多糖(POP)对顺铂诱导的急性肾损伤(AKI)模型小鼠的作用，并阐明其可能的作用机制。方法：40只雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、POP组和铁死亡诱导剂Erastin联合POP组(Erastin+POP组)，每组10只。POP组和Erastin+... 详细信息

目的：探讨玉竹多糖(POP)对顺铂诱导的急性肾损伤(AKI)模型小鼠的作用，并阐明其可能的作用机制。方法：40只雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、POP组和铁死亡诱导剂Erastin联合POP组(Erastin+POP组)，每组10只。POP组和Erastin+POP组小鼠灌胃POP(400 mg·kg-1)，第7天时，模型组、POP组和Erastin+POP组小鼠均腹腔注射顺铂(20 mg·kg-1)制备AKI模型，对照组小鼠腹腔注射等体积生理盐水，Erastin+POP组小鼠提前1 d (即实验第6天)腹腔注射Erastin (40 mg·kg-1)。9 d后处死小鼠，收集血清和肾组织，试剂盒检测各组小鼠血清肌酐(Scr)和血尿素氮(BUN)水平及肾组织中丙二醛(MDA)和还原型谷胱甘肽(GSH)水平，HE染色观察各组小鼠肾组织病理形态表现，免疫组织化学染色法检测各组小鼠肾组织中铁死亡抑制蛋白1(FSP1)、铁蛋白重链1 (FTH1)和谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)蛋白表达水平，Western blotting法检测各组小鼠肾组织中肾脏核因子E2相关因子2 (Nrf2)和血红素氧合酶1 (HO-1)蛋白表达水平。结果：与对照组比较，模型组小鼠血清中Scr和BUN水平均明显升高(P<0.01)，肾组织中MDA水平明显升高(P<0.01),GSH水平明显降低(P<0.01)，多数肾小管管腔扩张，上皮细胞肿胀，空泡变性，上皮细胞脱落，管腔内可见蛋白样管型，肾组织中FSP1、FTH1、GPX4、Nrf2和HO-1蛋白表达水平降低(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较，POP组小鼠血清中Scr和BUN水平均明显降低(P<0.01)，肾组织中MDA水平降低(P<0.01),GSH水平升高(P<0.01)，肾小管管腔扩张，上皮细胞肿胀，空泡变性，上皮细胞脱落均有减少，肾组织中FSP1、FTH1、GPX4、Nrf2和HO-1蛋白表达水平升高(P<0.05或P<0.01)。与POP组比较，Erastin+POP组小鼠血清中Scr和BUN水平均明显升高(P<0.01)，肾组织中MDA水平明显升高(P<0.05),GSH水平明显降低(P<0.01)，肾组织病理损伤明显加重，肾组织中FSP1、FTH1、GPX4、Nrf2和HO-1蛋白表达水平降低(P<0.05或P<0.01)。结论：POP可减轻顺铂诱导的小鼠AKI，其机制可能与POP抑制顺铂引起的铁死亡有关。

关键词：玉竹多糖顺铂急性肾损伤铁死亡肾脏核因子E2相关因子2

基于网络药理学和生物信息学探讨薏苡附子败酱散调节铁死亡治疗溃疡性结肠炎的作用

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基因组学与应用生物学 2024年第8期43卷 1455-1468页

作者：李倪仁曾译萱邓丙英鲁思凡古玉凤朱晨陈磊刘怡南方医科大学中医药学院广东省中药制剂重点实验室广东省中西医结合防治情志病基础研究卓越中心广州510515 广州中医药大学第二附属医院药学部广州510120 广东药科大学中药学院广州510006

本研究旨在运用生物信息学方法探讨薏苡附子败酱散(Yiyi Fuzi Baijiangsan,YYFZBJS)调节铁死亡治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的潜在分子机制。运用网络药理学方法获取薏苡附子败酱散的成分与作用靶点,随后获取其与UC疾病基... 详细信息

本研究旨在运用生物信息学方法探讨薏苡附子败酱散(Yiyi Fuzi Baijiangsan,YYFZBJS)调节铁死亡治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的潜在分子机制。运用网络药理学方法获取薏苡附子败酱散的成分与作用靶点,随后获取其与UC疾病基因和铁死亡相关基因的交集,通过GSE206285数据集提取出“YYFZBJS-UC-铁死亡”差异基因的表达情况,并进行相关性分析、KEGG与GO分析。使用LASSO与SVM机器学习两种方法,进一步筛选关键差异基因,对其进行基因集富集分析(gene set enrichment analysis,GSEA)和基因集变异分析(gene set variation analysis,GSVA),以评价这些基因在不同表达时作用途径的差别。将关键基因进行免疫浸润分析以及相关性分析,建立ceRNA调控图,探究lncRNA-miRNA-mRNA之间的联系,并通过GSE87473验证集验证上述基因的准确性,使用Cytoscape 3.9.1软件进行degree排序;使用分子对接进一步验证相关靶点的可靠性。共获得27个“YYFZBJS-UC-铁死亡”差异基因,筛选发现关键基因与M0巨噬细胞、M2巨噬细胞、中性粒细胞等具有密切联系;验证集发现其中BRD2、HIF-1A、IDH1、PPARG、PPARA仍然具有显著性差异,degree排序得到前三的基因HIF-1A、PPARG、NQO1,分子对接结果显示YYFZBJS有效成分豆甾醇、苯甲酰乌头原碱、异红草苷与HIF-1A、PPARG具有稳定的结合效应。综上,本研究发现薏苡附子败酱散调节铁死亡治疗UC的机制可能是通过调控HIF-1A、PPARG等基因发挥药效作用,本研究为UC的治疗提供了新的参考。

关键词：薏苡附子败酱散溃疡性结肠炎铁死亡生物信息学网络药理学分子对接

“药效-靶标-成分-药动”多维关联模式下的如意珍宝丸药效物质基础辨识

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中国实验方剂学杂志 2024年

作者：胥明珠李怀平马兆臣李涛刘毓东肖自青张楚陈可点马卫华黄丰林娜张彦琼云南中医药大学中药学院中国中医科学院中药研究所金诃藏药股份有限公司滕州市中医医院

目的：通过整合生物网络邻近度计算与药代动力学表征，辨识如意珍宝丸缓解神经病理性疼痛的效应物质基础。方法：利用Cytoscape 3.8.2软件构建“方药候选靶标-疾病相关基因”相互作用网络，采用Pesca 3.8.0工具计算如意珍宝丸候选靶标... 详细信息

目的：通过整合生物网络邻近度计算与药代动力学表征，辨识如意珍宝丸缓解神经病理性疼痛的效应物质基础。方法：利用Cytoscape 3.8.2软件构建“方药候选靶标-疾病相关基因”相互作用网络，采用Pesca 3.8.0工具计算如意珍宝丸候选靶标在该网络中作用于神经病理性疼痛相关基因的平均最短路径值，用以评价二者之间的网络邻近度，筛选对疾病具有强干预效能的方药候选靶标及其对应的潜在效应成分。收集灌胃给予如意珍宝丸后设置时间点的大鼠血浆与脑脊液样品，采用超高效液相色谱-四极杆离子阱质谱法（UPLC-Q-TRAP/MS）定量检测各样品中潜在效应成分的含量，并绘制药-时曲线。采用DAS 2.1.1软件计算各效应成分的药代动力学参数。结果：通过对“方药候选靶标-疾病相关基因”相互作用网络中如意珍宝丸候选靶标与神经病理性疼痛相关基因之间的网络邻近度评价，筛选出雌激素受体1（ESR1）、环磷酸腺苷（cAMP）依赖性蛋白激酶催化亚基α（PRKACA）、蛋白激酶B1（Akt1）等40个对神经病理性疼痛相关基因具有强干预效能的如意珍宝丸候选靶标，及其对应的甘草酸、白桦脂酸等10个潜在效应成分。基于UPLC-Q-TRAP/MS建立了测定大鼠血浆中甘草酸、甘草苷、芹菜素、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、没食子酸含量，以及脑脊液中甘草酸、芹菜素、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、没食子酸含量的分析方法，方法学考察良好。药代动力学表征结果显示，没食子酸、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、芹菜素和甘草酸在血浆与脑脊液中均有较好的吸收、代谢特征，起效时间较长、生物利用度较好。结论：该研究从“药效-靶标-成分-药动”多维关联视角，鉴定出甘草酸、没食子酸、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、芹菜素可能是如意珍宝丸缓解神经病理性疼痛的主要效应物质，可为如意珍宝丸效应物质基础的明晰及其质量标准的制定提供可靠的实验证据。

关键词：如意珍宝丸神经病理性疼痛效应物质基础网络药理学药代动力学超高效液相色谱-四极杆离子阱质谱法(UPLC-Q-TRAP/MS) 血浆脑脊液