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synthesis and Evaluation of 8-[^(131)I]Iodo-substituted Imidazopyridine Derivative as Single Photon Emission Computed Tomography Tracer for Peripheral Benzodiazepine Receptors

引用

Chinese Chemical Letters 2006年第11期17卷 1435-1438页

作者： Bin LI Jian Feng LI Xiao Guang SUN Gang HUANG Department of Nuclear Medicine Reiji Hospital Medical School of Shanghai Jiaotong University Shanghai 200127 Shanghai Institute of Materia Medica Shanghai Institutes for Biological Sciences Chinese Academy of Sciences Shanghai 200127

A novel N-methyl, N-phenyl-[6-chloro-2-（4-chlorophenyl）-8-iodoimidazo[1, 2-a]- pyridine-3-yl]acetamide （compound Ⅴ） was synthesized, radiolabelled with 131I and evaluated in vitro. In vitro cell uptake studies showed that MDA-MB-231 cells yield four-fold higher specific uptake of [^131I]-compound Ⅵ than MCF-7 cells, corresponding to the increased expression of PBR in MDA-MB-231 cells. Blocking studies significantly reduced the MDA-MB-231 cells uptake of [^131I]-compound Ⅵ. It indicated that [^131I]-compound Ⅵ might be a potential SPECT radioligand for imaging of PBR.

关键词： Imidazo[1 2-a]pyridineacetamide peripheral benzodiazepine receptors synthesis,iododestannylation.

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