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lifitegrast合成路线图解

中国医药工业杂志 2016年第4期47卷 493-496页

作者：张利军梁慧兴张海波扬子江药业集团有限公司江苏泰州225321

lifitegrast（1）,化学名为（S）-2-[2-（苯并呋喃-6-羰基）-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-（3-甲磺酰基苯基）丙酸（1）,是美国Sunesis公司开发的一种用于治疗成人患者干眼症的药物,目前在美国处于注册前阶段。在干眼病... 详细信息

lifitegrast（1）,化学名为（S）-2-[2-（苯并呋喃-6-羰基）-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-（3-甲磺酰基苯基）丙酸（1）,是美国Sunesis公司开发的一种用于治疗成人患者干眼症的药物,目前在美国处于注册前阶段。在干眼病中,细胞间黏附分子-1（ICAM-1）在角膜和结膜组织中过量表达。1是一种新型的小分子整合素抑制剂,

关键词：异喹啉磺酰基苯并呋喃成人患者细胞间黏附分子干眼病 lifitegrast 过量表达结膜组织丙酸苄酯

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中国新药杂志 2017年第10期26卷 1105-1109页

作者：刘嫄史爱欣沈阳药科大学生命科学与生物制药学院沈阳110016 北京医院临床试验研究中心北京100730 药物临床风险与个体化应用评价北京市重点实验室北京100730

lifitegrast是一种非甾体类的抗炎小分子整合素LFA-1拮抗剂,能够模拟和ICAM-1抗原决定簇的结合,阻断LFA-1与它的同源配体ICAM-1的相互作用,适用于干眼症的抗炎治疗。2016年7月美国FDA批准上市,用于同时改善干眼症症状和体征。临床试验... 详细信息

lifitegrast是一种非甾体类的抗炎小分子整合素LFA-1拮抗剂,能够模拟和ICAM-1抗原决定簇的结合,阻断LFA-1与它的同源配体ICAM-1的相互作用,适用于干眼症的抗炎治疗。2016年7月美国FDA批准上市,用于同时改善干眼症症状和体征。临床试验表明其具有安全性和良好的有效性,主要不良反应有滴注局部刺激、味觉障碍和视力敏锐度降低等。本文对其药理作用、药动学、临床研究及不良反应等做一综述。

关键词：淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂干眼症 lifitegrast

lifitegrast中间体苯并呋喃-6-甲酸的合成

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化学研究与应用 2018年第12期30卷 2030-2033页

作者：刘斌杨国栋张彦民杜漠祝婷婷陕西国际商贸学院医药学院陕西西安712046 陕西省中药绿色制造技术协同创新中心陕西西安712046

本文报道一种简洁而有效的方法来合成lifitegrast中间体苯并呋喃-6-甲酸。该反应以廉价易得的3-羟基-4-碘苯甲酸为原料,通过Sonogashira偶联反应、碘化亚铜催化关环、碱性水解得到目标化合物苯并呋喃-6-甲酸,三步反应总收率62%。中间体... 详细信息

本文报道一种简洁而有效的方法来合成lifitegrast中间体苯并呋喃-6-甲酸。该反应以廉价易得的3-羟基-4-碘苯甲酸为原料,通过Sonogashira偶联反应、碘化亚铜催化关环、碱性水解得到目标化合物苯并呋喃-6-甲酸,三步反应总收率62%。中间体及产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证。

关键词： lifitegrast 苯并呋喃-6-甲酸 Sonogashira偶联合成

干眼症治疗新药lifitegrast的研究进展

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中国药房 2018年第16期29卷 2296-2300页

作者：陈茜金璜孙钊齐宪荣曹国颖北京医院药学部/国家老年医学中心北京100730 北京大学药学院北京100191

目的:了解新药lifitegrast的研究进展,为干眼症的临床药物治疗提供参考。方法:以"lifitegrast""干眼症""淋巴细胞功能相关抗原1""细胞间黏附分子1""Dry eye disease""LFA-1""ICAM-1"等为关键词,在PubMed、Elsevier Science、中国知网、万方数据库等中外数据库中组合查询2007-2017年发表的相关文献,对lifitegrast的药理机制、药动学、临床疗效及安全性研究等进行综述。结果:共检索到有效文献22篇。lifitegrast是新型的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗药,通过阻止LFA-1与其配体细胞间黏附分子1结合,进而抑制T细胞激活,阻止免疫突触的形成和细胞因子的释放,减轻炎症反应,从而靶向治疗干眼症。药动学研究显示,lifitegrast眼部给药能更多地分布于容易发生炎症的眼组织部位(结膜、角膜),眼组织吸收和全身消除均非常迅速,重复给药后在眼组织未见蓄积现象,且其全身性暴露可能性很低。临床研究显示,在Ⅱ期临床试验和OPUS-1试验中,lifitegrast能改善基线症状轻度至中度患者的体征指标(如下角膜染色评分);在OPUS-2和OPUS-3试验中,lifitegrast能改善基线症状中度至重度患者的症状指标(如眼干燥评分、视觉模拟评分);在SONATA试验中,lifitegrast相关不良反应多为轻中度,且持续时间较短,尚未见该药相关的严重不良反应发生。结论:5%lifitegrast滴眼液用于干眼症的治疗能明显改善患者的症状和体征,起效较快,且安全性良好。

关键词： lifitegrast 干眼症淋巴细胞功能相关抗原1 药理机制药动学临床疗效安全性

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lifitegrast(Xiidra)

中国药物化学杂志 2017年第1期27卷 88-88页

作者：刘江刘丹沈阳药科大学

由Shire公司研制的lifitegrast滴眼剂于2016年7月11日经美国FDA批准上市，用于治疗成人干眼症，其商品名为Xiidra。该药是目前唯一用于改善干眼病症状的处方滴眼剂。

关键词： lifitegrast 药物治疗滴眼剂化学分析

lifitegrast的制备工艺及市场分析

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化工管理 2016年第31期 127-127页

作者：刘贺钦陆晓菡贺玉林华北制药新药研究开发有限责任公司、微生物药物国家工程中心河北省工业微生物代谢工程技术研究中心河北石家庄050015 华北制药华胜有限公司河北石家庄052160

本文对lifitegrast滴眼液进行了简要概述,包括了原料与制剂基本信息、原料药合成工艺、制剂处方组成、流行病学以及市场预测。

关键词： lifitegrast 工艺干眼症市场

LFA-1/ICAM-1介导NK细胞杀伤作用在小鼠弓形虫眼病模型中的致病机制研究

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LFA-1/ICAM-1介导NK细胞杀伤作用在小鼠弓形虫眼病模型中的致病机...

作者：高南南安徽医科大学

学位级别：硕士

目的本研究通过建立我国Chinese 1优势基因型获得性弓形虫眼病小鼠模型,探讨整合素淋巴细胞功能相关抗原（LFA-1）和细胞间粘附分子-1（ICAM-1）介导NK细胞杀伤作用与弓形虫眼部感染的关系以及对视网膜组织炎症的影响,为弓形虫眼病（ocu... 详细信息

目的本研究通过建立我国Chinese 1优势基因型获得性弓形虫眼病小鼠模型,探讨整合素淋巴细胞功能相关抗原（LFA-1）和细胞间粘附分子-1（ICAM-1）介导NK细胞杀伤作用与弓形虫眼部感染的关系以及对视网膜组织炎症的影响,为弓形虫眼病（ocular toxoplasmosis,OT）的发病机制及靶向治疗新方法提供重要线索。方法（1）C57BL/6小鼠经口感染20个Tg Ct Wh6虫株包囊,建立我国Chinese 1优势基因型获得性OT小鼠模型。苏木精和伊红（H&E）染色观察眼部病理变化并采用PCR扩增眼组织中的弓形虫ITS-1基因;采用实时荧光定量PCR（q RT-PCR）和免疫组化方法分析眼组织中的干扰素-γ（IFN-γ）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白介素-10（IL-10）等细胞因子的表达水平变化;对眼组织转录组测序,进行基因表达差异分析、GO（gene ontology）富集分析和KEGG（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes）富集分析;通过流式细胞术检测眼组织中NK细胞和CD49aNK细胞亚群百分比的变化、其表面受体LFA-1及配体ICAM-1的改变;通过q RT-PCR对眼组织中LFA-1/ICAM-1水平变化进行检测,并采用WB方法加以验证;（2）从第0天开始,用1%lifitegrast（LFA-1/ICAM-1抑制剂）治疗的感染小鼠记为“lifitegrast 1”组,或从第14天（疾病发作）开始治疗的记为“lifitegrast 2”组。连续每日三次滴眼（5μl/眼）,直至第30天。流式细胞术观察局部滴用lifitegrast后眼组织中NK细胞和CD49aNK细胞亚群百分比的变化及LFA-1/ICAM-1的表达情况,并采用WB方法加以验证;H&E染色观察局部滴用lifitegrast对眼组织病理的改善情况;免疫组化和WB分析局部滴用lifitegrast后对细胞因子分泌的影响以及促凋亡蛋白caspase-3的改变。结果（1）成功建立OT小鼠模型后,H&E染色结果显示感染组小鼠视网膜发生严重的病理改变,PCR扩增眼组织中弓形虫特异性基因ITS-1阳性,感染后眼组织中IFN-γ、TNF-α（Plifitegrast并未降低眼组织和脾脏中NK细胞和lifitegrast 2组（从第14天开始）中的CD49aNK细胞亚群的百分比,但在lifitegrast 1组（从0天开始）中,眼组织（Plifitegrast可抑制眼组织中ICAM-1（Plifitegrast 1组眼组织（Plifitegrast治疗可改善OT的病理变化并减轻视网膜炎症反应,LFA-1和ICAM-1之间的相互作用在OT小鼠模型中CD49aNK细胞亚群比例的早期调节中起作用。LFA-1/ICAM-1可能是OT发病机制中的关键分子,并可能为潜在的免疫治疗提供新见解。

关键词：弓形虫眼病 NK细胞 CD49a+NK细胞 ICAM-1 LFA-1 lifitegrast