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急性低氧时wr-1065对V79细胞辐射诱发突变的防护作用

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国际放射医学核医学杂志 1990年第4期 172-187页

作者：何庆加

作者观察中国田鼠肺纤维细胞V79在次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（HPRT）位点上辐射诱发突变的程度,来评价在急性低氧情况下wr-1065抗突变的效果.方法:V79-B310H在37℃100mm陪替氏培养皿中（α-MEM-10培养基加10%胎牛血清）生长,使用前... 详细信息

作者观察中国田鼠肺纤维细胞V79在次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（HPRT）位点上辐射诱发突变的程度,来评价在急性低氧情况下wr-1065抗突变的效果.方法:V79-B310H在37℃100mm陪替氏培养皿中（α-MEM-10培养基加10%胎牛血清）生长,使用前,培养的细胞在α-MEM-10培养基(含有5×10;mol次黄嘌呤、3.2×10;mol氨基喋呤及5×10;mol胸腺核苷,〔HAT〕)中生长24h,以减少HPRT突变的自然本底.使用前,细胞从HAT培养基移到常规培养基中生长至少6天.当需要时,在1mL含10;细胞的玻璃安瓿内通入2min湿的95%N;和5%CO;灭菌混合气体造成急性低氧状态.通气前加1

关键词：防护作用 V79 wr-1065 诱发突变诱变细胞低氧急性低氧

新型负载 wr-1065的ROS敏感纳米粒子的辐射防护研究

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新型负载 WR-1065的ROS敏感纳米粒子的辐射防护研究

作者：袁仁斌北京协和医学院

学位级别：硕士

核技术应用广泛并且在一些领域发挥着不可替代的作用。但是随着核技术的应用愈加普遍,人类暴露在电离辐射下的风险也在增加。高剂量电离辐射会伤害人体健康甚至会夺去人类生命。因此找寻辐射防护剂是一项有意义的工作。氨磷汀是第一个被... 详细信息

核技术应用广泛并且在一些领域发挥着不可替代的作用。但是随着核技术的应用愈加普遍,人类暴露在电离辐射下的风险也在增加。高剂量电离辐射会伤害人体健康甚至会夺去人类生命。因此找寻辐射防护剂是一项有意义的工作。氨磷汀是第一个被FDA批准的辐射防护药。用于预防头颈癌放射治疗引发的口干症。但是氨磷汀的缺点也是明显的,主要包括两点:(1)氨磷汀的毒副作用大;(2)氨磷汀不能口服给药。因此,寻找更加高效、安全和便捷的辐射防护药是当下迫切的需求。许多的天然产物具有清除自由基和辐射防护作用,白藜芦醇便是其中一种低毒性的辐射防护天然产物。然而水溶性差与口服生物利用度低的缺点使白藜芦醇难以直接应用于临床。在各种给药方式中,口服给药具有方便、经济和患者依从性好的等优点。因此对氨磷汀和白藜芦醇口服给药的探索是值得研究的课题。利用纳米功能材料实现口服给药是近些年来纳米技术的发展方向之一。PEG-PCL共聚纳米材料因为其具有易修饰性和化学的多功能性成为一种优秀的药物传递载体。硫代缩酮是一种ROS敏感的化学结构片段,可用于设计ROS敏感的纳米材料。根据以上分析,本课题通过硫代缩酮片段将白藜芦醇与羟基修饰的PEG-PCL聚合物(PEG-HMPCL)连接,得到一种共价连接白藜芦醇的ROS敏感新型纳米材料。用该纳米材料包载wr-1065(氨磷汀的前药)得到一种新型负载wr-1065的纳米粒子。我们用核磁共振氢谱对合成的材料进行结构确证。我们采用溶剂蒸发法制备了负载wr-1065的纳米粒子。后续的载药量和包封率测试中测得其具有优良的载药能力。通过透射电镜观察发现组装纳米粒外观呈球状。粒径测试显示该纳米粒的平均粒径为109.8nm。实验表明负载wr-1065的纳米粒子可以在模拟胃液环境中保持相对稳定。而在ROS环境中纳米粒子的结构会被破坏继而释放药物。小鼠的30天存活率实验显示给予包载wr-1065的纳米粒子能够显著改善7.2 Gy剂量全身照射小鼠的生存率。我们建立了电离辐射肠道损伤模型并观察小鼠的肠道组织形态变化发现包载wr-1065的纳米粒子明显地减弱电离辐射对绒毛-隐窝结构的破坏。后续研究发现负载wr-1065的纳米粒子可以防止电离辐射诱导的Paneth细胞和Ki67阳性细胞减少,可以减弱电离辐射对DNA的损伤,可以减少电离辐射诱导的细胞凋亡,减少电离辐射诱导的促凋亡蛋白p53蛋白与Bax蛋白表达。这些结果都表明包载wr-1065的纳米粒子具有辐射防护作用。综上所述,我们合成了一种连接白藜芦醇的新型纳米材料,并用其包载wr-1065制成纳米粒子。后续的实验证明该纳米粒子具有良好的辐射防护作用,是一种有临床应用潜力的辐射防护剂。

关键词：白藜芦醇 wr-1065 辐射防护纳米药物载体

wr-1065在CHO AA8细胞G2期的聚积

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国际放射医学核医学杂志 1992年第5期 214-214页

作者：何庆加 ,孙世镇

观察wr-1065对CHO AA8细胞DNA代谢和细胞周期的影响.方法和结果:培养细胞照前30min加wr-1065,最终浓度为4mmol/L,用137Cs γ射线照射后立即移去wr-1065,用37℃PBS洗细胞,加新鲜培养基培养7天后,染色细胞集落并计数,结果经wr-1065处理细... 详细信息

观察wr-1065对CHO AA8细胞DNA代谢和细胞周期的影响.方法和结果:培养细胞照前30min加wr-1065,最终浓度为4mmol/L,用137Cs γ射线照射后立即移去wr-1065,用37℃PBS洗细胞,加新鲜培养基培养7天后,染色细胞集落并计数,结果经wr-1065处理细胞的D0值为2.5Gy,对照组为1.25Gy,防护系数为2.0,再次证实wr-1065对细胞有很好的辐射防护能力.细胞在4mmol/L wr-1065中培

关键词：细胞 wr-1065 DNA 细胞周期细胞生活周期 G2 CHO AA8

硫醇氨wr-1065和wr-255591对培养哺乳动物细胞的辐射防护:γ线照射后防止DNA双链断裂和细胞杀伤间的关系

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国际放射医学核医学杂志 1990年第4期 171-171页

作者：许廷贵

哺乳动物细胞的基因组DNA可能是电离辐射的临界靶子,硫醇氨能减轻辐射对DNA的损伤程度,是其辐射防护作用的重要机制.在不同类型DNA损伤中,常把DNA双链断裂(DSBs)与细胞杀伤效应等同看待.作者研究了wr-1065和wr-255591对γ射线照射细胞... 详细信息

哺乳动物细胞的基因组DNA可能是电离辐射的临界靶子,硫醇氨能减轻辐射对DNA的损伤程度,是其辐射防护作用的重要机制.在不同类型DNA损伤中,常把DNA双链断裂(DSBs)与细胞杀伤效应等同看待.作者研究了wr-1065和wr-255591对γ射线照射细胞的防护作用.

关键词：哺乳动物细胞 wr-1065 wr-255591 硫醇有机硫化合物细胞杀伤 DNA

辐射防护剂wr-1065与中国仓鼠AA8细胞、胞核及核质体结合的研究

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国际放射医学核医学杂志 1992年第1期 20-20页

作者：张宇光

氨巯基类辐射防护剂wr-1065（N-2-巯乙基-1,3-二氨基丙烷）是wr-2721的活性部分.实验选用中国仓鼠卵巢AA8（CHOAA8）细胞与37kBq/ml〔;C〕wr-1065共同培养,通过wr-1065生物稳定性的测定及药物与细胞的结合实验,观察了wr-1065是与细胞随... 详细信息

氨巯基类辐射防护剂wr-1065（N-2-巯乙基-1,3-二氨基丙烷）是wr-2721的活性部分.实验选用中国仓鼠卵巢AA8（CHOAA8）细胞与37kBq/ml〔;C〕wr-1065共同培养,通过wr-1065生物稳定性的测定及药物与细胞的结合实验,观察了wr-1065是与细胞随机结合的还是特异性的与细胞核及核质体结合.〔;C〕wr-1065掺入细胞的动力学研究表明:药物在最初30分钟内与细胞迅速结合,逐步达到坪值,且坪值段较宽,直至给药后3小时一直缓慢增长,提示药物在细胞内能迅速达到稳定状态;如将

关键词：中国仓鼠细胞胞核 AA8 wr-1065

wr-1065对不同辐射敏感性人肿瘤细胞的保护作用

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国际放射医学核医学杂志 2001年第2期 93-93页

作者：刘晓秋穆传杰

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氨磷汀皮下注射联合放射治疗的护理

护理研究（下旬版） 2008年第2期22卷 519-519页

作者：翁美芳谢淑萍戚红萍浙江省肿瘤医院

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氨磷汀静脉注射配合放射治疗的观察与护理

护理研究（上旬版） 2010年第10期24卷 2594-2594页

作者：李惠艳哈尔滨医科大学附属肿瘤医院

氨磷汀(amifostine,AMI)是抗肿瘤放射治疗时一种正常组织保护剂,又称wr-2721,静脉注射的AMI能迅速而精确地被正常组织摄取,其中的活性代谢产物wr-1065一旦进人组织细胞就开始发挥保护正常组织的作用,减轻放疗引起的细胞DNA损伤.正常组... 详细信息

氨磷汀(amifostine,AMI)是抗肿瘤放射治疗时一种正常组织保护剂,又称wr-2721,静脉注射的AMI能迅速而精确地被正常组织摄取,其中的活性代谢产物wr-1065一旦进人组织细胞就开始发挥保护正常组织的作用,减轻放疗引起的细胞DNA损伤.正常组织摄取wr-1065的能力不一,应用过程中也会出现一些不良反应,氨磷汀的副反应主要是呕吐、血压下降、嗜睡,还出现四肢酸软、乏力、周身不适的感觉,从轻度皮疹到寒战的过敏症状罕有发生.

关键词：放射治疗静脉注射氨磷汀 wr-1065 wr-2721 细胞DNA损伤正常组织护理

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