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Microwave Assisted and Al2O3/K2CO3 Catalyzed Synthesis of Azetidin-2-One Derivatives Containing Aryl Sulfonate Moiety with Anti-Inflammatory and Anti-Microbial Activity

引用

Open Journal of Medicinal Chemistry 2012年第3期2卷 98-104页

作者： Babasaheb V. Kendre Mahadev G. Landge Sudhakar R. Bhusare Department of Chemistry Faculty of Science Vaidyanath College Parli-Vaijnath India Division of Organic Chemistry Faculty of Science Dnyanopasak College Parbhani India

We report the novel synthesis of azetidin-2-one derivatives containing aryl sulfonate moiety from the reaction of 2-hydroxy benzaldehyde with p-toluene sulfonyl chloride afforded firstly 2-formylphenyl 4-methylbenzene sulfonate (2). The compound (2) on reaction with p-aminobenzoic acid or 2-aminopyridine gave the corresponding aldimines (3). Furthermore, the aldimines are on reaction with chloroacetyl chloride gives corresponding azetidin-2-ones in good to moderate yield. Among the eight synthesized azetidin-2-ones, five selected compounds have been screened for the an-ti-inflammatory activity, few of them showed good anti-inflammatory activity compared with standard drugs. Anti- microbial activity of all synthesized compounds has been tested and most of the compounds showed good anti-bacterial and anti-fungal activities.

关键词： Aldimine Azetidin-2-One Anti-Inflammatory p-Amino Benzoic Acid 2-Amino pyridine p-toluene Sulfonyl Chloride

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