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辽宁大学学报（自然科学版） 2022年第1期49卷 61-68页

作者：陈烨王小涵王铭代洪爽崔永生辽宁大学药学院辽宁沈阳110036 沈阳城市学院商学院辽宁沈阳110112

肺癌是世界上最大的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌的80%.肺癌发病快,死亡率高,严重威胁人类健康.普拉替尼(pralsetinib)是一种选择性转染重排(rearranged during transfection,RET)抑制剂,用于转移性RET融合阳性NSCLC患... 详细信息

肺癌是世界上最大的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌的80%.肺癌发病快,死亡率高,严重威胁人类健康.普拉替尼(pralsetinib)是一种选择性转染重排(rearranged during transfection,RET)抑制剂,用于转移性RET融合阳性NSCLC患者的治疗.本文就pralsetinib的合成、药效学、药代动力学以及毒副作用等几个方面对pralsetinib进行介绍.

关键词： pralsetinib 非小细胞肺癌 RET抑制剂

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治疗非小细胞肺癌新药:RET基因融合突变抑制剂-pralsetinib

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实用药物与临床 2021年第12期24卷 1145-1148页

作者：黄卉柴芳邢孔浪邓黎黎三亚市人民医院药学部海南三亚572000 三亚市人民医院血液肿瘤内科海南三亚572000

pralsetinib是一种由蓝图医药公司开发的针对转染期间重排(RET)原癌基因突变的口服的激酶抑制剂,它能够强效、选择性地抑制RET基因常见的融合突变(CCDC6-RET和KIF5B-RET)和点突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)。2020年9月4日,美国... 详细信息

pralsetinib是一种由蓝图医药公司开发的针对转染期间重排(RET)原癌基因突变的口服的激酶抑制剂,它能够强效、选择性地抑制RET基因常见的融合突变(CCDC6-RET和KIF5B-RET)和点突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)。2020年9月4日,美国食品和药物管理局(FDA)通过加速审查,批准pralsetinib用于RET基因融合突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。本文主要介绍pralsetinib的作用机制、药动学、临床研究及其安全性。

关键词： pralsetinib 非小细胞肺癌临床研究作用机制药动学

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Progress and challenges in RET-targeted cancer therapy

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Frontiers of Medicine 2023年第2期17卷 207-219页

作者： Xueqing Hu Ujjwol Khatri Tao Shen Jie Wu Peggy and Charles Stephenson Cancer Center and Department of PathologyUniversity of Oklahoma Health Sciences CenterOklahoma CityOK 73104USA

The rearranged during transfection(RET)is a receptor protein tyrosine *** RET fusions or mutations are found most often in non-small cell lung cancer(NSCLC)and in thyroid cancer,but also increasingly in various types of cancers at low *** the last few years,two potent and selective RET protein tyrosine kinase inhibitors(TKIs),pralsetinib(BLU-667)and selpercatinib(LOXO-292,LY3527723)were developed and received regulatory *** pralsetinib and selpercatinib gave high overall response rates(ORRs),pralsetinib-resistant RET mutants have progressed to clinical ***,it is likely that new TKI-adapted RET mutations will emerge to cause resistance to these next-generation of RET *** the problem requires a better understanding of the multiple mechanisms that support the RET TKI-tolerated persisters to identify a converging point of vulnerability to devise an effective co-treatment to eliminate the residual tumors.

关键词： pralsetinib selpercatinib RET-alteration lung cancer thyroid cancer tumor-agnostic therapy drug resistance

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