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Suppression of spermatogenesis by testosterone undecanoate-loaded injectable in situ-forming implants in adult male rats

引用

Asian Journal of Andrology 2016年第5期18卷 791-797页

作者： Xiao-Wei Zhang Chong Zhang Wei Zhang Dan Yang Shu Meng Ping Wang Jing Guo Dan-Hua Liu Drug Research Laboratory Liaoning Research Institute of Family Planning Huanggu District Shenyang China

We have investigated the feasibility of administration of testosterone undecanoate （TU）-Ioaded injectable in situ-forming implant （ISFI） for contraception in adult male Sprague-Dawley rats. Male rats were treated with vehicle, TU-Ioaded ISFIs （540, 270 and 135 mg TU kg-1） or TU injections （45 mg TU kg-1 every 30 days） for 120 days. Fertility tests served for determining infertility or restoration of fertility in treated rats. Serum testosterone concentration, epididymal sperm count, motility, morphology, and histology of the testis were monitored. The TU-Ioaded ISFIs increased serum testosterone levels in rats steadily without fluctuation over 3 months. One month after TU administration, the epididymal sperm count decreased significantly in all experimental groups. After 3 months, the animals treated with 270 and 135 mg kg-~ TU-Ioaded ISFIs were 100% infertile, and no implantation sites were produced in the mated females. However, some of males treated with 540 mg kg-~ ISFI or TU injections were still fertile but numbers of implantation sites were also significantly lower than control values. TU-Ioaded ISFI at an appropriate dose has potential as a long-acting male contraceptive drug that suppresses spermatogenesis consistently over a period of 3 months.

关键词： in situ-forming implants male contraception rats spermatogenesis testosterone undecanoate

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