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pharmacokinetics and tissue distribution of a novel PDE5 inhibitor,SK-3530,in rats

Acta Pharmacologica Sinica 2007年第8期28卷 1247-1253页

作者： Hye-hyun YOO Nam-sun KIM Guang-jin Im Dong-hyun KIM Bioanalysis and Biotransformation Research Center Korea Institute of Science & Technology Seoul 136-791Korea Life Science RD Center SK ChemicalsGyeonggi-do 440-300Korea

Aim:To investigate the pharmacokinetic profile and tissue distribution of a novelphosphodiesterase type 5 inhibitor,5-ethyl-2-{5-[4-（2-hydroxy-ethyl）-piperazine-1-sulfonyl]-2-propoxy-phenyl}-7-propyl-3,5-dihydro-pyrrolo（3,2-d）pyrimidin-4-one（SK-3530）,in rats after administration of the14C-labeled ***:The pharmacokinetic parameters of SK-3530 were measured based on the totalradioactivity and parent SK-3530 concentration in rat plasma after intravenousand oral *** tissue distribution of total radioactivity after a singleoral administration of[14C]SK-3530 at a dose of 40 mg/kg was *** protein binding rates of SK-3530 were assessed by in vitro and ex ***:The total radioactivity profiles showed linear *** maximum plasma concentration and area under the curve of the parent SK3530were 10%-20% compared to those of the total *** the oral admin-istration of[14C]SK-3530,the radioactivity was widely distributed in all tissues,and the tissue/plasma ratio of the radioactivity 1 h after administration was calcu-lated as 0.5-2.6 with the exception of excretory organs.A relatively high penetra-tion was shown in the adrenal glands,liver,and *** vitro and ex vivo plasmaprotein binding assay by ultrafiltration showed a considerably high binding rateof more than 97%.Conclusion:SK-3530 was relatively well absorbed in the gas-trointestinal tract and showed linear pharmacokinetics over the investigated ***-3530 had low oral bioavailability due to a high,first-pass metabolism.

关键词： SK-3530 PDE5 inhibitor pharmacokinetics tissue distribution rats

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