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ph敏感型ZIF-90-FA纳米递药系统的制备与初步评价

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沈阳药科大学学报 2023年第4期40卷 403-408页

作者：习彦茹崔铭姝王熙宇朱澄云徐璐沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

目的在构建沸石咪唑酯骨架材料(zeolitic imidazolate framework, ZIF)-90纳米载体的基础上,修饰叶酸(folic acid, FA),并对其作为药物载体的可行性进行了初步评价。方法制备ZIF-90-FA纳米载体,通过透射电子显微镜、比表面及孔径分析... 详细信息

目的在构建沸石咪唑酯骨架材料(zeolitic imidazolate framework, ZIF)-90纳米载体的基础上,修饰叶酸(folic acid, FA),并对其作为药物载体的可行性进行了初步评价。方法制备ZIF-90-FA纳米载体,通过透射电子显微镜、比表面及孔径分析仪和动态光散射仪对纳米载体进行表征;以盐酸阿霉素(doxorubicin hydrochloride, DOX)为模型药物构建DOX@ZIF-90-FA纳米药物递送系统,对其体外释放行为进行考察;通过溶血实验和细胞毒性实验初步评价载体的生物学性质;通过药效学研究对载药系统的体外抗肿瘤效果进行初步探究。结果 ZIF-90-FA具有较高的药物负载能力(22.72%),构建的DOX@ZIF-90-FA载药体系具有ph敏感性释放行为,在磷酸盐缓冲液(ph 5.0)中累积释放量为65.57%,在磷酸盐缓冲液(ph 7.4)中累积释放量为21.50%。ZIF-90-FA纳米载体的溶血率和细胞毒性均较低,且DOX@ZIF-90-FA具有较好的体外抗肿瘤活性。结论 ZIF-90-FA纳米载体的高负载能力、低毒性及良好的生物相容性使其有望作为药物载体应用于生物医学领域。

关键词： ZIF-90-FA 纳米载体 ph敏感盐酸阿霉素

新型“硬核软膜”结构纳米缓释制剂对瑞戈非尼的载药实验研究

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中国药学杂志 2024年第4期59卷 311-323页

作者：刘丹王宏远王晶华范兴君王强刘佳维佟雷翟凤国于凤波牡丹江医学院黑龙江牡丹江157011

目的建立的一种新型的、以聚丁二酰亚胺(polysuccinimide,PSI)与羟基磷灰石(hydroxyapatite,HAP)为基本构成成分的纳米缓释递药系统PSI-HAP,并对抗肿瘤药物瑞戈非尼的载药释药能力进行研究。方法本实验合成了制剂所需辅料HAP与PSI;建立... 详细信息

目的建立的一种新型的、以聚丁二酰亚胺(polysuccinimide,PSI)与羟基磷灰石(hydroxyapatite,HAP)为基本构成成分的纳米缓释递药系统PSI-HAP,并对抗肿瘤药物瑞戈非尼的载药释药能力进行研究。方法本实验合成了制剂所需辅料HAP与PSI;建立了紫外分光光度法对瑞戈非尼的含量进行检测;采用单因素结合响应面曲线法(box-behnken design,BBD)对不同方式制备的瑞戈非尼纳米缓释递药系统的处方与工艺进行考察;对制剂的载药与释药能力、制剂形态,Zeta电位与粒径等制剂学性质进行了考察。采用荧光染料尼罗红对载药PSI-HAP纳米粒进行标记,通过小动物活体成像技术观察纳米粒在小鼠体内的分布情况。结果经紫外扫描确定瑞戈非尼检测波长为264 nm,标准曲线为A=94.461ρ+0.0304,r^(2)=0.9998,精密度准确度实验显示,瑞戈非尼在0.002~0.02 mg·mL^(-1)内线性关系良好;BBD确定采用乳液法制备瑞戈非尼PSI-HAP制剂处方为药物浓度7.28 mg·mL^(-1),HAP与药物质量比为0.63,PSI与HAP质量比为3.93;体外释放实验结果显示,该递药系统具备ph敏感性,在ph值大于7时,药物会得到较为完全的释放。扫描电镜(SEM)结果显示,制剂粒径在300 nm上下,Zeta电位为负,与人体生物膜荷电性相同。体内分布实验结果显示,PSI-HAP制剂可显著延长制剂在动物体内的滞留时间。结论本实验建立的新型纳米递药系统的制备工艺极其简单,易于灭菌,无需高压、挤压、过滤等工艺即可制备出粒径均一的纳米粒子,药物释放平稳且具备ph敏感性,PSI与纳米HAP都具备抗肿瘤细胞增殖的作用,非常适用于抗肿瘤药物的体内递送。

关键词： “硬核软膜”结构纳米缓释瑞戈非尼 ph敏感单因素结合响应面曲线法

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开发用于肿瘤微环境成像的ph敏感荧光探针

上海交通大学学报（医学版） 2022年第7期42卷 875-884页

作者：王雨心孙瑞琪刘坚华何伟娜上海交通大学基础医学院药物化学与生物信息学中心上海200025

目的·合成水溶性ph响应性花菁类近红外荧光探针,评估其光学性能,并将其应用于模拟肿瘤微环境的在体成像。方法·应用两步经典的化学反应,合成水溶性ph响应性近红外荧光探针R2S,同步合成脂溶性探针R2Z作为对照。应用磁共振氢谱、质谱及... 详细信息

目的·合成水溶性ph响应性花菁类近红外荧光探针,评估其光学性能,并将其应用于模拟肿瘤微环境的在体成像。方法·应用两步经典的化学反应,合成水溶性ph响应性近红外荧光探针R2S,同步合成脂溶性探针R2Z作为对照。应用磁共振氢谱、质谱及高效液相色谱验证探针的化学结构及纯度。利用紫外-可见、光致发光光谱学测试评价探针的ph响应性、响应可逆性、光稳定性及结构稳定性。利用细胞荧光共定位成像评价探针的细胞膜通透性,使用HCT-116细胞、HeLa细胞进行细胞毒性实验,使用BALB/c健康雌性小鼠进行小动物在体成像实验,评估探针的安全性。通过在小鼠背部左侧和右侧分别皮下注射ph 6.50和ph 7.40的PBS溶液模拟肿瘤微酸性环境和正常的细胞环境,随后注射探针R2S进行在体成像实验,比较R2S在ph 6.50侧和ph 7.40侧的荧光强度。结果·成功合成了水溶性ph响应性近红外荧光探针R2S及其脂溶性类似物R2Z。随着溶液酸性逐渐增强(从ph 11.10到ph 3.47),R2S的最大吸收波长由642 nm红移至774 nm,最大发射波长亦由794 nm红移至808 nm。探针R2S的酸解离常数(p Ka)值约为6.88。与脂溶性探针R2Z相比,R2S在保留了较好细胞膜通透性的前提下,展现出更大的斯托克斯位移、更好的响应可逆性、更高的稳定性。R2Z在12.5μmol/L浓度下,细胞相对存活率低于80%;而R2S在100μmol/L浓度下,仍未表现出明显的细胞生长抑制现象,表明其具有更高的生物安全性。R2S在模拟肿瘤微酸性环境的低ph组织和正常ph组织中的成像具有明显的区分度。结论·水溶性ph响应性花菁类近红外荧光探针R2S对ph变化响应灵敏、稳定,最佳响应范围与肿瘤所处微环境的ph相符,在肿瘤成像领域展现出了较强的在体成像应用潜力。

关键词：肿瘤成像近红外荧光探针肿瘤微环境花菁类染料水溶性 ph敏感

聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇碳酸甲酯修饰的多西紫杉醇ph-敏感胶束的构建与性质考察

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中国药学杂志 2022年第17期57卷 1453-1459页

作者：张天宇王凯乾张婧苏红徐缓江西中医药大学南昌33004 辽宁师范大学化学化工学院辽宁大连116029 东北制药集团股份有限公司沈阳110027

目的利用聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇碳酸甲酯[poly(2-ethyl-2-oxazoline)-cholesteryl methyl carbonate,PEOz-CHMC,简称PC]构建多西紫杉醇(docetaxel,DOC)纳米胶束,并对其进行性质考察。方法利用芘荧光探针法测定PC的临界胶束浓度。利用薄膜分散法制备DOC-PC胶束(DOC-PC micelles,DOC-M),对DOC-M的粒径、形态、包封率等进行表征。采用透析法考察DOC-M的药物释放,并模拟肿瘤微环境考察DOC-M的稳定性和ph敏感性。通过MTT法评价DOC-M对体外HeLa细胞的抑制作用。利用流式细胞仪定量观察胶束对HeLa细胞的摄取情况。结果PC的临界胶束质量浓度为9.26μg·mL^(-1)(4.63×10^(-6)mol·L^(-1))。DOC-M的粒径小于130 nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为(-7.32±0.98)mV。X-射线粉末衍射(XRD)和红外光谱(IR)结果表明,DOC被成功包封于胶束中,DOC-M的包封率为(80.55±2.44)%。体外药物释放和胎牛血清稳定性结果实验表明,DOC-M的ph敏感性和稳定性良好。细胞抑制实验结果表明,在微酸条件下DOC-M的细胞抑制作用更强。细胞摄取实验分析,DOC-M具有较低的毒性,显著地促进药物的细胞摄取。结论DOC-M表现出良好的稳定性和ph敏感性,以及较低毒性和较好的载药能力,有望成为药物递送的良好载体。

关键词：胶束 ph敏感聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇碳酸甲酯多西紫杉醇

氢化可的松琥珀酸钠口服结肠靶向ph敏感型水凝胶的药动学与药效学研究

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中国现代应用药学 2023年第17期40卷 2427-2434页

作者：游翠玉石锐孙金钥邓祥王喜丹邓文婷张文娟西安交通大学第一附属医院药学部西安710061 运城市中心医院药学部山西运城044000

目的对氢化可的松琥珀酸钠(hydrocortisone sodium succinate,HSS)口服结肠靶向ph敏感型水凝胶(oral colon targeted ph-sensitive hydrogel of HSS,HSS-GEL)进行药动学与药效学研究。方法考察HSS-GEL与HSS在大鼠体内血药浓度变化;建立2,4,6-三硝基苯磺酸(2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid,TNBS)诱导小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)模型,以小鼠疾病活动指数(disease activity index,DAI)、结肠长度、髓过氧化酶活性(myeloperoxidase,MPO)和脏器指数为指标,考察了HSS-GEL的结肠炎治疗作用。结果HSS-GEL的Tmax、Cmax和AUC与HSS比较均有统计学差异(P<0.01),其中HSS-GEL的Tmax比HSS明显延长,药物吸收入血时间明显延后;HSS-GEL组Cmax与HSS的Cmax相比明显降低;HSS-GEL组AUC是同等剂量HSS的39.38%,表明将HSS制成HSS-GEL口服后药物入血量明显减少;造模后小鼠由于炎症反应,DAI、MPO活性和脏器指数均升高,结肠缩短,给予HSS-GEL治疗后,小鼠DAI、MPO活性和部分脏器指数与TNBS组相比均明显降低(P<0.05或P<0.01);而TNBS+HSS-GEL组小鼠MPO活性和部分脏器指数降低程度明显大于TNBS+HSS组,表明HSS-GEL对TNBS诱导的小鼠UC有很好的治疗作用,且效果优于HSS。结论制备的HSS-GEL具有良好的结肠靶向性与结肠炎治疗效果。

关键词：氢化可的松琥珀酸钠 ph敏感口服结肠靶向给药系统血药浓度药效学

载姜黄素ph敏感聚合物胶束的制备、表征及体内外抗非小细胞肺癌研究

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中草药 2023年第19期54卷 6264-6275页

作者：侍慧慧周美玲柳晔张可娇李飞飞南京医科大学康达学院江苏连云港222000 东南大学医学院江苏南京210009 射阳县人民医院江苏盐城224300 哈尔滨医科大学黑龙江哈尔滨150081

目的合成两亲性聚合物聚乙二醇-聚L-天冬氨酸[methoxy poly(ethylene glycol)-b-poly(β-benzyl L-aspartate),PEGb-PBLA]和ph敏感性聚合物[octadecylamine-p(API-Asp)10,OAPI],并利用PEG-b-PBLA包载OAPI和抗肿瘤药物姜黄素,构建ph敏感性载药胶束,考察其理化性质,并评价其体内外抗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)效果。方法利用甲氧基聚乙二醇胺[methoxy poly(ethylene glycol)amine,mPEG2000-NH2]引发L-天冬氨酸-4-苄酯-N-羧基环内酸酐[benzyl(S)-2,5-dioxooxazolidine-4-acetate,BLA-NCA]开环聚合制备两亲性聚合物PEG-b-PBLA。利用硬脂胺引发BLA-NCA开环聚合和氨解反应合成具有ph敏感特性的聚合物OAPI。采用透析法制备载姜黄素的具ph敏感特性胶束(CNP),并对其粒径、稳定性和ph响应性体外药物释放等性质进行了考察。最后,利用NSCLC A549细胞、三维肿瘤球模型以及A549细胞建立的荷瘤小鼠模型考察了C-NP胶束的体内外抗肿瘤效果。结果透射电子显微镜结果显示,所制备的CNP呈类球形,具有明显的核壳结构,且分布均匀,其粒径为(165.32±1.53)nm,ζ电位为(−5.24±0.42)mV,载药量为(5.27±0.14)%,包封率为(88.46±3.28)%,临界胶束浓度为4.82μg/mL。体外稳定性实验显示在生理条件下,C-NP具有较好的稳定性,敏感性实验显示在酸性条件下,C-NP不稳定,具ph敏感特性。体外药物释放结果表明,在ph 5.0的介质中孵育72 h后,C-NP的累积释放量高达(81.44±5.90)%,表明C-NP胶束具有良好的ph敏感性。细胞毒性实验、肿瘤球生长抑制实验证明C-NP能增强姜黄素体外抗肿瘤活性。细胞共定位实验显示,相比较ph不敏感组C-B-NP,C-NP可以在酸性溶酶体中快速分解,从而逃逸发挥抗肿瘤效应。体内药效学实验结果表明,C-NP组显著抑制了荷瘤裸鼠的肿瘤生长。结论成功构建了载有姜黄素的ph敏感性胶束C-NP,其具有良好的理化性质和ph敏感性,且通过多种模型初步证实其对NSCLC非小细胞肺癌具有较强的抑制作用。

关键词： ph敏感非小细胞肺癌姜黄素纳米递药系统聚合物胶束

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ph敏感型纤维素水凝胶的制备及性能研究

化学研究与应用 2023年第7期35卷 1754-1759页

作者：张春晓赵小光胡立泉王丽静山东石油化工学院山东东营257061 胜利油田石油开发中心山东东营257000

以纤维素为原料,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,接枝二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC)和丙烯酸(AA),制备了一种新型的ph敏感纤维素水凝胶。正交实验表明:最佳合成条件为引发剂单体DMDAAC与AA的摩尔比为1:2、APS的用量为0.15g、交联剂MBA的... 详细信息

以纤维素为原料,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,接枝二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC)和丙烯酸(AA),制备了一种新型的ph敏感纤维素水凝胶。正交实验表明:最佳合成条件为引发剂单体DMDAAC与AA的摩尔比为1:2、APS的用量为0.15g、交联剂MBA的添加量为0.05g。红外(FTIR)表征证明了纤维素凝胶制备成功;扫描电镜(SEM)表明其微观形貌为表面粗糙的多孔结构。纤维素水凝胶吸水性能实验表明:凝胶吸水具有ph值敏感性,在ph=7时吸水倍率最高可达到385.16g/g;凝胶的保水性能测定表明:25℃下12小时后凝胶的保水率能达到80%左右;凝胶的耐盐性能测定表明:随着NaCl溶液浓度升高,凝胶的吸水倍率下降,从最高的54g/g降低到22g/g左右。凝胶在MgSO_(4)和CaCl_(2)两种盐溶液中的吸水效果差。凝胶的重复吸液性能测定表明:凝胶在蒸馏水中经过五次重复干燥吸液以后,吸水倍率从464g/g下降到310g/g。凝胶的吸水动力学实验表明:纤维素凝胶随着吸水时间的延长,吸水速度先快后慢,吸水5个小时达到溶胀平衡,吸水倍率为672.5g/g。

关键词：纤维素水凝胶 ph敏感吸水性能

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油气田刺激响应性材料应用现状及前景展望

精细化工 2024年第7期 1478-1493+1518页

作者：谢坤程前刘长龙曹杰殷庆国何佳伟曹伟佳东北石油大学提高油气采收率教育部重点实验室中海石油(中国)有限公司天津分公司渤海石油研究院中国石油大学(华东)石油工程学院大港油田公司石油工程研究院

油田化学品在钻井完井、压裂酸化、调剖堵水、乳化降黏、油水分离等环节发挥关键作用，但低渗透、高温、高盐、极端ph及使用过程中温度、ph变化等苛刻油气藏环境，给应用于油田化学品的聚合物和表面活性剂的研发带来了严峻的挑战。引入... 详细信息

油田化学品在钻井完井、压裂酸化、调剖堵水、乳化降黏、油水分离等环节发挥关键作用，但低渗透、高温、高盐、极端ph及使用过程中温度、ph变化等苛刻油气藏环境，给应用于油田化学品的聚合物和表面活性剂的研发带来了严峻的挑战。引入磺酸基等抗温抗盐基团或增大驱油剂相对分子质量等传统方式已难以满足油田需求。该文介绍了温度敏感聚合物、ph敏感聚合物、磁响应聚合物、CO2敏感聚合物及表面活性剂、盐度敏感聚合物响应环境变化的刺激响应原理和性能；综述了5种刺激响应性材料在钻井完井、提高采收率、乳化破乳、压裂酸化、调剖堵水、油水分离等方向的应用，展望了刺激响应性材料在油气开采中的发展前景。

关键词：刺激响应材料油气开采温度敏感 ph敏感磁响应 CO2敏感盐度敏感

前端聚合法制备双敏感聚(N-异丙基丙烯酰胺-顺丁烯二酸)水凝胶及其性能研究

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化工新型材料 2024年

作者：冯巧费晨昊孙高明樊振康晶晶赵亚奇河南城建学院

以N-异丙基丙烯酰胺为主单体，加入顺丁烯二酸第二单体，采用前端聚合法制备了温度-ph双敏感聚(N-异丙基丙烯酰胺-顺丁烯二酸)水凝胶，研究了单体用量、引发剂种类、溶剂种类对前端聚合过程和产物性能的影响。前端聚合法在20min即可制... 详细信息

以N-异丙基丙烯酰胺为主单体，加入顺丁烯二酸第二单体，采用前端聚合法制备了温度-ph双敏感聚(N-异丙基丙烯酰胺-顺丁烯二酸)水凝胶，研究了单体用量、引发剂种类、溶剂种类对前端聚合过程和产物性能的影响。前端聚合法在20min即可制得产物，比传统溶液聚合节省了大量时间；随着顺丁烯二酸含量的增加，前端聚合最高温度和前端移动速度有所降低；顺丁烯二酸单体的加入赋予了水凝胶ph敏感性，随其含量增加，产物吸水能力增强、相转变温度和玻璃化转变温度升高、热稳定性有所降低，实现了凝胶性能的调控。

关键词：智能水凝胶温度敏感 ph敏感前端聚合