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天然产物asperphenamate衍生物抗肺纤维化作用的评价

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沈阳药科大学学报 2022年第9期39卷 1053-1058页

作者：邹春阳王垚门金玉陈晨阮馨慧袁雷辽宁医药职业学院药学系辽宁沈阳110101 辽宁省基础医学研究所辽宁沈阳110101 沈阳药科大学辽宁沈阳110016

目的为了发现具有新颖作用机制的抗肺纤维化活性分子,基于前期建立的asperphenamate化合物库,选取具有成药性的衍生物研究其对于组织蛋白酶(cathepsins)的抑制作用,进一步评价其体内抗肺纤维化能力。方法利用荧光底物方法,以asperphenam... 详细信息

目的为了发现具有新颖作用机制的抗肺纤维化活性分子,基于前期建立的asperphenamate化合物库,选取具有成药性的衍生物研究其对于组织蛋白酶(cathepsins)的抑制作用,进一步评价其体内抗肺纤维化能力。方法利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,筛选衍生物对于组织蛋白酶的抑制能力。进而利用H&E、Masson染色及免疫组化染色方法评价体内抗肺纤维化作用。结果组织蛋白酶活性测试结果表明,A-环邻羟基取代衍生物3a活性最优,其对cathepsin L的作用是对照药的8.5倍。进一步通过H&E、Masson染色及免疫组化染色方法揭示了3a具有明显的体内抗肺纤维化作用。结论化合物3a的发现为开发抗肺纤维化药物提供了新的思路。

关键词：特发性肺纤维化组织蛋白酶抑制剂 asperphenamate 分子对接体内抗纤维化作用

asperphenamate衍生物的合成及体外抗乳腺癌活性评价

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中国药物化学杂志 2010年第5期20卷 336-341页

作者：袁雷李云飞孙铁民沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

目的设计合成天然产物asperphenamate衍生物。并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过4步反应得到目标产物,其结构经核磁共振氢谱确证。采用MTT方法,以T47D和MDA-MB231细胞为实验瘤株进行体外抗乳腺癌活性... 详细信息

目的设计合成天然产物asperphenamate衍生物。并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过4步反应得到目标产物,其结构经核磁共振氢谱确证。采用MTT方法,以T47D和MDA-MB231细胞为实验瘤株进行体外抗乳腺癌活性测试。结果与结论设计合成了27个新化合物。体外抗乳腺癌活性测试结果表明,化合物NPED-6和NPED-19的体外抗乳腺癌活性明显强于苯丙氨酸片段手性中心消旋的asperphenamate,它们的半数抑制浓度接近10μmol.L-1。

关键词：消旋化 asperphenamate 抗乳腺癌活性 MTT法

asperphenamate全合成新方法及体外抗乳腺癌活性评价

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中国药物化学杂志 2008年第3期18卷 186-189页

作者：袁雷谢集照张聪孙铁民沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

目的探索活性天然产物asperphenamate全合成的新方法,并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过7步反应得到光学活性的目标产物,其结构经红外光谱、CD光谱、核磁共振氢谱、ESI-MS及旋光度确证。采用MTT法,对... 详细信息

目的探索活性天然产物asperphenamate全合成的新方法,并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过7步反应得到光学活性的目标产物,其结构经红外光谱、CD光谱、核磁共振氢谱、ESI-MS及旋光度确证。采用MTT法,对雌激素受体肿瘤细胞T47D和MDA-MB231进行体外抗乳腺癌活性测试。结果与结论以总收率34%合成了asperphenamate。体外抗乳腺癌活性测试表明asperphena-mate对两种肿瘤细胞株没有抑制活性。

关键词： asperphenamate auranamide 抗乳腺癌活牲不对称合成 MTT法

新颖asperphenamate衍生物的设计合成及组织蛋白酶抑制活性和自噬诱导作用研究

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沈阳药科大学学报 2021年第12期38卷 1262-1271页

作者：邹春阳门金玉王垚王凤秋阮馨慧辽宁省基础医学研究所辽宁沈阳110101 辽宁医药职业学院药学系辽宁沈阳110101 沈阳药科大学辽宁沈阳110016

目的设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力。方法以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了44个光学活性的衍生物,... 详细信息

目的设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力。方法以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了44个光学活性的衍生物,所得产物均经^(1)H-NMR和HR-MS验证了结构。利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,评价了所合成衍生物的组织蛋白酶抑制作用,选择酶抑制作用最优的分子,利用AO染色和蛋白免疫印迹方法(western blotting)评价其调控乳腺癌细胞MCF-7自噬的能力。结果和讨论组织蛋白酶活性评价结果表明,部分化合物显示了酶抑制能力,对组织蛋白酶L和S亚型显示了明显选择性。其中,2-氟取代衍生物CA4b对组织蛋白酶L显示了最优活性,是阳性对照药的2倍。通过AO染色和蛋白免疫印迹方法分析证实CA4b也显示了明显的诱导乳腺癌细胞MCF-7的自噬作用。

关键词：组织蛋白酶抑制剂诱导自噬作用 asperphenamate 设计合成抗乳腺癌作用

基于拼合原理的具有姜黄素药效团的asperphenamate衍生物的合成

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辽宁化工 2014年第11期43卷 1407-1408+1420页

作者：邹春阳王凤秋夏平田家明辽宁卫生职业技术学院南沙出入境检验检疫局

开发了具有崭新抗肿瘤作用机制的天然产物姜黄素及asperphenamate的全新骨架结构。以拼合原理为基础,将两种天然产物中的活性片段进行对接以拓宽其结构类型。以光学活性的苯丙氨酸为原料,经还原、酰化、缩合、脱保护及氢解等步骤得到目... 详细信息

开发了具有崭新抗肿瘤作用机制的天然产物姜黄素及asperphenamate的全新骨架结构。以拼合原理为基础,将两种天然产物中的活性片段进行对接以拓宽其结构类型。以光学活性的苯丙氨酸为原料,经还原、酰化、缩合、脱保护及氢解等步骤得到目标产物。所得目标产物结构均经核磁共振氢谱及高分辨质谱表征。

关键词：姜黄素 asperphenamate 拼合原理