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中国新药杂志 2022年第11期31卷 1048-1051页

作者：黎红豆汪龙三亚市人民医院药学部三亚572000 蚌埠市第三人民医院药学部蚌埠233099

avapritinib(Ava)是一种由蓝图医药公司开发的强效、选择性、口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能够抑制突变激酶KIT和血小板源性生长因子受体α(PDGFRA)。2020年1月9日,美国FDA批准Ava用于携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道... 详细信息

avapritinib(Ava)是一种由蓝图医药公司开发的强效、选择性、口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能够抑制突变激酶KIT和血小板源性生长因子受体α(PDGFRA)。2020年1月9日,美国FDA批准Ava用于携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗。Ava是首款针对性治疗携带PDGFRA外显子18突变的GIST患者的靶向药物。最近的研究表明,接受Ava治疗的目标人群的客观缓解率为84%(36/43),常见的不良反应为水肿、恶心和疲劳/虚弱等。本文对其作用机制、药动学、临床研究及安全性做一综述。

关键词： avapritinib 酪氨酸激酶抑制剂胃肠道间质瘤作用机制临床研究

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治疗胃肠道间质瘤新药:avapritinib

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中国新药与临床杂志 2021年第5期40卷 347-351页

作者：林家桐杨秀娟罗韵初张洁红温馨阳江市中医医院药剂科广东阳江529500 南方医科大学珠江医院药剂科广东广州510280 南方医科大学珠江医院临床研究中心广东广州510280 佛山市南海区妇幼保健院药剂科广东佛山528000 北海市人民医院药剂科广西北海536000

avapritinib是一种高选择性酪氨酸激酶抑制剂,由Blueprint Medicines公司研发,于2020年1月9日获美国食品和药物管理局批准上市,用于治疗包括血小板源性生长因子受体α(PDGFRα)外显子18突变阳性的不可切除或转移性胃肠道间质瘤。国内外... 详细信息

avapritinib是一种高选择性酪氨酸激酶抑制剂,由Blueprint Medicines公司研发,于2020年1月9日获美国食品和药物管理局批准上市,用于治疗包括血小板源性生长因子受体α(PDGFRα)外显子18突变阳性的不可切除或转移性胃肠道间质瘤。国内外临床研究结果显示,avapritinib在KIT和PDGFRα突变的胃肠道间质瘤患者,特别是PDGFRαD842V突变患者中表现较好的疗效,有可能成为该突变亚群一线治疗药物。avapritinib常见不良反应包括浮肿、恶心、疲劳和认知障碍等。

关键词： avapritinib 胃肠道间质肿瘤蛋白酪氨酸激酶类 PDGFRα外显子18突变 KIT外显子11 17突变

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avapritinib治疗血小板源性生长因子受体α外显子18突变的晚期胃肠间质瘤的研究进展

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临床医学进展 2024年第3期14卷 402-408页

作者：刘昆李洋重庆医科大学附属第二医院胃肠肛肠外科重庆

胃肠间质瘤(GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,可根据编码受体酪氨酸激酶蛋白(KIT)和血小板源性生长因子受体α (PDGFRA)突变进行分子分类。酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)是胃肠间质瘤全身治疗的基础药物,显... 详细信息

胃肠间质瘤(GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,可根据编码受体酪氨酸激酶蛋白(KIT)和血小板源性生长因子受体α (PDGFRA)突变进行分子分类。酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)是胃肠间质瘤全身治疗的基础药物,显著延长了晚期胃肠间质瘤患者的生存期,但PDGFRA外显子18突变的晚期GIST对传统的靶向药物耐药。而avapritinib是一种有效的KIT和PDGFRA-特异性酪氨酸激酶抑制剂,对PDGFRA外显子18 D842V突变的胃肠间质瘤患者显示出良好的缓解率,为耐药的晚期胃肠间质瘤患者提供了更多的治疗机会。本文对avapritinib治疗PDGFRA外显子18 D842V突变的晚期胃肠间质瘤的研究进展进行综述。

关键词： avapritinib 胃肠间质瘤 PDGFRA突变 D842V突变研究进展

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酪氨酸激酶抑制剂——avapritinib

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临床药物治疗杂志 2021年第6期19卷 52-56页

作者：朱云珊王丽娜张亚同北京医院药学部国家老年医学中心中国医学科学院老年医学研究院北京100730

avapritinib是一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年患者,该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)。本品常见的不良反应为水肿、恶... 详细信息

avapritinib是一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年患者,该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)。本品常见的不良反应为水肿、恶心、疲劳/乏力、认知障碍、呕吐、食欲下降、腹泻、头发颜色变化、流泪增加、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕等。本文对其基本信息、药理作用、药物代谢动力学、临床疗效、安全性、用法用量和药物相互作用进行综述。

关键词： avapritinib 胃肠道间质瘤酪氨酸激酶抑制剂药理作用临床评价

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