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Novel steroidal （6R）-Spiro-1,3,4-thiadiazoline Derivatives as Anti-bacterial Agents

Chinese Journal of Chemistry 2012年第8期30卷 1901-1905页

作者： Khan Salman A. Asiri, Abdullah M. Chemistry Department Faculty of Science King Abdulaziz University P.O. Box 80203 Jeddah 21589 Saudi Arabia Center of Excellence for Advanced Materials Research King Abdulaziz University Jeddah 21589 P.O. Box 80203 Saudi Arabia

Novel steroidal （6R）-spiro-1,3,4-thiadiazoline derivatives have been synthesized by the cyclization of steroidal thiosemiearbazones. Thiosemicarbazones have been synthesized by the reaction of steroidal ketones with thiosemi- carbazide. All the compounds have been characterized by IR, 1H NMR, mass and elemental analyses. The antibacterial activities of these compounds have been first tested in vitro by the disk diffusion assay against two Gram-positive and two Gram-negative bacteria, and then the minimum inhibitory concentration （MIC） values have been determined with the reference of standard drug amoxicillin. The results showed that steroidal thiadiazoline de- rivatives exhibited better antibacterial activity than the steroidal thiosemicarbazone derivatives. Chloro and acetoxy substituents on the 3β-position of the steroidal thiadiazoline ring increased the anti-bacterial activity. Among all the compounds, compounds 7 and 8 were found better inhibitors as compared to the respective drug amoxicillin.

关键词： steroidal thiosemicarbazones steroidal thiadiazolines cholesterol amoxicillin antibacterial activity

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