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Development and evaluation of vinpocetine inclusion complex for brain targeting

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2015年第2期10卷 114-120页

作者： Jiaojiao Ding Jinfeng Li Shirui Mao School of Pharmacy Shenyang Pharmaceutical UniversityShenyang 110016China

The objective of this paper is to prepare vinpocetine(VIN)inclusion complex and evaluate its brain targeting effect after intranasal administration.In the present study,VIN inclusion complex was prepared in order to increase its solubility.Stability constant(Kc)was used for host selection.Factors influencing properties of the inclusion complex was investigated.Formation of the inclusion complex was identified by solubility study and DSC analysis.The brain targeting effect of the complex after intranasal administration was studied in rats.It was demonstrated that properties of the inclusion complex was mainly influenced by cyclodextrin type,organic acids type,system pH and host/guest molar ratio.Multiple component complexes can be formed by the addition of citric acid,with solubility improved for more than 23 times.Furthermore,In vivo study revealed that after intranasal administration,the absolute bioavailability of vinpocetine inclusion complex was 88%.Compared with intravenous injection,significant brain targeting effect was achieved after intranasal delivery,with brain targeting index 1.67.In conclusion,by intranasal administration of VIN inclusion complex,a fast onset of action and good brain targeting effect can be achieved.Intranasal route is a promising approach for the treatment of CNS diseases.

关键词： vinpocetine Hydroxypropyl-b-cyclodextrin Citric acid Inclusion complex Brain targeting

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Studies on the binding of vinpocetine to human serum albumin by molecular spectroscopy and modeling

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Chinese Chemical Letters 2012年第5期23卷 599-602页

作者： Hua Jiang Rong Rong Chen Hong Cui Wang Han Lin Pu Bio-engineering Institute College of Life Science and TechnologyJinan UniversityGuangzhou 510632China

The interaction between vinpocetine（VPC） and human serum albumin（HSA） in physiological buffer（pH 7.40） was investigated by fluorescence,FT-IR,UV-vis absorption and molecular modeling.VPC effectively quenched the intrinsic fluorescence of HSA via static quenching.The binding site number n and apparent binding constant K_a,corresponding thermodynamic parametersΔG,ΔH andΔS at different temperatures were calculated.The synchronous fluorescence and FT-IR spectra were used to investigate the structural change of HSA molecules with addition of VPC.Molecular modeling indicated that VPC could bind to the site I of HSA and hydrophobic interaction was the major acting force,which was in agreement with the binding mode study.

关键词： vinpocetine Human serum albumin Fluorescence quenching Molecular modeling

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vinpocetine对新生大鼠海马CA3区锥体神经元全细胞离子通道电流影响的膜片钳研究

Vinpocetine对新生大鼠海马CA3区锥体神经元全细胞离子通道电流影...

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作者：田文娟天津医科大学

学位级别：硕士

【目的】细胞膜离子通道的活动特性与神经元的功能变化直接相关。本论文研究了生物碱类药物vinpocetine对新生大鼠海马CA3区锥体神经元全细胞电流、全细胞钾电流、瞬时外向钾电流和全细胞钙电流特性的影响,为vinpocetine的神经保... 详细信息

【目的】细胞膜离子通道的活动特性与神经元的功能变化直接相关。本论文研究了生物碱类药物vinpocetine对新生大鼠海马CA3区锥体神经元全细胞电流、全细胞钾电流、瞬时外向钾电流和全细胞钙电流特性的影响,为vinpocetine的神经保护作用提供在离子通道水平上的实验支持。【方法】研究对象是应用酶消化和机械吹打方法相结合,急性分离的新生大鼠海马CA3区锥体神经元。应用膜片钳技术记录海马CA3区锥体神经元在不加药情况下和vinpocetine作用下的全细胞跨膜总电流、全细胞外向钾电流、瞬时外向钾电流和全细胞钙电流及其变化。应用软件Clampfit9.0和Igor5.01对瞬时外向钾电流和全细胞钙电流进行动力学特性分析。【结果】急性分离得到的新生大鼠海马CA3区单个锥体神经元胞体清晰、轴突明显、表面光洁、立体感强、贴壁状态良好。对vinpocetine作用下和不加药时细胞膜离子通道特性的研究结果如下: 1.不加药时,全细胞跨膜总电流中既有内向电流成分又有外向电流成分,内向电流表现出快速激活快速失活的特性,外向电流则表现为快速激活缓慢衰减的特性。加入vinpocetine后,全细胞电流表现为:开始时电流降低速度较快,5min后作用基本上达到稳定。vinpocetine对全细胞电流作用呈浓度依赖性和时间依赖性,作用时间越长,抑制作用越强,药物浓度越大,抑制作用越强。 2.未加药时,全细胞钾电流特征典型,在-30mV左右被激活,随着激活电压升高,激活电流不断增大。加入vinpocetine后,全细胞钾电流对vinpocetine的浓度依赖效应不明显,但高浓度的vinpocetine对全细胞钾电流具有很强的抑制作用。50μmol/L vinpocetine将全细胞钾电流减小了74%,而没加vinpocetine时的全细胞钾电流减小率仅为32.1%。 3.未加药时,全细胞瞬时外向钾电流具有快速激活、快速失活的特性,激活电压在-20mV左右。vinpocetine对瞬时外向钾电流有增强的作用,且具有浓度依赖性,浓度越大,瞬时外向钾电流越大。瞬时外向钾电流的失活动力学曲线在vinpocetine作用下左移。 4.未加药时,全细胞钙电流在-40mV左右被激活,在0mV处达到电流最大值,具有缓慢失活的特性。vinpocetine对全细胞钙电流具有减弱作用,且具有时间依赖性,在加药5min后减弱作用趋于稳定;全细胞钙电流抑制作用具有浓度依赖性;全细胞最大激活钙电流在加药后仍出现在0mV激活电压处;全细胞钙电流失活动力学曲线在加入vinpocetine后曲线下移,但起点不变。【结论】通过研究vinpocetine对新生大鼠海马CA3区锥体神经元离子通道电流特性的影响,得出结论如下: 1.vinpocetine对全细胞电流具有抑制作用,其作用具有时间依赖性和浓度依赖性。 2.vinpocetine对全细胞钾电流具有抑制作用,其作用也具有时间依赖性和浓度依赖性。 3.vinpocetine对瞬时外向钾电流具有增强作用,且具有浓度依赖性,瞬时外向钾电流的失活动力学曲线在其作用下左移,提示我们vinpocetine可能通过增强瞬时外向钾电流而具有神经保护作用。 4.vinpocetine抑制全细胞钙电流且具有时间依赖性和浓度依赖性,并使全细胞钙电流失活动力学曲线下移,高浓度vinpocetine可能通过抑制钙电流起到神经保护作用。 5.vinpocetine对细胞膜离子通道具有不可忽视的作用,但其在针对离子通道方面的药用价值还需要进一步的实验研究。

关键词：新生大鼠海马CA3区锥体神经元 vinpocetine 全细胞电流全细胞钾电流瞬时外向钾电流全细胞钙电流

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Exploring the potential to enhance drug distribution in the brain subregion via intranasal delivery of nanoemulsion in combination with borneol as a guider

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Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2023年第6期18卷 175-187页

作者： Xin Shen Zhixiang Cui Yidan Wei Yingnan Huo Duo Yu Xin Zhang Shirui Mao School of Pharmacy Shenyang Pharmaceutical UniversityShenyang 110016China

The number of people with Alzheimer’s disease(AD)is increasing annually,with the nidus mainly concentrated in the cortex and hippocampus.Despite of numerous efforts,effective treatment of AD is still facing great challenges due to the blood brain barrier(BBB)and limited drug distribution in the AD nidus sites.Thus,in this study,using vinpocetine(VIN)as a model drug,the objective is to explore the feasibility of tackling the above bottleneck via intranasal drug delivery in combination with a brain guider,borneol(BOR),using nanoemulsion(NE)as the carrier.First of all,the NE were prepared and characterized.In vivo behavior of the NE after intranasal administration was investigated.Influence of BOR dose,BOR administration route on drug brain targeting behavior was evaluated,and the influence of BOR addition on drug brain subregion distribution was probed.It was demonstrated that all the NE had comparable size and similar retention behavior after intranasal delivery.Compared to intravenous injection,improved brain targeting effect was observed by intranasal route,and drug targeting index(DTI)of the VIN–NE group was 154.1%,with the nose-to-brain direct transport percentage(DTP)35.1%.Especially,remarkably enhanced brain distribution was achieved after BOR addition in the NE,with the extent depending on BOR dose.VIN brain concentration was the highest in the VIN-1-BOR-NE group at BOR dose of 1 mg/kg,with the DTI reaching 596.1%and the DTP increased to 83.1%.BOR could exert better nose to brain delivery when administrated together with the drug via intranasal route.Notably,BOR can remarkably enhance drug distribution in both hippocampus and cortex,the nidus areas of AD.In conclusion,in combination with intranasal delivery and the intrinsic brain guiding effect of BOR,drug distribution not only in the brain but also in the cortex and hippocampus can be enhanced significantly,providing the perquisite for improved therapeutic efficacy of AD.

关键词： vinpocetine Borneol Nanoemulsions Intranasal administration Brain targeting Brain subregion distribution

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Potentials of proniosomes for improving the oral bioavailability of poorly water-soluble drugs

Potentials of proniosomes for improving the oral bioavailabi...

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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周

作者：宋双双沈阳药科大学

本研究的目的是制备一种用于装载难溶性药物的、流动性和稳定性极好的前体囊泡制剂并且评价其作为口服给药系统的生物利用度。将司盘60、胆固醇、山梨醇、长春西汀通过薄膜分散法制备成前体囊泡粉末。将适量的前体囊泡粉末与水混合后,... 详细信息

本研究的目的是制备一种用于装载难溶性药物的、流动性和稳定性极好的前体囊泡制剂并且评价其作为口服给药系统的生物利用度。将司盘60、胆固醇、山梨醇、长春西汀通过薄膜分散法制备成前体囊泡粉末。将适量的前体囊泡粉末与水混合后,囊泡会自发形成。本论文对前体囊泡粉末和由其形成的自主装囊泡混悬液的包封率、粒径、形态学特征、体外溶出和释放、物理稳定性和体内生物利用度进行了评价。前体囊泡粉末具有良好的流动性。投射电子显微镜下观察到由前体囊泡自主装形成的囊泡混悬液呈现圆球状。X射线显示药物以无定形或分子状态存在于前体囊泡粉末中。从体外溶出和释放研究中可看出前体囊泡粉末确实提高了长春西汀的溶出速率和溶出量。而且,自组装的囊泡混悬液显示出缓慢释放药物的特性。与长春西汀混悬液相比,由前体囊泡粉末自主装形成的囊泡混悬液确实提高了长春西汀在新西兰兔中的生物利用度。本研究表明前体囊泡粉末大大提高了制剂的物理和化学稳定性,具有一定的工业前景。

关键词： proniosomes poorly water-soluble drugs vinpocetine reconstituted/proniosome-derived niosomes oral bioavailability

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