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Radiosynthesis of [^(18)F]ArylSCF2H Using Aryl Boronic Acids, S-(Chlorofluoromethyl) benzenesulfonothioate and [^(18)F]Fluoride

引用

CCS Chemistry 2021年第7期3卷 1921-1928页

作者： Qunchao Zhao Patrick G.Isenegger Thomas C.Wilson Jeroen BISap Florian Guibbal Long Lu Véronique Gouverneur Qilong Shen Key Laboratory of Organofluorine Chemistry Center for Excellence in Molecular Synthesis Shanghai Institute of Organic ChemistryUniversity of Chinese Academy of SciencesChinese Academy of SciencesShanghai 200032 Chemistry Research Laboratory University of OxfordOxford OX13TA Shanghai Institute of Organic Chemistry Chinese Academy of SciencesShanghai 200032

Herein,we report a mild and practical protocol for the copper-catalyzed chlorofluoromethylthiolation of(hetero)aryl boronic acids with the novel reagent *** resulting products are amenable to halogen-exchange^(18)F-fluorination with cyclotronproduced[^(18)F]fluoride affording[^(18)F]*** process highlights the combined value of reagent development and(hetero)aryl boron precursors for radiochemistry by adding the[^(18)F]SCF2H group to the list of^(18)F-motifs within reach for positron emission tomography studies.

关键词： chlorofluoromethylthiolation boron reagent PET fluorine radiolabeling

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