检索结果-南通市图书馆

Ferroptosis-induced anticancer effect of resveratrol with a biomimetic nano-delivery system in colorectal cancer treatment

引用

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2022年第5期17卷 751-766页

作者： Ziting Zhang You Ji Nan Hu Qinqi Yu Xinrui Zhang Jie Li Fenglei Wu Huae Xu Qiyun Tang Xiaolin Li Department of Geriatric Gastroenterology the First Affiliated Hospital of Nanjing Medical UniversityNanjing 210009China Department of Pharmaceutics School of PharmacyNanjing Medical UniversityNanjing 211166China Department of Oncology the Affiliated Hospital of Kangda College of Nanjing Medical University&the First People’s Hospital of LianyungangLianyungang 222000China

Ferroptosis is a novel form of programmed cell death impelled by iron-dependent lipid peroxidation,which may be a potential strategy for cancer therapy.Here we demonstrated for the first time that Resveratrol(RSV),a traditional Chinese medicine(TCM)chemical monomer,could effectually inhibit the growth of colon cancer cells through the ROS-dependent ferroptosis pathway.Mechanistically,RSV evoked the increase of reactive oxygen species and lipid peroxidation in colorectal cancer cells,and eventually lead to ferroptosis.Furthermore,RSV could promote ferroptosis by downregulating the expression of the channel protein solute carrier family 7 member 11(SLC7A11)and glutathione peroxidase 4(GPX4).To improve the delivery efficiency of RSV,a biomimetic nanocarrier was developed by coating RSV-loaded poly(ε-caprolactone)-poly(ethylene glycol)(PCL-PEG)nanoparticles with erythrocyte membrane(RSV-NPs@RBCm).The RSV-NPs@RBCm provide the possibility to escape macrophage phagocytosis and have a long circulation effect.In addition,when coupled with a tumor-penetrating peptide irgd,which could trigger enhanced tissue penetration tumor-specifically,the delivery of RSV-NPs@RBCm into tumors would be significantly improved results from the in vivo study demonstrated an excellent treatment efficacy for CRC.Altogether,our study highlighted the therapeutic potential of RSV as a ferroptosis-inducing anticancer agent and when loaded into a biomimetic nanoplatform,it might pave the way for the application of RSV loaded nanosystems for colorectal cancer treatment.

关键词： Resveratrol Red-blood-cell membrane Colorectal cancer Ferroptosis irgd

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

GSH-responsive SN38 dimer-loaded shape-transformable nanoparticles with irgd for enhancing chemo-photodynamic therapy

引用

Acta Pharmaceutica Sinica B 2020年第12期10卷 2348-2361页

作者： Congcong Lin Fan Tong Rui Liu Rou Xie Ting Lei Yuxiu Chen Zhihang Yang Huile Gao Xiangrong Yu Department of Radiology Zhuhai People’s HospitalJinan UniversityZhuhai 519000China Department of Medicinal Chemistry and Natural Medicine Chemistry College of PharmacyHarbin Medical UniversityHarbin 150081China Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery Systems West China School of PharmacySichuan UniversitySichuan 610041China

Accurate tumor targeting,deep penetration and superb retention are still the main pursuit of developing excellent nanomedicine.To achieve these requirements,a stepwise stimuli-responsive strategy was developed through co-administration tumor penetration peptide irgd with shape-transformable and GSH-responsive SN38-dimer(d-SN38)-loaded nanoparticles(d-SN38@NPs/irgd).Upon intravenous injection,d-SN38@NPs with high drug loading efficiency(33.92±1.33%)could effectively accumulate and penetrate into the deep region of tumor sites with the assistance of irgd.The gathered nanoparticles simultaneously transformed into nanofibers upon 650 nm laser irradiation at tumor sites so as to promote their retention in the tumor and burst release of reactive oxygen species for photodynamic therapy.The loaded d-SN38 with disulfide bond responded to the high level of GSH in tumor cytoplasm,which consequently resulted in SN38 release and excellent chemo-photodynamic effect on tumor.In vitro,coadministering irgd with d-SN38@NPs+laser showed higher cellular uptake,apoptosis ratio and multicellular spheroid penetration.In vivo,d-SN38@NPs/irgd+laser displayed advanced penetration and accumulation in tumor,leading to 60.89%of tumor suppression in 4 T1 tumor-bearing mouse model with a favorable toxicity profile.Our new strategy combining irgd with structural transformable nanoparticles greatly improves tumor targeting,penetrating and retention,and empowers anticancer efficacy.

关键词： Shape-transformable SN38 dimer GSH-responsive Chemo-photodynamic therapy irgd Co-administration Ce6 Breast cancer

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

irgd肽修饰的卡巴他赛白蛋白纳米粒的制备与评价

引用

中国药学杂志 2023年第23期58卷 2172-2185页

作者：廖蓉惠刘喜阳李黎尹罡郑林沈雪邓盛齐抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学药学院成都610106

目的制备一种白蛋白纳米递药体系,以人血白蛋白(human serum albumin,HSA)作为抗肿瘤药物载体,通过处方优化制备纳米级粒径且大小均一的环状多肽irgd修饰的卡巴他赛(cabazitaxel,CTX)白蛋白纳米粒(irgd-modified cabazitaxel-loaded alb... 详细信息

目的制备一种白蛋白纳米递药体系,以人血白蛋白(human serum albumin,HSA)作为抗肿瘤药物载体,通过处方优化制备纳米级粒径且大小均一的环状多肽irgd修饰的卡巴他赛(cabazitaxel,CTX)白蛋白纳米粒(irgd-modified cabazitaxel-loaded albumin nanoparticles,irgd-HSA-CTX NPs),并对制剂进行质量评价,初步考察其体外抗肿瘤活性。方法采用超声-均质法制备HSA-CTX NPs,响应面Box-Behnken Design筛选最优处方,然后利用sulfo-SMCC的交联作用,将环状多肽irgd修饰到HSA-CTX NPs上,制得irgd-HSA-CTX NPs。采用激光粒度仪、透射电镜对该制剂的形貌进行考察。为提高稳定性将其制成冻干粉末,并考察冻干前后制剂的粒径及包封率变化。采用透析法考察其体外释放规律。最后在细胞层面验证其体外抗肿瘤活性。结果按优化条件制备的irgd-HSA-CTX NPs呈球形形貌,分布均匀,平均粒径为(84.37±3.44)nm,多分散系数(polydispersity index,PDI)为(0.237±0.02),Zeta电位为(-4.87±2.09)mV,包封率为(93.67±2.56)%,载药量为(5.13±0.78)%。irgd-HSA-CTX NPs冻干后制剂稳定性较好,粒径和包封率与冻干前相比未发生明显变化。体外释放结果显示irgd-HSA-CTX NPs具有一定的缓释效果。溶血实验表明,制备的irgd-HSA-CTX NPs安全无毒,适宜静脉注射给药。细胞毒性实验表明,与游离的化疗药物卡巴他赛相比,irgd-HSA-CTX NPs对小鼠乳腺癌4T1细胞及人非小细胞肺癌A549细胞有更强的细胞毒性。细胞摄取实验和细胞内吞实验表明纳米粒表面修饰的irgd可以通过与肿瘤细胞高表达的ανβ3、ανβ5和NRP-1结合,提高irgd-HSA-CTX NPs的肿瘤靶向性。结论采用超声-均质法和sulfo-SMCC交联作用制备的irgd-HSA-CTX NPs粒径较小,且粒径分布均匀,药物包封率高,在降低了CTX的毒副作用的同时提高肿瘤靶向性,增强抗肿瘤活性。

关键词：卡巴他赛人血白蛋白 irgd 纳米粒抗肿瘤活性

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

irgd-reinforced, photo-transformable nanoclusters toward cooperative enhancement of intratumoral penetration and antitumor efficacy

引用

Nano Research 2020年第10期13卷 2706-2715页

作者： Jing Yan Rongying Zhu Fan Wu Ziyin Zhao Huan Ye Mengying Hou Yong Liu Lichen Yin Institute of Functional Nano and Soft Materials(FUNSOM) Jiangsu Key Laboratory of Carbon-Based Functional Materials and DevicesCollaborative Innovation Center of Suzhou Nano Science&TechnologySoochow UniversitySuzhou 215123China Department of Thoracic Surgery The Second Afliated Hospital of Soochow UniversitSuzhou 215004China

Insufficient intratumoral penetration greatly hurdles the anticancer performance of nanomedicine. To realize highly efficient tumor penetration in a precisely and spatiotemporally controlled manner, far-red light-responsive nanoclusters (NCs) capable of size shrinkage and charge conversion were developed and co-administered with irgd to synergistically improve the intratumoral penetration and the anticancer efficacy. The NCs were constructed using the singlet oxygen-sensitive (SOS) polyethylene glycolpolyurethane-polyethylene glycol (PEG-(1O2)PU-PEG) triblock copolymer to encapsulate the doxorubicin (DOX)-loaded, chlorin e6 (Ce6)-conjugated polyamindoamine (PAMAM) dendrimer (DCD) via the double-emulsion method. Co-administration of irgd notably increased the permeability of NCs within tumor vasculature and tumor tissues. In addition, upon far-red light irradiation (660 nm) of tumors at low optical density (10 mW/cm2), the generated 1O2 could disintegrate the NCs and release the DCD with positive surface charge and ultra-small size (~ 5 nm), which synergized with irgd to enable deep intratumoral penetration. Consequently, the local 1O2 at lethal concentrations along with the released DOX efficiently and cooperatively eradicated tumor cells. This study provides a convenient approach to spatiotemporally promote the intratumoral penetration of nanomedicine and mediate programmed anticancer therapy.

关键词： intratumoral penetration light-responsiveness singlet oxygen-degradable polymer size shrinkage charge conversion irgd

来源：

维普期刊数据库评论

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

irgd肽修饰的卡巴他赛白蛋白纳米粒的制备及其抗肿瘤研究

iRGD肽修饰的卡巴他赛白蛋白纳米粒的制备及其抗肿瘤研究

引用

作者：刘喜阳成都大学

学位级别：硕士

卡巴他赛(Cabataxel,CTX)作为第二代紫杉烷类抗肿瘤药物,其水溶性差,对肿瘤组织缺乏靶向性,导致其抗肿瘤效果减弱,并具有一定的毒副作用。为了克服以上问题,本课题以卡巴他赛为模型药物,人血清白蛋白(Human serum albumin,HSA)为载体材... 详细信息

卡巴他赛(Cabataxel,CTX)作为第二代紫杉烷类抗肿瘤药物,其水溶性差,对肿瘤组织缺乏靶向性,导致其抗肿瘤效果减弱,并具有一定的毒副作用。为了克服以上问题,本课题以卡巴他赛为模型药物,人血清白蛋白(Human serum albumin,HSA)为载体材料,环状多肽irgd为靶向配体,制备irgd修饰的卡巴他赛白蛋白纳米粒(irgd-modified cabazitaxel-loaded albumin nanoparticles,irgd-HSA-CTX NPs),以提高CTX的靶向性,降低毒副作用,增强抗肿瘤效果。本课题首先构建了载卡巴他赛白蛋白纳米粒(Cabazitaxel-loaded albumin nanoparticles,HSA-CTX NPs)。建立了以高效液相色谱法为主的卡巴他赛含量测定方法,并进行了方法学验证,专属性、精密度、回收率等均符合卡巴他赛的含量测定要求。同时建立了HSA-CTX NPs包封率和载药量的测定方法。采用超声-均质法制备HSA-CTX NPs,以粒径、多分散系数、包封率和载药量为评价指标,对白蛋白浓度、磷脂种类及用量、卡巴他赛与白蛋白质量比、有机溶剂种类及比例、有机相与水相体积比、超声功率、高压均质压力及时间等进行单因素考察,并选择对纳米粒粒径和包封率影响最大的三个因素并结合Box-Behnken Design响应面优化法对处方进行优化,确定HSA-CTX NPs的最优处方。激光粒度仪测定HSA-CTX NPs的平均粒径为82.37±3.56 nm(PDI为0.223±0.02),Zeta电位为-18.45±2.35 mV,透射电镜观察HSA-CTX NPs呈类球形,大小均一。超滤离心法测得HSA-CTX NPs的包封率为91.67±2.56%,载药量为5.78±0.78%。HSA-CTX NPs在4℃条件下放置5天,溶液未出现沉淀,粒径无明显变化,稳定性较好。为了更好的储存制剂,对HSA-CTX NPs进行了冻干工艺研究,选择1%的辛酸钠作为冻干保护剂对其进行冻干,初步稳定性研究结果表明,HSA-CTX NPs冻干制剂在4℃和25℃条件下三个月内稳定性较好。随后制备了irgd修饰的卡巴他赛白蛋白纳米粒。通过sulfo-SMCC的交联作用,将环状多肽irgd修饰到HSA-CTX NPs上,制得irgd-HSA-CTX NPs。十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳(Sodium dodecyl sulfate polyacrylamide gel electrophoresis,SDS-PAGE)和差式扫描量热分析(Differential scanning calorimetry,DSC)实验结果均表明irgd已成功修饰到HSA-CTX NPs上。irgd-HSA-CTX NPs的粒径没有明显变化,约为84.37±3.44 nm(PDI为0.237±0.02),Zeta电位为-4.87±2.09 mV,透射电镜观察呈大小均一的类球形。修饰靶向多肽irgd后纳米粒的包封率没有明显变化,约为93.67±2.56%,载药量为5.13±0.78%。irgd-HSA-CTX NPs在生理盐水、PBS和RPMI 1640细胞培养基三种介质中存放5天,粒径变化较小。同样的,对irgd-HSA-CTX NPs进行冷冻干燥,冻干前后的粒径、包封率无明显变化。irgd-HSA-CTX NPs冻干制剂在三种复溶剂(超纯水、0.9%氯化钠和5%葡萄糖溶液)中复溶后再分散性良好,粒径、包封率均无明显变化。irgd-HSA-CTX NPs冻干制剂的临界相对湿度为72.18%,为其生产环境提供一定的参考依据。溶血性实验表明irgd-HSA-CTX NPs生物安全性较好。体外释放实验表明irgd-HSA-CTX NPs具有一定的缓释作用,释药规律符合一级释药动力学特征。最后以4T1和A549为肿瘤细胞模型,进行了体外抗肿瘤活性实验。对空白载体HSA NPs和irgd-HSA NPs进行细胞毒性试验,结果表明两种空白载体均无明显的细胞毒性。对CTX、HSA-CTX NPs和irgd-HSA-CTX NPs进行细胞毒性实验,结果表明irgd-HSA-CTX NPs的细胞毒性显著高于HSA-CTX NPs,这可能与irgd的靶向性有关。同时细胞摄取实验结果也表明,肿瘤细胞对irgd-HSA-CTX NPs的摄取显著高于对HSA-CTX NPs的摄取,证明了irgd可以通过与肿瘤细胞高表达的αβ、αβ和NRP-1结合,提高irgd-HSA-CTX NPs的肿瘤靶向性。

关键词：卡巴他赛白蛋白纳米粒 irgd 抗肿瘤

来源：

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

受体ανβ3靶向的重组MIP-3α新城疫病毒增强抗肿瘤免疫

受体ανβ3靶向的重组MIP-3α新城疫病毒增强抗肿瘤免疫

引用

作者：王金燕海南医学院

学位级别：硕士

目的全球患肿瘤人数呈逐年递增趋势,目前肿瘤已被视为严重威胁人类生命健康的疾病之一。临床针对肿瘤治疗常用的有手术切除、药物化疗以及放疗等方式。虽然在短期内能取得一定治疗效果,但仍存在耐药和放疗不敏感以及缺乏特异性等问题,... 详细信息

目的全球患肿瘤人数呈逐年递增趋势,目前肿瘤已被视为严重威胁人类生命健康的疾病之一。临床针对肿瘤治疗常用的有手术切除、药物化疗以及放疗等方式。虽然在短期内能取得一定治疗效果,但仍存在耐药和放疗不敏感以及缺乏特异性等问题,总体的肿瘤治疗效果并不能令人满意。肿瘤免疫疗法是继传统抗肿瘤方式之后新兴的肿瘤治疗手段。溶瘤病毒疗法是肿瘤免疫疗法中的一部分,因其特殊的溶瘤特性近年来备受关注。溶瘤病毒除了能够溶解肿瘤细胞外,还是一种理想的基因工程载体。通过基因工程技术重组溶瘤病毒,使其表达相应的抗肿瘤蛋白或细胞因子,可以增强抗肿瘤效果。目前已有基因重组的溶瘤病毒用于临床治疗肿瘤,如H101和T-VEC等。重组的溶瘤病毒虽表现出不错的抑制肿瘤效果,但仍有研究表明其在患者体内所引起的抗肿瘤免疫反应效果有限,不能更高效地与肿瘤细胞靶向结合,溶瘤病毒抗肿瘤作用仍需更深入地研究。本课题将从两个方面对溶瘤病毒进行相应研究:(1)我们选择具有溶瘤特性的新城疫溶瘤病毒作为载体,通过基因工程技术将树突状细胞特异性趋化因子MIP3α基因插入到减毒的新城疫病毒基因序列中,构建能够表达MIP3α的重组新城疫溶瘤病毒NDV-MIP3α。旨在利用NDV-MIP3α表达MIP3α,促进树突状细胞抗原递呈作用,增强抗肿瘤免疫反应;(2)拟利用薄膜法制备i RGD修饰的脂质体装载NDV-MIP3α,构建具有ανβ3受体靶向的脂质体i NDV3α-LP。旨在通过i RGD与受体ανβ3结合从而增强溶瘤病毒对肿瘤细胞靶向感染作用,进一步增强抗肿瘤免疫反应。方法(1)利用基因工程技术构建重组新城疫病毒NDV-MIP3α,应用CT26和B16作为体外和体内实验的细胞系进行研究。乳酸脱氢酶释放实验(LDH)检测NDV-MIP3α对肿瘤细胞的溶瘤作用;Transwell实验检测NDV-MIP3α对树突状细胞的趋化作用;免疫印迹(Western blotting)实验、酶联免疫吸附实验(ELISA)检测上清液和血清中MIP-3α、HMGB1、Ig G和ATP;细胞免疫荧光实验检测CRT在被NDV-MIP3α感染的肿瘤细胞表达情况;流式细胞术分析免疫细胞(如DCs)的表型。构建B16和CT26小鼠肿瘤模型,观察NDV-MIP3α在体内抗肿瘤效果;应用荧光免疫组化观察树突状细胞在瘤内分布情况;流式细胞术检测瘤内IFN-γ分泌型CD8T以及Treg细胞数量,探究NDV-MIP3α对肿瘤微环境的影响。(2)利用薄膜法制备i RGD脂质体,将重组新城疫溶瘤病毒NDV-MIP3α包裹在脂质体内,构建i NDV3α-LP。通过电镜观察i NDV3α-LP的形态,运用粒径仪检测i NDV3α-LP的直径及电位、计算i NDV3α-LP的包封率;利用LDH实验验证i NDV3α-LP基本溶瘤特性;运用Transwell实验以及Western blotting验证i NDV3α-LP是否能够正常表达且具有生物学活性的MIP3α;通过流式细胞术、ELISA以及细胞免疫荧光实验检测免疫原性死亡相关蛋白分子,验证i NDV3α-LP是否能够诱导肿瘤细胞发生免疫原性死亡;通过细胞免疫荧光组化实验检测i NDV3α-LP是否能够与ανβ3受体特异性结合,验证i NDV3α-LP是否具有肿瘤靶向性;为了进一步验证i NDV3α-LP在体内的抗肿瘤特性,我们构建小鼠肿瘤模型并记录小鼠肿瘤体积以及小鼠生存时间并检测i NDV3α-LP治疗后小鼠体内的抗肿瘤免疫反应情况;通过流式细胞术检测肿瘤内环境相关免疫细胞和细胞因子探究i NDV3α-LP对肿瘤微环境的影响。结果(1)研究结果表明,NDV-MIP3α与NDV-WT相比,仍保留良好的溶瘤能力。体外实验和体内实验证明,NDV-MIP3α能够正常表达具有生物活性的MIP3α;NDV-MIP3α与NDV-WT一样能够诱导肿瘤细胞释放大量的HMGB1、ATP和CRT等死亡相关模式分子;NDV-MIP3α有效促进树突状细胞成熟和活化;在小鼠肿瘤模型观察中,相对于NDV-WT,NDV-MIP3α明显抑制小鼠肿瘤生长,延长小鼠生存时间;免疫组化实验证明NDV-MIP3α处理的肿瘤组织内有大量树突状细胞分布,明显高于NDV-WT和PBS处理组;经NDV-MIP3α处理的荷瘤小鼠体内发生强烈的特异性细胞免疫反应和体液免疫;NDV-MIP3α能够调节肿瘤抑制微环境。(2)本课题成功制备i RGD脂质体装载重组溶瘤病毒i NDV3α-LP并完成了i NDV3α-LP的相关理化特性表征。i NDV3α-LP的直径约为100 nm、电位为30 mv以及装载率达60%以上等;体外实验与体内实验验证了i NDV3α-LP包裹的NDV-MIP3α不仅保持了基本的溶瘤特性,还能够正常表达具有生物学活性的MIP3α,有效趋化树突状细胞;i NDV3α-LP能够诱导肿瘤细胞分泌大量损伤相关模式分子;本研究还

关键词：新城疫溶瘤病毒肿瘤治疗 irgd 脂质体免疫原性死亡肿瘤微环境

来源：

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

irgd修饰的阿霉素主动靶向脂质体的细胞毒与抗肿瘤效果评价

引用

药学学报 2013年第3期48卷 417-422页

作者：赵波范俣辰王学清代文兵张强王杏林北京大学药学院药剂学系北京100191 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

本研究拟制备irgd修饰的阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、细胞毒和抗肿瘤效果进行评价,并与载阿霉素的被动靶向脂质体、RGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体进行比较。首先将同时具有肿瘤细胞靶向和细胞穿透功能的irgd肽以及RGD肽连接到D... 详细信息

本研究拟制备irgd修饰的阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、细胞毒和抗肿瘤效果进行评价,并与载阿霉素的被动靶向脂质体、RGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体进行比较。首先将同时具有肿瘤细胞靶向和细胞穿透功能的irgd肽以及RGD肽连接到DSPE-PEG-NHS上得到irgd及RGD修饰的导向化合物DSPE-PEG-irgd和DSPE-PEG-RGD;然后采用硫酸铵梯度法制备irgd、RGD修饰的主动靶向脂质体和被动靶向脂质体;最后采用动态光散射测定不同脂质体的粒径,柱层析法测定其包封率,SRB法评价其细胞毒性,荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠进行抑瘤效果的评价。结果表明,不同脂质体粒径在90～100 nm,包封率达到95%以上,制备重现性好;在细胞毒性方面,irgd修饰的脂质体与被动靶向脂质体、RGD修饰的脂质体均无显著性差异;在抗肿瘤效果方面,irgd修饰的脂质体与RGD修饰的脂质体对荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠的抑制肿瘤生长效果显著强于被动靶向脂质体,但二者的抑瘤效果没有显著性差异。综上,irgd修饰的阿霉素主动靶向脂质体,作为一种药物输送系统,在肿瘤治疗方面有一定的应用前景。

关键词： irgd 穿膜肽肿瘤靶向细胞毒抗肿瘤效果

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

经irgd修饰胡桃醌-紫杉醇靶向纳米粒子的制备及其对人骨肉瘤细胞Saos-2的抑制作用

引用

颈腰痛杂志 2023年第6期44卷 904-910页

作者：岳武恒卢敏洁季秀海南京中医药大学太仓附属医院肿瘤科江苏太仓215400

目的构建经irgd修饰的胡桃醌(juglone,Jug)-紫杉醇(paclitaxel,PTX)靶向纳米粒子(nanoparticles,NPs),并评价其对人骨肉瘤细胞Saos-2的抑制作用。方法通过乳化法制备irgd-PLGA-(Jug,PTX)-NPs,并评价其材料特性、载药能力和体外释放结果。利用荧光显微镜观察irgd-PLGA-(Jug,PTX)-NPs体外细胞摄取情况,再通过MTT法比较各组对Saos-2细胞的增殖抑制作用。结果①在Jug:PTX=0.1 mg:0.1 mg,irgd-PLGA=1 mg条件下,成功制备irgd-PLGA-(Jug,PTX)-NPs。②透射电镜下可见,纳米粒子为大小均一的类球形,粒径为233.3 nm,Jug载药率为8.68%,包封率为31.87%,PTX载药率为8.98%,包封率为30.18%;③体外药物释放显示,前24 h中为突释,随后为缓释,96 h后Jug累积释放为(72.108±1.243)%,PTX为(69.980±3.626)%;④细胞摄取实验显示,irgd修饰的纳米粒子较无修饰粒子进入细胞更多;⑤MTT结果显示,Jug和PTX均可抑制Saos-2细胞增殖,且呈现出剂量依赖性。药物处理24 h后,裸药组抑制率明显高于其他组,而在48 h后,irgd-PLGA-(Jug,PTX)-NPs抑制率高于裸药组。结论irgd-PLGA-(Jug,PTX)-NPs稳定性较好,包载药物表现出先突释后缓释的现象,irgd修饰可增强肿瘤靶向穿透性,提升疗效。

关键词：胡桃醌紫杉醇 irgd 纳米粒骨肉瘤

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

irgd肽修饰阿霉素脂质体的理化性质和对肿瘤细胞增殖抑制作用的初步研究

引用

四川大学学报（医学版） 2015年第6期46卷 837-841页

作者：张志强钟春蕾赵欣新乡医学院第一附属医院呼吸科新乡453100

目的制备整合素分子识别配体(RGD)irgd多肽修饰阿霉素脂质体(irgd-LP-DOX),研究irgdLP-DOX的理化性质,体外肺癌细胞A549靶向性和肿瘤细胞增殖抑制率。方法制备irgd-LP-DOX,透射电镜观察其形态,采用透析袋法检测irgd-LP-DOX中阿霉素的释... 详细信息

目的制备整合素分子识别配体(RGD)irgd多肽修饰阿霉素脂质体(irgd-LP-DOX),研究irgdLP-DOX的理化性质,体外肺癌细胞A549靶向性和肿瘤细胞增殖抑制率。方法制备irgd-LP-DOX,透射电镜观察其形态,采用透析袋法检测irgd-LP-DOX中阿霉素的释放特点;流式细胞术检测A549细胞对irgd-LPDOX的摄取效率;构建肺癌A549细胞肿瘤球模型,激光共聚焦定性观察irgd-LP-DOX对肿瘤球的穿透能力;MTT实验检测空白脂质体和不同阿霉素剂型的细胞毒性,并计算50%抑制浓度(IC50)。结果制备的irgd-LPDOX粒径均一,呈球形。游离DOX在5h内全部释放,而LP-DOX和irgd-LP-DOX 48h内释放约40%。定量摄取实验表明A549细胞对irgd-LP-DOX的摄取效率高于LP-DOX,差异有统计学意义(Pirgd-LP-DOX组的荧光强度显著强于LP-DOX组。MTT实验表明,irgd-LP-DOX组A549细胞增殖能力受到抑制,差异有统计学意义(Pirgd修饰后,具有缓释能力,增强了DOX高效进入肿瘤细胞并抑制肿瘤细胞生长能力。

关键词：肺癌 irgd 阿霉素脂质体整合素受体

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

载三氧化二砷脑胶质瘤靶向纳米递药系统i RGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO的构建及体外研究

引用

中草药 2019年第9期50卷 2049-2056页

作者：倪文娟马瑞陆燕平陈晓劼程瀛李范珠浙江医药高等专科学校浙江宁波315100 浙江中医药大学药学院浙江杭州311400

目的以树状大分子为载体材料并修饰血脑屏障(blood brain barrier,BBB)靶向短肽TGN和肿瘤靶向短肽i RGD构建脑胶质瘤靶向递药系统(i RGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO),旨在解决三氧化二砷(arsenictrioxide,As2O3,ATO)在治疗脑胶质瘤过程中分布缺... 详细信息

目的以树状大分子为载体材料并修饰血脑屏障(blood brain barrier,BBB)靶向短肽TGN和肿瘤靶向短肽i RGD构建脑胶质瘤靶向递药系统(i RGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO),旨在解决三氧化二砷(arsenictrioxide,As2O3,ATO)在治疗脑胶质瘤过程中分布缺乏特异性、透BBB难等问题,使其具有更好抗脑胶质瘤作用。方法核磁共振图谱(1H-NMR)、透射电子显微镜(TEM)等考察载体的理化性质;电感耦合等离子发射光谱(ICP)、透析袋法分析其包封率及体外释放情况;通过激光共聚焦及流式细胞仪分析i RGD、TGN对细胞摄取的影响;MTT法考察纳米载体对脑微血管内皮细胞(HBMEC)和脑胶质瘤U87细胞的毒性及BBB模型中递药系统抑制U87细胞生长的情况。结果成功合成了i RGD/TGN-PEG-PAMAM载体,其形态规整,大小均匀,测得其粒径(24.87±0.84)nm,电位(17.26±1.64)m V;该载体对HBMEC和U87细胞均具有较小的毒性;递药系统i RGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO的包封率为(71.92±1.17)%,体外释放表明ATO经载体包载后呈现一种缓慢释放趋势,且在酸性条件下更有利于ATO的释放;细胞摄取结果提示irgd/TGN的修饰有利于U87细胞对递药系统的摄取;体外跨BBB抑制U87细胞生长实验结果表明,i RGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO组具有更好的跨BBB抑制U87细胞生长效果。结论 i RGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO脑胶质瘤靶向递药系统具有较好的体外跨BBB抑制U87细胞生长的效果,为脑胶质瘤治疗提供了新的策略。

关键词： irgd TGN 脑胶质瘤靶向递药系统三氧化二砷

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

欢迎您,

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

欢迎您,

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：