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Synthesis and biological activity of 3,6-diaryl-7H-thiazolo[3,2-b][1,2,4]triazin-7-one derivatives as novel acetylcholinesterase inhibitors

引用

Science China Chemistry 2010年第11期53卷 2297-2303页

作者： WAN David ChiCheong Department of Biochemistry Chinese University of Hong Kong

acetylcholinesterase inhibitors played significant roles in treatment of Alzheimer's *** on the research foundation of our previous work and molecular modeling,twelve 3,6-diaryl-7H-thiazolo[3,2-b][1,2,4]triazin-7-one derivatives were synthesized and characterized by mass spectra,infrared spectra,NMR and elemental *** study of AChE inhibitory activity was carried out using the Ellman colorimetric assay with huperzine-A as the positive *** target compounds exhibited more than 40% inhibition at 10 μ*** target compounds showed good inhibition against *** preliminary structure-activity relationships were the halogen atoms at the phenyl ring at the C6 position,the hydroxy groups and the long side chains at the phenyl ring at the C3 position of the parent nucleus played significant roles in the AChE inhibitory activity of the target compounds.

关键词： acetylcholinesterase,inhibitor thiazole,1,2,4-triazine,heterocycle,synthesis,docking,MVD

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