检索结果-南通市图书馆

中国癌症杂志 2011年第9期21卷 675-680页

作者：贺建宇张利能上海市第六人民医院奉贤分院肿瘤科上海201400 复旦大学上海医学院生物化学与分子生物学教研室上海200032

背景与目的:PI3K/Akt信号传导通路与肿瘤转化、进展及放化疗抵抗密切相关。因此,此通路是一个潜在的肿瘤靶点。小分子化合物erufosine为Akt抑制剂,能抑制多种肿瘤细胞生长。本研究观察小分子化合物erufosine对胃癌细胞和正常骨髓细胞的... 详细信息

背景与目的:PI3K/Akt信号传导通路与肿瘤转化、进展及放化疗抵抗密切相关。因此,此通路是一个潜在的肿瘤靶点。小分子化合物erufosine为Akt抑制剂,能抑制多种肿瘤细胞生长。本研究观察小分子化合物erufosine对胃癌细胞和正常骨髓细胞的增殖及对信号传导分子Akt表达的影响,并探讨其对癌细胞的作用机制。方法:使用MTS方法观察胃癌AGS细胞在erufosine作用下的增殖抑制,计算其IC50及IC90值;在种植胃癌AGS瘤鼠尾静脉内注射erufosine,定量计数胃癌AGS细胞、人及鼠骨髓细胞的骨髓克隆形成实验(colony forming unit-granulocyte-macrophage,CFU-GM)数,用Western blot法检测erufosine对AGS瘤细胞Akt表达的影响。结果:erufosine对胃癌AGS细胞的增殖有明显抑制作用,AGS细胞的IC50和IC90分别为(5.8±2.6)μmol/L和(13.5±4.6)μmol/L;人骨髓细胞的IC50和IC90分别为(96.5±32.6)μmol/L和(232.8±42.8)μmol/L,鼠骨髓细胞的IC50和IC90分别为(65.5±28.6)μmol/L和(228.8±54.8)μmol/L,与对肿瘤细胞的抑制相比,erufosine对人和鼠骨髓细胞的毒性较低,两组IC50及IC90的差异均有统计学意义(Perufosine抑制胃癌AGS细胞的Akt表达。结论:erufosine是对胃癌细胞具有明显抑制,且对骨髓有保护作用的新化合物。

关键词： erufosine 胃癌增殖抑制

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

Pharmacological drug screening to inhibit uveal melanoma metastatic cells either via EGF-R, MAPK, mTOR or PI3K

引用

International Journal of Ophthalmology(English edition) 2022年第10期15卷 1569-1576页

作者： Stefan Kassumeh Sebastian Arrow AndréKafka Nikolaus Luft Siegfried G.Priglinger Armin Wolf Kirsten Eibl-Lindner Christian M.Wertheimer Department of Ophthalmology University HospitalLMU MunichMunich 80336Germany Department of Ophthalmology University HospitalUniversity UlmUlm 89075Germany

AIM: To screen five potential pharmacological substances specifically targeting EGF-R, MAPK, mTOR, or PI3K for their antiproliferative effects, possible impact on cell viability, as well as cell death rates on three different uveal melanoma metastasis cell lines in vitro. METHODS: Three different uveal melanoma metastasis cell lines(OMM2.5, OMM2.3, and OMM1), that originated from human hepatic and subcutaneous metastasis, were exposed to inhibitors of different targets: erlotinib(EGF-R), everolimus(mTOR), selumetinib(MAPK), trametinib(MAPK) or the alkylphosphocholine erufosine(PI3K). Cell viability was assessed with a 2,3-bis-(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl)-2H-tetrazolium-5-carboxanilide(XTT) dye reduction assay after 24 h of treatment. Antiproliferative effects were evaluated separately after a 72-hour incubation of the cells with the pharmacological substance. Subsequently, the IC_(50) was calculated. Tumor cell death was investigated using a double stain apoptosis detection assay. RESULTS: Selumetinib, trametinib, and erufosine significantly decreased cell viability of all OMM cell lines(Perufosine treatment(P<0.001), no changes in the number of dead cells for the other substances were ***: The preliminary drug screening demonstrates five new candidates, successfully targeting the canonical MAPK/ERK and PI3K/AKT/m TOR pathways in uveal melanoma metastasis cells in vitro. Hence, these findings provide an experimental basis to explore future single or combined therapy strategies for metastatic uveal melanoma.

关键词： uveal melanoma selumetinib trametinib erufosine erlotinib

来源：

维普期刊数据库评论

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

欢迎您,

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

欢迎您,

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：