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cox-2抑制剂联合抗肿瘤的研究进展

中国药理学通报 2012年第12期28卷 1651-1654页

作者：刘智豪刘叔文余乐南方医科大学第一临床医学院广东广州510515 南方医科大学药学院广东广州510515

环氧酶-2(cyclooxygenase 2,cox-2)抑制剂具有预防和治疗多种肿瘤的作用,并且能够影响化疗药物的抗肿瘤活性。cox-2抑制剂联合化疗药物抗肿瘤可能成为肿瘤治疗的新方法。该文对国内外cox-2抑制剂联合化疗药物抗肿瘤的临床前和临床研究... 详细信息

环氧酶-2(cyclooxygenase 2,cox-2)抑制剂具有预防和治疗多种肿瘤的作用,并且能够影响化疗药物的抗肿瘤活性。cox-2抑制剂联合化疗药物抗肿瘤可能成为肿瘤治疗的新方法。该文对国内外cox-2抑制剂联合化疗药物抗肿瘤的临床前和临床研究进行综述,分析研究结论中存在的争议,并探讨影响化疗效果的可能机制。

关键词： cox-2抑制剂联合疗法肿瘤临床研究体外研究化疗

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cox-2抑制剂Celecoxib的合成

中国医药工业杂志 2000年第10期31卷 433-434页

作者：梅之南施震汪细和罗顺德湖北医科大学附一院药学部湖北武汉430060 湖南省武警总队医院湖南长沙410006

以对甲基苯乙酮为原料 ,经缩合、环合反应合成选择性 cox- 2抑制剂 Celecoxib,总收率 37.7%。

关键词： celecoxib 合成甲基苯乙酮 cox-2抑制剂

cox-2抑制剂Rofecoxib合成路线图解

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中国医药工业杂志 2001年第2期32卷 94-95页

作者：周盛峰虞心红程国侯华东理工大学制药工程学院制药研究组上海200237

Rofecoxib(1)，商品名Vioxx，化学名4-(4-甲磺酰)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮，由美国Merck Sharp & Dohme公司开发，1999年6月首次在墨西哥上市，同年7月在美国和英国上市。本品为一特异性II型环氧合酶抑制剂[1]，主要用于缓解股关节炎... 详细信息

Rofecoxib(1)，商品名Vioxx，化学名4-(4-甲磺酰)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮，由美国Merck Sharp & Dohme公司开发，1999年6月首次在墨西哥上市，同年7月在美国和英国上市。本品为一特异性II型环氧合酶抑制剂[1]，主要用于缓解股关节炎，耐受性较好，对胃粘膜或十二脂肠粘膜的损伤远比布洛芬或阿司匹林轻[2]。其合成路线国外报道较多[3]，现归纳如下：　　1. 有机金属试剂2(M=Li,Mg)同3在铜盐(X=Cl,Br,I)存在下进行1，4-加成反应，并用三烷基甲硅烷基氯TMSCl生成烯醇醚4，然后用Ito的方法反应得5，引入碘得6，同苯硼酸偶合得7，最后用过乙酸或MMPP，MPPM或H2O2氧化得1[4，5]。

关键词： ofecoxib cox-2抑制剂合成路线图解 4-(4-甲磺酰)苯基-3-苯基-2(511)-呋喃酮

cox-2抑制剂联合顺铂对胰腺癌细胞增生和凋亡的影响

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世界华人消化杂志 2004年第5期12卷 1139-1143页

作者：刘江伟李开宗窦科峰宋振顺苏明权于文彬中国人民解放军第四军医大学西京医院肝胆外科陕西省西安市710032 中国人民解放军第四军医大学西京医院临床分子生物学研究中心陕西省西安市710032

目的:探讨环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,cox-2)抑制剂Celecoxib和顺铂联合应用对胰腺癌细胞增生、凋亡的影响. 方法:用Celecoxib和顺铂处理胰腺癌BxPC-3细胞后,用噻唑蓝(MTT)检测细胞的相对存活率,RT-PCR检测cox-2 mRNA的表达,流式细胞... 详细信息

目的:探讨环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,cox-2)抑制剂Celecoxib和顺铂联合应用对胰腺癌细胞增生、凋亡的影响. 方法:用Celecoxib和顺铂处理胰腺癌BxPC-3细胞后,用噻唑蓝(MTT)检测细胞的相对存活率,RT-PCR检测cox-2 mRNA的表达,流式细胞术和Hoechst-33 258染色检测其对BxPC-3的凋亡诱导作用. 结果:Celecoxih作用于BxPC-3细胞后,细胞的存活率呈剂量和时间依赖性,其中24 h的IC50值为100 nM, Celecoxib可明显降低BxPC-3细胞cox-2 mRNA的表达; Celecoxib和顺铂联合应用对胰腺癌细胞增生的抑制和凋亡的诱导作用更加明显,Hoechst-33 258染色可呈现凋亡的形态学改变. 结论:cox-2抑制剂和顺铂联合应用对抑制胰腺癌细胞增生和诱导细胞凋亡的高效性,表明其在临床上具有潜在的应用价值.

关键词： cox-2抑制剂顺铂胰腺癌癌细胞增生细胞凋亡肿瘤

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cox-2抑制剂戊地昔布的合成

中国新药杂志 2005年第1期14卷 72-74页

作者：王瑞廷张嫡群付焱河北医科大学药学院药物化学教研室石家庄050017

目的:合成cox-2抑制剂戊地昔布.方法:以苯乙酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰化生成二苯乙酮后,与盐酸羟胺反应生成肟,再环合,磺化,氨化得戊地昔布.结果:得到的产品经IR,1H-NMR,MS和元素分析,证明是戊地昔布.结论:本合成路线简化了操作步... 详细信息

目的:合成cox-2抑制剂戊地昔布.方法:以苯乙酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰化生成二苯乙酮后,与盐酸羟胺反应生成肟,再环合,磺化,氨化得戊地昔布.结果:得到的产品经IR,1H-NMR,MS和元素分析,证明是戊地昔布.结论:本合成路线简化了操作步骤,缩短反应时间,提高了收率.

关键词：戊地昔布合成 cox-2抑制剂

cox-2抑制剂对成纤维细胞的增殖和细胞外基质产生的影响

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第四军医大学学报 2004年第9期25卷 811-814页

作者：梁君蓉王新吴开春时永全韩者艺兰梅石德红第四军医大学西京医院消化病研究所陕西西安710033 解放军第三医院消化内科陕西宝鸡721004

目的 :探讨cox 2抑制剂对成纤维细胞增殖、活力及细胞外基质产生的影响 ,研究cox 2抑制剂抗肝纤维化的机制 .方法 :采用体外培养的NIH/ 3T3成纤维细胞作为肝星状细胞 (HSC)的替代模型 ,常规培养 .cox 2特异性抑制剂塞来昔布 (celecoxib... 详细信息

目的 :探讨cox 2抑制剂对成纤维细胞增殖、活力及细胞外基质产生的影响 ,研究cox 2抑制剂抗肝纤维化的机制 .方法 :采用体外培养的NIH/ 3T3成纤维细胞作为肝星状细胞 (HSC)的替代模型 ,常规培养 .cox 2特异性抑制剂塞来昔布 (celecoxib) (终浓度为 5 ,1 0 ,2 0 ,4 0 μmol/L)加入细胞中 ,用MTT法检测塞来昔布对NIH/ 3T3细胞的增殖 ,活力的影响 ;用放射免疫法测定培养上清细胞外基质 (HA ,LN ,PCIII,IVC)的生成 ;用Westernblot法检测NIH/ 3T3细胞上的cox 2的蛋白表达 .结果 :NIH/ 3T3细胞的cox 2蛋白表达阳性 ,是塞来昔布作用靶点 ;塞来昔布在所用浓度下对细胞无明显毒性 ,但可显著抑制细胞增殖 ,呈浓度依赖性 (P 抑制HA及LN的合成 .5～ 4 0 μmoL/L对LN的抑制率分别为 1 9.74 % ,1 8.1 6 % ,2 2 .0 5 %和 2 4 .6 5 % ;2 0～ 4 0 μmoL/L对HA的抑制率分别为 1 7.5 3%和 2 4 .2 4 % ,HA及LN的含量与对照组比较差异显著 (P 抑制NIH/3T3细胞增殖和细胞外HA及LN的合成。

关键词：塞来昔布 cox-2抑制剂成纤维细胞细胞外基质

cox-2抑制剂对NMDA损伤视网膜神经节细胞层神经元的保护机制研究

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眼科新进展 2014年第4期34卷 301-305页

作者：徐露田晗李玉桑姚光强唐和斌奉黎静刘敏中南民族大学药学院湖北省武汉市430074

目的探讨cox-2抑制剂NS398对N-甲基-D天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)诱导的大鼠视网膜损伤模型的神经保护作用。方法 25只大鼠随机分成5组:正常组、NMDA组、NMDA+不同剂量NS-398(1 ng·mL-1、10 ng·mL-1、100ng·mL-1)组。NMDA组于大鼠双眼玻璃体内注射5μL NMDA(40 nmol·L-1),NMDA+不同剂量NS-398组于大鼠双眼玻璃体内注射5μL NMDA(40 nmol·L-1)及NS-398(1 ng·mL-1,10 ng·mL-1,100 ng·mL-1)。7 d后,取眼球组织,并对视网膜神经节细胞层(retinal ganglion cell layer,RGCL)神经元数目进行计数,采用TUNEL法和免疫组织化学染色分别测定RGCL神经元的凋亡以及视网膜组织中caspase-3、cox-2的表达。结果 NMDA组大鼠RGCL神经元数目为正常大鼠的(47±3)%,与NMDA组比较,NMDA+NS-398组的RGCL神经元数目明显增多,低、中、高三种剂量组RGCL神经元数目依次为正常组的(63±5)%、(82±7)%、(73±3)%;NMDA组caspase-3的表达为正常组的(327±21)%,NMDA+NS-398组caspase-3的表达显著下调,低、中、高三种剂量组caspase-3的表达依次为正常组的(223±14)%、(197±18)%、(261±16)%;NMDA组cox-2的表达为正常组的(315±11)%,NMDA+NS-398组的表达显著下调,低、中、高三种剂量组cox-2的表达依次为正常组的(280±20)%、(233±16)%、(255±19)%。结论抑制cox-2表达能够抑制NMDA导致的RGCL细胞凋亡,对视网膜产生保护作用。

关键词：视网膜 N-甲基-D天冬氨酸 cox-2抑制剂细胞凋亡神经保护

cox-2抑制剂对小鼠肾癌的作用及其机制研究

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COX-2抑制剂对小鼠肾癌的作用及其机制研究

作者：蔡佳荣复旦大学

学位级别：硕士

目的：研究Babl/c小鼠Renca异位肾癌模型经IL-2及cox-2抑制剂NS-398作用的肿瘤生长情况、CD4+ CD25+ Foxp3+调节性T细胞(Treg)在荷瘤小鼠外周血、脾脏及肿瘤局部中的变化,探讨cox-2抑制剂增强肾癌免疫治疗的作用及机制,为cox-2抑制剂辅... 详细信息

目的：研究Babl/c小鼠Renca异位肾癌模型经IL-2及cox-2抑制剂NS-398作用的肿瘤生长情况、CD4+ CD25+ Foxp3+调节性T细胞(Treg)在荷瘤小鼠外周血、脾脏及肿瘤局部中的变化,探讨cox-2抑制剂增强肾癌免疫治疗的作用及机制,为cox-2抑制剂辅助治疗肾癌的临床应用提供实验依据。方法：1.以小鼠Renca细胞株异位接种于Babl/c小鼠,建立小鼠Renca异位肾癌模型。2.随机分成四组,不同组别采取不同给药方法,即A组为IL-2组,B组为NS-398组,C组为IL-2+NS-398组,D组为PBS空白对照组。3.分别在给药第14天及第28天提取各组荷瘤小鼠外周血,用流式细胞术检测Treg的变化。4.切取荷瘤小鼠瘤体及脾脏,运用免疫组化(immunohistochemistry, IH)方法检测小鼠脾脏和肿瘤局部的Treg的变化。结果：1.小鼠种植瘤体经HE染色病理检查,显微镜下可见大量异型细胞并见核分裂相,肿瘤细胞呈圆形、棱形或不规则形,细胞体积较大,细胞质较少,核大、深染,细胞排列紊乱,可见实体样结构,间质少,呈浸润性生长,周围无包膜结构证实Babl/c小鼠种植瘤体符合异位肾癌特征,可以使用Babl/c小鼠来源的肾癌细胞株(Renca)建立小鼠异位肾癌模型。2. Babl/c小鼠异位肾癌在不同药物处理后肿瘤体积出现明显变化,A组经IL-2治疗后10天内肿瘤体积仍有缓慢增长,16天后瘤体开始减小,减小幅度较大;B组单用NS-398,肿瘤仍在增长,但较对照组增长较慢;C组为联合用药组,肿瘤在第六天出现减小,随后一直持续到实验结束,经多组t检验,与其他组具有统计学差异(P2抑制剂能下调荷瘤小鼠外周血、肿瘤及脾脏中Treg的表达,且与IL-2联合有协同作用(P2抑制剂联合IL-2可显著显著抑制荷瘤小鼠异位肾癌的生长。***-2抑制剂能下调荷瘤小鼠外周血、肿瘤及脾脏中Treg的表达,Treg的下调是抑制肾癌生长的机制之一***-2联合使用cox-2抑制剂可以作为Babl/c小鼠异位肾癌免疫治疗的辅助用药。

关键词：肾癌 cox-2抑制剂免疫治疗调节性T细胞

cox-2抑制剂对脂肪肝大鼠回肠的Acsl家族表达的影响及意义

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COX-2抑制剂对脂肪肝大鼠回肠的Acsl家族表达的影响及意义

作者：郭珊南华大学

学位级别：硕士

目的:研究cox-2抑制剂对脂肪肝大鼠回肠Acsl表达的影响及意义。方法:用随机分组法将45只SD大鼠分为正常对照组、NAFLD模型组、尼美舒利组。所有SD大鼠在适应性饲养1周以后然后分组饲养,予普通食物喂养正常对照组大鼠,而NAFLD模型组和尼... 详细信息

目的:研究cox-2抑制剂对脂肪肝大鼠回肠Acsl表达的影响及意义。方法:用随机分组法将45只SD大鼠分为正常对照组、NAFLD模型组、尼美舒利组。所有SD大鼠在适应性饲养1周以后然后分组饲养,予普通食物喂养正常对照组大鼠,而NAFLD模型组和尼美舒利组皆予以为高脂饮食进行饲喂,同时,尼美舒利组的大鼠予剂量为6mg/kg/d的尼美舒利灌胃处理。喂养至第11周末时,分别在正常对照组和NAFLD模型组中随机选出2只大鼠,行肝组织HE染色以及油红O染色鉴定NAFLD模型是否造模成功。第12周末时,检测各组下腔静脉血总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(Triglyceride,TG)的值,对各组肝组织进行HE染色和油红O染色,鉴定各组大鼠肝组织脂质变性以及肝受损的程度。实时荧光定量PCR法(Real-time Quantitative PCR,q PCR)检验回肠上cox-2、Acsl基因的表达指标。结果:1.与正常对照组大鼠比较,NAFLD模型组血清TC、TG值均明显增加,且差异有统计学意义(P2.油红O染色结果示:与正常对照组大鼠比较,NAFLD模型组大鼠肝脂变面积明显升高,且差异有统计学意义(Pcox-2、Acsl3、Acsl5的表达均明显升高,差异有统计学意义(Pcox-2、Acsl3、Acsl5的表达均明显降低,差异有统计学意义(P抑制非酒精性脂肪肝的进展。

关键词： cox-2抑制剂脂肪肝大鼠 Acsl3 Acsl5