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Synthesis and Activity Evaluation of 3’-Floxuridinyl 4-[3-（3,5-di-t-butyl- 4-methoxyphenyl）-3-oxo-propenyl]benzoate in vitro and in vivo as a Potential Antitumor Dual Action Prodrug

Synthesis and Activity Evaluation of 3’-Floxuridinyl 4-[3-...

引用

2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者： Jiangang Chena,Wei Wub,Juqing Jin~a,Lixue Dub,Ailin Shan~a,Sanqi Zhang~(a,*) a Xi''an Jiaotong University,Xi''an,710061 b The people''s Hospital of Shaanxi Province,Xi''an,710068

＜正＞4-[3-（3,5-di-tert-butyl-4-methoxyphenyl）-3-oxo-propenyl]benzoic acid（BOBA）, the substituted chalcone derivative,exhibits an excellent inducing differentiation on neoplastic cellular differentiation.5-Fluoro-2’-deoxyuridine（FUDR,floxuridine） is an agent that inhibits DNA biosynthesis and has been extensively used to treat various *** our effort to find a new dual-action antitumor prodrug,3’-floxuridinyl 4-[3-（3, 5-di-t-butyl-4-methoxyphenyl）-3-oxo-propenyl]benzoate（3’-O-BOBA-FUDR） was *** antiproliferative activity in vitro and antitumor efficacy in vivo were *** of our study indicate that,compared with FUDR,antiproliferative activity of 3’-O-BOBA-FUDR was improved by 3～*** rats’ hepatocellular carcinoma xenografts,3’-O-BOBA-FUDR-treated rats had tumors significantly smaller than the control *** addition,the expression of Bcl-2 protein was significantly downgraded whereas the expression of Bax protein was upregulated in neoplastic *** early apoptotic ratio of 3’-O-BOBA-FUDR-treated rat group was increased with the increasing of drug dosage. These findings strongly support the assumption that 3’-O-BOBA-FUDR is an effective dual-action antitumor prodrug.

关键词： inducing differentiation FUDR antitumor activity prodrug

来源： cnki会议评论

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