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Analysis of Strategy for Extending Patent Protection of rucaparib

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Journal of Biosciences and Medicines 2023年第9期11卷 9-16页

作者： Zhifeng Wang Patent Examination Cooperation (Beijing) Center of the Patent Office CNIPA Beijing China

As a knowledge-intensive and promising strategic emerging industry, the biomedical industry has high entry thresholds, large R&D investment, long cycle, high risk and high return. In all technical fields, the biomedical industry has the highest dependence on intellectual property rights, and the protection of pharmaceutical intellectual property rights by domestic and foreign biomedical enterprises also runs through the whole process of drug research and development. Extending the patent protection period of drugs as well as forming and strengthening patent fortresses requires a patent network that surrounds drugs to maximize the value of intellectual property protection, which is also the focus of every pharmaceutical company with patent rights. By analyzing the patent portfolio of Clovis Oncology Company in the United States on rucaparib and the patent portfolio of other companies or applicants on rucaparib, we can have a clearer understanding of the strategy of extending the patent protection period of a new drug product.

关键词： Patent Portfolio Patent Analysis rucaparib New Drug Research and Development Patent Protection

rucaparib对宫颈癌的作用及放疗敏感性的影响

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Rucaparib对宫颈癌的作用及放疗敏感性的影响

作者：唐美江南大学

学位级别：硕士

目的:探讨rucaparib对宫颈癌的抑制作用及放疗敏感性的影响。方法:(1)CCK-8及克隆形成实验检测rucaparib对宫颈癌细胞增殖能力的影响;(2)流式细胞术检测rucaparib对宫颈癌细胞凋亡及周期的影响;(3)Western blot检测rucaparib对宫颈癌细... 详细信息

目的:探讨rucaparib对宫颈癌的抑制作用及放疗敏感性的影响。方法:(1)CCK-8及克隆形成实验检测rucaparib对宫颈癌细胞增殖能力的影响;(2)流式细胞术检测rucaparib对宫颈癌细胞凋亡及周期的影响;(3)Western blot检测rucaparib对宫颈癌细胞周期蛋白CDK4和Cyclin D1的影响;(4)克隆形成实验检测rucaparib联合放疗对宫颈癌细胞增殖能力的影响;(5)流式细胞术检测rucaparib联合放疗对宫颈癌细胞周期的影响;(6)Western blot检测rucaparib联合放疗对宫颈癌细胞周期蛋白CDK4和Cyclin D1的影响;(7)免疫荧光实验检测DNA损伤标记物γ-H2AX的表达;(8)建立动物移植瘤模型,观察rucaparib对宫颈癌的抑制作用;(9)免疫组化实验检测rucaparib对宫颈癌增殖能力的影响。结果:(1)随着rucaparib药物浓度增大,细胞的活性逐渐降低,rucaparib不同浓度作用于宫颈癌细胞后,克隆形成能力降低,且药物浓度越大克隆形成率越低;(2)Rucapaprib对宫颈癌细胞的凋亡作用不明显,但是诱导宫颈癌细胞出现G2/M期的阻滞现象;(3)随着rucaparib浓度增大,CDK4和Cyclin D1的蛋白表达越低;(4)rucaparib联合放疗可以抑制宫颈癌细胞克隆形成能力,并且随着药物浓度增高,克隆形成能力抑制作用越明显;(5)rucaparib与放疗联用促进宫颈癌细胞G2/M期的阻滞;(6)rucaparib与放疗联用时,周期蛋白CDK4和Cyclin D1的表达明显低于对照组及单用组;(7)rucaparib与放疗联用2h和24h后,联用组中DNA损伤标记物γ-H2AX阳性表达率明显高于对照组和单用组,rucaparib与放疗联用时延缓了DNA链损伤后的修复;(8)rucaparib给药组的肿瘤体积小于对照组的肿瘤体积,两组小鼠的体重之间无明显差异;(9)rucaparib给药组的Ki-67蛋白表达明显低于对照组。结论:rucaparib在体内外实验中均可抑制宫颈癌的增殖,诱导宫颈癌细胞发生G2/M期阻滞,rucaparib可以提高宫颈癌细胞的放疗敏感性,为rucaparib用于宫颈癌的临床治疗提供基础实验依据,也为宫颈癌的放疗增敏剂提供新的选择。

关键词： rucaparib 宫颈癌增殖放疗敏感性

A Stability Indicating Reverse Phase-HPLC Method Development and Validation for the Estimation of rucaparib in Bulk and Pharmaceutical Dosage Form

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American Journal of Analytical Chemistry 2021年第4期12卷 96-107页

作者： D. Suchitra Satyanarayana Battu Department of Pharmacy University College of Technology Osmania University Hyderabad India Department of Chemistry University College of Science Osmania University Hyderabad India

The research was carried out for establishing a new reverse phase-HPLC stability indicating method for the quantification of rucaparib. The experiment was determined on Waters HPLC instrument using 996 photo-diode array detector. The separation was done by using symmetry C-18 ODS (25 cm × 0.46 cm internal diameter) 5 μm analytical column containing mobile phase of Phosphate buffer (0.02 M) and methanol [65:35% v/v] adjusted pH to 4.8 by adding dilute ortho phosphoric acid. The method was run at 1 ml·min-1 at 286 nm detection. The drug was eluted at 5.484 min. After developing the method, it was assured for the intended use by validation which was done according to ICH Q2B guidelines. The analytical parameters checked were linearity, accuracy, repeatability, intermediate precision, limit of detection, limit of quantitation, ruggedness and robustness. It was observed that the response of the detector was linear in the range of 6 - 14 μg/ml with correlation coefficient of 0.999. The results of all the parameters were found to be within the acceptance criteria. The stability indicating assay method was established by using the samples generated by forced degradation process. The forced degradation was carried out by subjecting the drug to acid, alkali, thermal, oxidative and photolytic degradation and the results showed that the degradation products were successfully separated from the drug. Hence, this can be applied perfectly later for the analysis of quality of the rucaparib drug.

关键词： rucaparib Reverse-Phase High Performance Liquid Chromatography Method Development Validation

治疗卵巢癌新药——多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib

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中国新药与临床杂志 2018年第2期37卷 74-77页

作者：杨君义临沂市中心医院药学部山东沂水276400

多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在单链DNA断裂修复过程中起着重要作用。rucaparib为一口服PARP抑制剂,由克洛维斯肿瘤公司开发,于2016年12月19日获美国食品和药物管理局批准单独用于携生殖或体细胞乳腺癌易感基因突变且曾接受过两次以上... 详细信息

多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在单链DNA断裂修复过程中起着重要作用。rucaparib为一口服PARP抑制剂,由克洛维斯肿瘤公司开发,于2016年12月19日获美国食品和药物管理局批准单独用于携生殖或体细胞乳腺癌易感基因突变且曾接受过两次以上化疗的卵巢癌患者的治疗。本文从药效学、药动学、临床疗效及不良反应等方面对rucaparib进行介绍。

关键词： rucaparib 卵巢肿瘤聚腺苷二磷酸酯核糖抑制剂

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rucaparib在卵巢癌中的研究进展

吉林医学 2020年第4期41卷 964-968页

作者：江思思孔露阳王嘉宁王红莉郭军威徐营嘉兴学院医学院浙江嘉兴314000

卵巢癌是最常见的妇科生殖系统肿瘤,虽然在妇科肿瘤中发病率不是最高,但死亡率一直位居榜首,因此针对卵巢癌的新型有效药物或治疗策略备受研究者关注。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂是一类新型靶向治疗药物,其主要通过影响DNA复... 详细信息

卵巢癌是最常见的妇科生殖系统肿瘤,虽然在妇科肿瘤中发病率不是最高,但死亡率一直位居榜首,因此针对卵巢癌的新型有效药物或治疗策略备受研究者关注。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂是一类新型靶向治疗药物,其主要通过影响DNA复制,进而介导肿瘤细胞自噬与死亡,美国FDA已批准 PARP抑制剂 rucaparib用于BRCA突变卵巢癌患者的单药治疗。本文将对rucaparib的作用机制、临床研究、未来发展进行介绍。

关键词：卵巢癌聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 rucaparib

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib

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现代药物与临床 2016年第6期31卷 914-918页

作者：郑礼胜金玉洁崔艳丽田红解学星陈常青天津药物研究院天津300193

近年来乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等实体瘤的发病率逐年增加,临床上还缺乏有效的治疗药物。作为第1个用于人类癌症疗法的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,临床前研究表明rucaparib可明显抑制乳腺癌、卵巢癌等实体瘤。临床研究显示rucap... 详细信息

近年来乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等实体瘤的发病率逐年增加,临床上还缺乏有效的治疗药物。作为第1个用于人类癌症疗法的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,临床前研究表明rucaparib可明显抑制乳腺癌、卵巢癌等实体瘤。临床研究显示rucaparib具有良好的安全性和有效性。主要从rucaparib的药物概况、相关背景、合成路线、临床前研究和临床研究方面进行介绍。

关键词： rucaparib PARP抑制剂乳腺癌卵巢癌胰腺癌

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib的合成研究

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精细化工中间体 2012年第5期42卷 48-52页

作者：耿元硕胡珀王欣刘超李志裕中国药科大学药物化学教研室江苏南京210009

rucaparib是首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。笔者以5-氟-2-甲基苯甲酸为起始原料经过12步反应得到rucaparib。这是一条安全低毒、操作简易的全新合成路线,总收率达5.38%,其中间体及最终产物结构均经过MS和1H NM... 详细信息

rucaparib是首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。笔者以5-氟-2-甲基苯甲酸为起始原料经过12步反应得到rucaparib。这是一条安全低毒、操作简易的全新合成路线,总收率达5.38%,其中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证。

关键词： PARP抑制剂 rucaparib 合成

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂——rucaparib

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临床药物治疗杂志 2017年第4期15卷 15-18页

作者：周婷贺晓瑛梁尔光华北理工大学冀唐学院河北唐山063300 国家应急防控药物工程技术研究中心北京100850 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

rucaparib是由Clovis公司研发的一种新的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,2016年12月FDA批准其作为单一疗法用于治疗经过两线或两线以上化疗且伴有BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。在两项单臂临床试验中,患者对该药的总应答率超过50%,其上... 详细信息

rucaparib是由Clovis公司研发的一种新的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,2016年12月FDA批准其作为单一疗法用于治疗经过两线或两线以上化疗且伴有BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。在两项单臂临床试验中,患者对该药的总应答率超过50%,其上市为卵巢癌患者带来了新的治疗选择。市场预测rucaparib的年销售额有望超过13亿美元。笔者对其基本性质、作用机制、药代动力学、药物相互作用、临床研究、不良反应及研发现状等方面做一综述。

关键词： rucaparib 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 BRCA突变卵巢癌

The m^(6)A regulator KIAA1429 stabilizes RAB27B mRNA and promotes the progression of chronic myeloid leukemia and resistance to targeted therapy

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Genes & Diseases 2024年第2期11卷 993-1008页

作者： Fangyi Yao Fangmin Zhong Junyao Jiang Ying Cheng Shuai Xu Jing Liu Jin Lin Jing Zhang Shuqi Li Meiyong Li Yanmei Xu Bo Huang Xiaozhong Wang Jiangxi Province Key Laboratory of Laboratory Medicine Jiangxi Provincial Clinical Research Center for Laboratory MedicineDepartment of Clinical LaboratoryThe Second Affiliated Hospital of Nanchang UniversityNanchangJiangxi 330006China

Chronic myeloid leukemia(CML)is a common adult *** the acute phase of the disease and the adverse effects of anti-cancer treatments can lead to a poor *** N6-methyladenine(m^(6)A)modification plays an important regulatory role in various physiological and pathological ***1429 is a known m^(6)A regulator,but the biological role of KIAA1429 in CML is *** this study,we observed that the m^(6)A levels and KIAA1429 expression were significantly up-regulated in patients with blast phase ***,KIAA1429 regulated the total level of RNA m^(6)A modification in the CML cells and promoted the malignant biological behaviors of CML cells,including proliferation,migration,and imatinib *** KIAA1429 in CML cells reduced the stability of RAB27B mRNA through the m^(6)A/YTHDF1 axis,consequently inhibiting CML proliferation and drug efflux,ultimately increasing the sensitivity of CML cells to ***,the knockdown of RAB27B also inhibited the proliferation and drug resistance of CML cells and promoted their ***,a recently developed anti-cancer agent,suppressed the expression of KIAA1429 and CML cell proliferation and promoted cell *** also inhibited the tumorigenesis of CML cells in *** combined use of rucaparib and imatinib enhanced the sensitivity of CML cells to *** study provides evidence that elevated KIAA1429 expression in the blast phase of CML enhances the stability of RAB27B mRNA through the m^(6)A/YTHDF1 axis to up-regulate RAB27B expression,thereby promoting CML *** exerts inhibitory effects on KIAA1429 expression and thus reduces CML progression.

关键词： Chronic myeloid leukemia KIAA1429 N6-methyladenine RAB27B rucaparib YTHDF1