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pH-triggered cancer-targeting polymers:From extracellular accumulation to intracellular release

Nano Research 2023年第4期16卷 5155-5168页

作者： Rizwan Ullah Khan Jinning Shao Jia-Yu Liao Linghui Qian Institute of Drug Metabolism and Pharmaceutical Analysis Zhejiang Province Key Laboratory of Anti-Cancer Drug ResearchCollege of Pharmaceutical SciencesCancer Center&Hangzhou Institute of Innovative MedicineZhejiang UniversityHangzhou 310058China

Stimuli-responsive polymers are promising to achieve targeted delivery,improved stability during circulation,and controlled release of therapeutic and diagnostic agents.Among them,pH-responsive polymeric nanocarriers have attracted significant attention as pH varies in different body fluids(e.g.,stomach,intestine,and colon)and intracellular organelles(e.g.,endosome,lysosome,and mitochondria)to maintain homeostasis,while distinctive pH changes are also found in certain pathological states.For example,the extracellular environment of the tumor is acidic,which can be employed to drive selective delivery.During the internalization process,since most nanocarriers enter cells upon endocytosis where a drop of pH from 6.5 to 5.0 can occur from endosome to lysosome,pH-sensitive groups have been developed for enhanced cargo release.In this review,both non-covalent and covalent interactions responsive to pH changes are introduced,with a focus on the structure-property relationship and their applications in cancer targeting and endosomal escape.

关键词： cancer targeting pH-responsive structure-property relationship charge shifting acid-labile linkage

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