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中国新药杂志 2017年第23期26卷 2834-2839页

作者：饶艳郭雅俊朱雪焱刘相奎中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点试验室上海201203

目的:改进verubecestat的制备工艺。方法:以对甲氧基苯甲醛为起始原料通过10步反应合成了BACE(β-淀粉样前体蛋白水解酶)抑制剂verubecestat(N-{3-[(5R)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氢-1,2,4-噻二嗪基]-4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺)。结果:目标产物经1H-NMR和ESI-MS确认结构正确。结论:改进后的制备工艺反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备。

关键词： β-淀粉样前体蛋白水解酶抑制剂 verubecestat 合成

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Stepping closer to treating Alzheimer’s disease patients with BACE1 inhibitor drugs

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Translational Neurodegeneration 2016年第1期5卷 107-117页

作者： Riqiang Yan Department of Neurosciences Lerner Research InstituteCleveland Clinic Foundation9500 Euclid Avenue/NC30ClevelandOH 44195USA

Alzheimer’s disease(AD)is the most common age-dependent neurodegenerative disease which impairs cognitive function and gradually causes patients to be unable to lead normal daily *** the etiology of AD remains an enigma,excessive accumulation ofβ-amyloid peptide(Aβ)is widely believed to induce pathological changes and cause dementia in brains of AD ***1 was discovered to initiate the cleavage of amyloid precursor protein(APP)at theβ-secretase *** after this cleavage doesγ-secretase further cleave the BACE1-cleaved C-terminal APP fragment to release Aβ.Hence,blocking BACE1 proteolytic activity will suppress Aβ*** to the linkage of Aβto the potential cause of AD,extensive discovery and development efforts have been directed towards potent BACE1 inhibitors for AD *** the recent breakthrough in developing brain-penetrable BACE1 inhibitors,targeting amyloid deposition-mediated pathology for AD therapy has now become more *** review will summarize various strategies that have successfully led to the discovery of BACE1 drugs,such as MK8931,AZD-3293,JNJ-54861911,E2609 and *** drugs are currently in clinical trials and their updated states will be *** the promise of reducing Aβgeneration and deposition with no alarming safety concerns,the amyloid cascade hypothesis in AD therapy may finally become validated.

关键词： Alzheimer’s disease Amyloid plaques Amyloid precursor protein Secretase BACE1 Aspartyl protease Drug discovery Clinical trials Amyloid deposition β-amyloid peptide Fragment based drug discovery verubecestat

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