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中草药 2024年第6期55卷 1935-1945页

作者：曾勇珠郭魏张裕彦钟华帅苏晓丹朱煜周燕黄秋洁叶勇广西医科大学药学院广西南宁530021 广西医科大学第二附属医院广西南宁530007 广西中医药大学药学院广西南宁530001 广西生物活性分子研究与评价重点实验室广西南宁530021

目的采用星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化ph值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒(dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles,DC-CS/PT-NPs)制备工艺,并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs,以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标,采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对DC-CS/PT-NPs进行表征,并进行体外释放性能评价。结果最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL,果胶质量浓度为1.5 mg/mL,TPP质量浓度为2.0 mg/mL,壳聚糖ph值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为(61.64±1.77)%,载药量为(8.05±0.18)%,粒径为(418.65±4.92)nm,ζ电位为(−14.14±0.22)mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形;制备成纳米粒后,药物的晶型发生了改变;体外释药结果表明,DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%,在人工小肠液中4 h累积释放率85%。结论CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化,DC-CS/PTNPs具有良好的体外结肠释药特征。

关键词：岩黄连碱星点设计-效应面法结肠靶向壳聚糖果胶 ph值依赖纳米粒体外释放离子凝胶法

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ph依赖型重芪结肠靶向微丸的制备及体外释放性能的评价

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中草药 2016年第18期47卷 3199-3203页

作者：刘天易王信杨田义曹广尚山东中医药大学附属医院山东济南250011

目的制备ph值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价。方法采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷I、重楼皂苷II为指标,进行体外释放性能评价... 详细信息

目的制备ph值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价。方法采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷I、重楼皂苷II为指标,进行体外释放性能评价。结果挤出-滚圆法制备ph值依赖型重芪结肠靶向微丸的最佳工艺参数为挤出速率为60 r/min,滚圆速度为1 200 r/min,滚圆时间为5 min;微丸包衣处方为Eudrugit S100增重15%,单硬脂酸甘油酯用量1.5%,柠檬酸三乙酯用量为5%;体外释放度实验表明,ph值依赖型重芪结肠靶向微丸在人工胃液中2 h几乎不释放,在人工小肠液中4 h累积释放度90%。结论 ph值依赖型重芪结肠靶向微丸制备工艺合理可行,具有良好的体外结肠释药特征。

关键词：重楼黄芪结肠靶向微丸体外释放累积释放度 ph值依赖正交试验挤出-滚圆法重楼皂苷Ⅰ 重楼皂苷Ⅱ

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口服结肠定位给药系统中载体材料和剂型的选择

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药物生物技术 2014年第3期21卷 260-263页

作者：翟海民冯玲于长安吴后江王鑫山东齐都药业有限公司山东淄博255400 淄博市职业病防治院山东淄博2555000

口服结肠定位给药系统(Oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是指通过制剂学手段,使药物口服后在胃肠道上段不释放,而到达回盲肠后,由结肠部位某种生理因素触发,药物开始突释或缓释,用于局部或全身治疗的一种给药系统。与... 详细信息

口服结肠定位给药系统(Oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是指通过制剂学手段,使药物口服后在胃肠道上段不释放,而到达回盲肠后,由结肠部位某种生理因素触发,药物开始突释或缓释,用于局部或全身治疗的一种给药系统。与传统口服给药系统相比,OCDDS具有靶向性、控制药物释放、实现结肠局部疾病的治疗以及避开肝脏首过效应等优势。OCDDS按作用机制主要分为ph值依赖型、时间依赖型、压力控制型和酶解型等4种给药系统。目前能实现口服结肠定位的剂型主要有微丸、片剂、胶囊、水凝胶和微球等。文章对OCDDS的触发机制、常用载体材料作了简单探讨,并对这些常见剂型在OCDDS中的应用进行综述,以期为新型OCDDS的研究和开发提供新的思路。

关键词：结肠定位给药系统载体材料剂型 ph值依赖时间依赖压力控制酶解型

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