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Synthesis, Biological Activity Evaluation and Molecular Modeling Study on the New isoconessimine derivatives as Acetylcholinesterase Inhibitors

引用

Chinese Journal of Chemistry 2013年第9期31卷 1228-1233页

作者： Guofei Jin Zhongduo Yang Weiwei Xue Jie Sheng Yin Shi Xiaojun Yao School of Life Science and Engineering Lanzhou University of Technology Lanzhou Gansu 730050 China Department of Chemistry Lanzhou University Lanzhou Gansu 730000 China Key Lab of New Animal Drug Project Gansu Province Key Lab of Veterinary Pharmaceutical Development Ministry of Agriculture Lanzhou Institute of Husbandry and Pharmaceutical Sciences of CAAS Lanzhou Gansu 730050 China

New isoconessimine derivatives were synthesized from conessine （1） and evaluated as acetylcholinesterase （ACHE） inhibitors. The derivatives were prepared via two reaction steps, N-demethylation and nuc]eophilic substi- tution. All of the synthesized derivatives exhibited more potential anti-acetylcholinesterase activities than conessine （1）（IC50=16μmol·L^-1） and isoconessimine （2）（IC50〉300 μmol·L ^-1）. Compound 7b （3fl-[methyl-[2-（4-nitro- phenoxy）ethyl]amino]con-5-enine） showed the most potent inhibitory activity with an IC50 of 110 μmol/L which is close to that of reference compound huperzine A （IC50= 70 μmol/L）. The mode of AChE inhibition by 7h was re- versible and non-competitive. In addition, molecular modeling was performed to explore the binding mode of in- hibitor 7b at the active site of AChE and the results showed that 7b could be docked into the acetylcholinesterase active site and compound 7h had hydrophobic interactions with Trp279 and Leu282.

关键词： isoconessimine derivatives acetylcholinesterase inhibitors molecular docking

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