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Synthesis of Novel unsaturated alkyl ethers of Racemic Deoxyisopodophyllotoxin as Cytotoxic Agents

Chinese Chemical Letters 2006年第7期17卷 863-866页

作者： Ju Hong FENG Hong Xia DING Yi XIONG Yuan Jiang PANE Yong Min ZHANG Xiao Jiang HAO Francoise GUERITTE Joachim STOCKIGT Yu ZHAO Department of Traditional Chinese Medicine and Natural Drug Research College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University Hangzhou 310031 ZJU-ENS Joint Laboratory of Medicinal Chemistry Zhejiang University Hangzhou 310031 The Key Laboratory of Chemistry of Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences Guiyang 550022 Institut de Chimie des Substances Naturelles CNRS F-91198 Gif-sur-Yvette France Lehrstuhl für Pharmazeutische Biologie Institut für Pharmazie Johannes-Gutenberg Universitat Mainz D-55099 Mainz Germany

A series of isopentenyl-derived unsaturated alkyl ethers 19-31 of racemic deoxyisopodophyllotoxin were designed and synthesized. For comparison, compound 32 with a benzyl group at the same position was also prepared. The cytotoxicities of the synthetic compounds have been screened for six human tumor cell lines such as KB, BEL-7404, A549, Hela, PC-3 and CNE. The results showed that two of them exhibited significant cytotoxicities with their IC50 values on selected cell lines at μmol/L scale.

关键词： Deoxyisopodophyllotoxin unsaturated alkyl ethers synthesis cytotoxic agents.

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