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白药子总生物碱对X射线辐射小鼠白细胞减少症的保护作用及机制研究

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药物评价研究 2024年第6期47卷 1275-1284页

作者：李志敏孙桂波王敏广东药科大学广东广州510006 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的探讨白药子总生物碱对X射线辐射损伤致小鼠白细胞减少的保护作用及其机制。方法采用辐射法(一次性全身照射,照射剂量2.5 Gy)制备白细胞减少症小鼠模型,90只昆明种小鼠随机分为对照组,模型组,白药子生物碱低、中、高剂量(1.25、2.50... 详细信息

目的探讨白药子总生物碱对X射线辐射损伤致小鼠白细胞减少的保护作用及其机制。方法采用辐射法(一次性全身照射,照射剂量2.5 Gy)制备白细胞减少症小鼠模型,90只昆明种小鼠随机分为对照组,模型组,白药子生物碱低、中、高剂量(1.25、2.50、5.00 mg·kg^(-1))组以及重组人粒细胞刺激因子(G-CSF)阳性对照组,共6组,每组15只。除对照组外,各组小鼠均进行1次性全身照射,白药子总生物碱各组分别于照射前3 d及照射后连续ig给药3、15 d,G-CSF组于照射前3 d sc给药,照射后ig给药15 d。实验结束后取小鼠股骨计算有核细胞数及DNA水平。处死小鼠后称取小鼠肝脏、脾脏和胸腺质量,计算脏器指数。采用血液学分析仪分别于照射前及照射后3、7、15 d对外周血细胞中的白细胞(WBC)进行计数。收集小鼠血清,采用酶联免疫吸附法检测粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)、血清γ干扰素(IFN-γ)、白细胞介素-3(IL-3)、白细胞介素-4(IL-4)、血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)和可溶性细胞间黏附分子(SICAM-1)。通过苏木精和伊红染色检测小鼠肝脏、脾脏的病理变化。电镜观察脾脏、肝脏的超微结构。取肝脏组织,检测抗氧化相关指标。结果白药子总生物碱可以明显抑制X射线照射后14 d内外周血白细胞的减少,同时提高X射线辐射后的骨髓DNA水平及小鼠造血生长因子GM-CSF水平,提高X射线辐射后免疫炎症因子IL-3、SICAM-1水平,减轻肝脏和脾脏组织损伤,维持小鼠肝脏、脾脏正常功能,并显著降低肝脏中的丙二醛(MDA)和黄嘌呤氧化酶(XOD)水平。结论白药子总生物碱增强免疫和造血功能,揭示其作为放射防护剂和辐射缓解剂的治疗潜力。

关键词：白药子总生物碱白细胞减少症辐射损伤抗氧化丙二醛黄嘌呤氧化酶

以枸杞多糖为载体的紫杉醇纳米粒的制备及治疗乳腺癌的研究

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中草药 2024年第17期55卷 5812-5821页

作者：夏宇王小欢韩美华杨波哈尔滨商业大学药学院中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所

目的为了改善紫杉醇（paclitaxel,PTX）的抗乳腺癌疗效，以枸杞多糖（Lycium barbarum polysaccharides,LBP）为载体构建紫杉醇纳米粒（PTX/LBP nanoparticles,PTX/LBP NPs）。方法采用反溶剂沉淀法构建PTX/LBP NPs并与常规载体m PEG2K-PDLLA2K构建的纳米粒PTX/mPEG2K-PDLLA2KNPs进行比较，动态光散射法测定其平均粒径、多分散指数（polydispersity index,PDI）及ζ电位，HPLC法测定其载药量和包封率，透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）观察其外观形态，同时考察纳米粒在不同生理介质中的粒径变化及在室温下放置稳定性以及纳米粒的体外释放情况；采用MTT法考察纳米粒对4T1细胞的体外毒性，4T1荷瘤小鼠模型考察纳米粒的体内抗肿瘤作用。结果 PTX/LBP NPs的粒径为（217.8±3.2）nm,PDI为0.192±0.039,ζ电位为（-14.6±0.1）m V；载药量和包封率分别为13.44%和93.53%;PTX/mPEG2K-PDLLA2KNPs的粒径为（221.5±2.4）nm,PDI为0.219±0.012,ζ电位为（-3.6±0.1）m V，载药量和包封率分别为13.02%和93.61%;2种纳米粒均呈圆球形且在生理盐水、5%葡萄糖、PBS和血浆中粒径均无明显变化，室温下放置7 d仍稳定；体外释放结果表明，以LBP为载体制备的紫杉醇纳米粒表现出良好的缓释效果；体外细胞毒性实验表明，PTX/LBP NPs对4T1细胞的生长抑制作用比同质量浓度PTX/mPEG2K-PDLLA2KNPs的更强[半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50):0.21 vs 0.30μg/mL]；体内抗肿瘤实验表明，PTX/LBP NPs对荷瘤小鼠的抗肿瘤效果明显优于PTX/m PEG2K-PDLLA2KNPs（抑瘤率：70.16%vs 49.93%,P<0.05），且小鼠体质量、脏器指数无明显下降。结论以LBP为载体构建紫杉醇纳米给药系统，与常规载体相比，不仅可以显著增强紫杉醇的抗肿瘤疗效，还能降低紫杉醇治疗过程中的毒性，为多糖纳米载体的应用提供基础。

关键词：紫杉醇枸杞多糖纳米粒载体乳腺癌反溶剂沉淀法抗肿瘤

鬼针草的化学成分鉴定及其体外抗胃癌细胞增殖活性分析

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中国实验方剂学杂志 2024年

作者：韩玉刘畅刘娇张涛邹忠梅沈阳药科大学中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所河南中医药大学

目的：研究鬼针草Bidens pilosa的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、中压色谱分离凝胶(MCI)柱色谱、中压制备色谱、半制备高效液相色谱色谱(HPLC)及重结晶等方法进行分离纯化，结合理化性质、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)... 详细信息

目的：研究鬼针草Bidens pilosa的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、中压色谱分离凝胶(MCI)柱色谱、中压制备色谱、半制备高效液相色谱色谱(HPLC)及重结晶等方法进行分离纯化，结合理化性质、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(MS)、核磁共振波谱(NMR)和圆二色谱(CD)等鉴定所得化合物的结构。采用噻唑蓝(MTT)法测定部分化合物对胃癌SGC-7901细胞的体外抑制活性，并通过分子对接技术预测化合物17和18发挥其抗胃癌作用的潜在靶点。结果：从鬼针草石油醚部位分离得到25个化合物，分别鉴定为鬼针草木脂素A(1)、5α，8α-过氧麦角甾-6，22-二烯-3β-醇(2)、3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(3)、(20R)-6β-羟基豆甾-4，22-二烯-3-酮(4)、5，22-二烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷(5)、豆甾-7，22-二烯-3β，5α，6β-三醇(6)、豆甾-5-烯-3β，7α-二醇(7)、豆甾-5，22-二烯-3β，7α-二醇(8)、7β-羟基谷甾醇(9)、豆甾醇(10)、鹰爪花醇(11)、秋英酸(12)、4(15)-桉烯-1β，6α-二醇(13)、clovandiol(14)、3-吲哚甲醛(15)、6，7-二甲氧基香豆素(16)、3’，4’-二甲氧基槲皮素(17)、8，8’-bis-(dihydroconiferyl)-diferuloylate(18)、hydroxydihydrobovolide(19)、2-去乙酰基-11β，13-二氢苍耳亭(20)、黑麦草内酯(21)、豨莶酮(22)、(+)-去氢催吐萝芙木醇(23)、单棕榈酸甘油(24)和正十六烷酸(25)。化合物17和18对人胃癌SGC-7901细胞具有较好的体外增殖抑制活性，的半数抑制浓度(IC50)分别为3.11 μmol·L-1和7.22 μmol·L-1。分子对接结果显示，二者发挥抗胃癌活性的潜在作用靶点可能为血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2)和聚二磷酸腺苷-核糖聚合酶7(PARP7)。结论：从鬼针草中分离所得化合物1为新化合物，化合物3～9、11～12、18～20、22～23为首次从鬼针草属植物中分离得到，化合物13和14为首次从该植物中分离得到，其中化合物17、18具有体外抗胃癌细胞增殖活性，靶点可能为VEGFR2和PARP7。

关键词：鬼针草化学成分分离鉴定胃癌分子对接

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绞股蓝中4个新达玛烷型三萜皂苷的分离鉴定

药学学报 2024年第8期59卷 2288-2294页

作者：杨光梁海珍张洁陈晓娟郭宝林马百平广东药科大学广东广州510006 军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所北京100850 中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193

本文对广西产绞股蓝[Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino]中达玛烷型三萜皂苷成分进行研究,综合使用D101大孔吸附树脂、硅胶和C18柱色谱以及制备型高效液相色谱等分离手段,从中分离得到4个达玛烷型三萜皂苷类化合物,利用MS、NMR... 详细信息

本文对广西产绞股蓝[Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino]中达玛烷型三萜皂苷成分进行研究,综合使用D101大孔吸附树脂、硅胶和C18柱色谱以及制备型高效液相色谱等分离手段,从中分离得到4个达玛烷型三萜皂苷类化合物,利用MS、NMR和圆二色谱(CD)等波谱技术鉴定其结构,分别为3β,12β-二羟基-25-过氧氢基达玛烷-20,23-二烯-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3β,12β,24S-三羟基达玛烷-20,25-二烯-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3β,20α-二羟基-24-烯-12β,22S-环氧达玛烷-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3β,12β,20S-三羟基达玛烷-24-烯-3-O-[6-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-20-O-β-D-吡喃木糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)。化合物1~4均为新化合物。

关键词：葫芦科绞股蓝三萜皂苷分离结构鉴定

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基于化学特征的中药鉴定技术进展及趋势

中国中药杂志 2024年第17期49卷 4617-4629页

作者：王锦轩姚霞李耿江西中医药大学院士工作站江西南昌330004 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 中国中医科学院中药研究所北京100700

品种鉴定是保障中药质量的前提和基础。新形势下,由于安全风险、法律风险、监管态势等方面因素,中药品种问题的重要性更加凸显。随着中药材产业化,野生药材向栽培、养殖转型过程中,新的中药品种问题不断涌现,同时,面对新形势下中药质量... 详细信息

品种鉴定是保障中药质量的前提和基础。新形势下,由于安全风险、法律风险、监管态势等方面因素,中药品种问题的重要性更加凸显。随着中药材产业化,野生药材向栽培、养殖转型过程中,新的中药品种问题不断涌现,同时,面对新形势下中药质量全过程控制的现实要求,当前中药鉴定技术面临严峻的挑战。根据中药鉴定技术的现状与演化趋势,化学成分作为中药药效物质基础,不仅有着十分丰富的特征,而且能够贯穿中药质量形成和传递的全过程,围绕其展开鉴定,是实现中药品质一体化和全过程质量控制的必由之路。随着大量现代分析仪器的引入,中药化学信息获取的广度和效率都大为提升;大数据和人工智能技术的引入,为深入阐释中药化学特征信息的科学内涵、实现基于化学特征的中药鉴定提供了新的契机。通过采集大量样本全面的化学量化信息,利用人工智能技术抽提出高维的化学信息规律,去除各项噪音信息的干扰,发现决定品种的“化学特征”(成分、量值以及成分间的相对比例关系等),进而基于化学特征实现中药品质一体化鉴定,反映中药质量传递过程并实现质量信息溯源,为构建中药全过程质量控制体系提供关键支撑。

关键词：中药中药材化学鉴定质量控制

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鬼针草全草中一个新的橙酮苷类化合物

药学学报 2024年第6期59卷 1757-1764页

作者：刘畅韩玉刘娇张涛邹忠梅河南中医药大学河南郑州450046 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 沈阳药科大学辽宁沈阳110016

采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI柱色谱及半制备高效液相色谱等技术手段从鬼针草(Bidens pilosa L.)全草95%乙醇提取物分离纯化得到10个化合物。依据其理化性质、波谱数据(UV、IR、MS、NMR)等鉴定了化合物的结... 详细信息

采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI柱色谱及半制备高效液相色谱等技术手段从鬼针草(Bidens pilosa L.)全草95%乙醇提取物分离纯化得到10个化合物。依据其理化性质、波谱数据(UV、IR、MS、NMR)等鉴定了化合物的结构,分别为鬼针草橙酮苷A(1)、Z-6-O-(4″-O-乙酰基-6″-O-p-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3′,4′-四羟基橙酮(2)、okanin 4′-O-β-D-(4″,6″-diacetyl)-glucopyranoside(3)、Z-6-O-(6″-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3′,4′-四羟基橙酮(4)、6,7,3′,4′-四羟基橙酮(5)、Z-6-O-(6-O-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3′,4′-四羟基橙酮(6)、Z-6-O-(4′,6′-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3′,4′-四羟基橙酮(7)、Z-6-O-(6″-O-p-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3′,4′-四羟基橙酮(8)、木犀草素(9)、7-O-β-D-glucopyranosyl-5,3′-dihydroxy-3,6,4′-trimethoxyflavone(10)。其中,化合物1为新化合物。化合物4和9能够一定程度上抑制油酸钠−棕榈酸钠诱导的人肝HepG2细胞脂质沉积。分子对接技术预测其发挥降脂活性的潜在作用靶点可能为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)。

关键词：菊科鬼针草化学成分橙酮降脂作用

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棒柄杯伞的化学成分研究

中草药 2024年第11期55卷 3602-3608页

作者：雷启军逯永满马国需孙照翠许旭东石磊岭吕杰新疆大学新疆乌鲁木齐830046 新疆维吾尔自治区中药民族药研究所新疆乌鲁木齐830002 中国医学科学院北京协和医院药用植物研究所北京100193

目的研究担子菌棒柄杯伞Clitocybe clavipes的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备液相等色谱学技术进行分离纯化,通过现代波谱学技术对化合物的结构进行表征和解析。同时采用MTT法测试化合物的体外细胞毒活性。结果... 详细信息

目的研究担子菌棒柄杯伞Clitocybe clavipes的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备液相等色谱学技术进行分离纯化,通过现代波谱学技术对化合物的结构进行表征和解析。同时采用MTT法测试化合物的体外细胞毒活性。结果从棒柄杯伞95%乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为(1aR,11R,11aR,Z)-9-(aminomethyl)-7,10-dihydroxy-5-methyl-3,6,11,11a-tetrahydro-2H-11,1a-(epoxymethano)benzo[4,5]cyclodeca[1,2-b]oxiren-13-one(1)、clavilactone C(2)、clavilactone D(3)、clavilactone F(4)、clavilactone G(5)、clavilactone J(6)、clavilactone K(7)、arnebinol A(8)、clavipyrrine A(9)、cyclo(Trp-Ala)(10)。化合物1~10对人胃癌HGC-27细胞具有不同程度的增殖抑制作用,其中化合物1、3、8、9的半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))分别为13.57、3.62、7.31、11.51μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为棒柄杯伞内酯Q。化合物10为首次从担子菌棒柄杯伞中分离得到;化合物1、3、8、9具有较为显著的细胞毒活性。

关键词：棒柄杯伞混源萜棒柄杯伞内酯Q 细胞毒活性 clavilactone C arnebinol A

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市售药食同源保健花茶物种鉴定研究

药学学报 2024年第9期59卷 2612-2624页

作者：孙靖黄子怡李思齐李余芳胡艳郭世文胡格申传璞杨芙蓉林余霖辛天怡浦香东安徽医科大学药学院安徽合肥230032 中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所国家中医药管理局中药资源保护重点研究室北京100193

掺伪混伪严重影响药材质量,进而危及人类健康。药食同源保健食品属于中药衍生物,相比于药物而言,其更易获取且贴近消费者生活。然而,市售药食同源保健食品中的中药组分真伪鉴定尚未引起重视,且无明确标准可依,急需开展系统性研究。本研... 详细信息

掺伪混伪严重影响药材质量,进而危及人类健康。药食同源保健食品属于中药衍生物,相比于药物而言,其更易获取且贴近消费者生活。然而,市售药食同源保健食品中的中药组分真伪鉴定尚未引起重视,且无明确标准可依,急需开展系统性研究。本研究基于DNA条形码分子鉴定技术,结合ITS2、psbA-trnH、matK通用条形码序列及DX、HH、JYH特异性条形码序列对市售药食两用保健花茶真伪进行鉴定,旨在对市场上流通的药食同源保健花茶产品真伪情况进行调查。研究结果显示:180份市售产品中共有164份样品成功获得DNA条形码序列,其余样品因无目标组分或DNA存在降解,无法获得扩增产物。结合性状鉴定研究发现180份样品中共有141份为正品,占总样品量的78.33%;31份样品存在掺伪现象,8份样品无目标组分,共占总样品量的21.67%。此外,水试研究发现,5份红花花茶样品存在红花掺重现象。本研究揭示药食同源保健花茶产品质量存在掺伪及掺重情况,提示监管部门应该加速药食同源保健食品领域质量标准的建立,为药食同源保健食品产业的快速发展提供参考。

关键词：药食同源中药花茶分子鉴定 DNA条形码真伪

生态因子与柔毛淫羊藿药效成分含量及花、叶性状的相关性研究

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中国中药杂志 2024年第12期49卷 3194-3203页

作者：范雪兰徐超群曹阳郭宝林罗光明江西中医药大学药学院江西南昌330000 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 内蒙古医科大学内蒙古呼和浩特010110

不同生态因子与柔毛淫羊藿Epimedium pubescens药效成分及花、叶性状的相关性,前人并无系统报道。该研究选择了分布于不同地域的21个柔毛淫羊藿种群,测定了淫羊藿苷(I)和朝藿定C(C)2种药效含量表型,以及6种叶和12种花形态表型,探究不同... 详细信息

不同生态因子与柔毛淫羊藿Epimedium pubescens药效成分及花、叶性状的相关性,前人并无系统报道。该研究选择了分布于不同地域的21个柔毛淫羊藿种群,测定了淫羊藿苷(I)和朝藿定C(C)2种药效含量表型,以及6种叶和12种花形态表型,探究不同地域连续5年11种生态因子与上述表型的相关关系。结果表明:各主要生态因子与柔毛淫羊藿2种成分总量(I+C)无显著相关性,纬度和温度(包括年平均气温、年平均最低温度以及各土层的土壤温度)分别与2种成分含量比值(C/I)呈极显著正相关和负相关(P研究系统开展了生态因子与柔毛淫羊藿药效成分及花、叶性状的相关性分析,为柔毛淫羊藿的品质提升和引种驯化提供指导。

关键词：柔毛淫羊藿生态因子药效成分花叶