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三苯氧胺和toremifene逆转多药耐药性

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中国药理学通报 1996年第2期12卷 114-117页

作者：李欣杜光祖广州军区武汉总医院肿瘤科武汉430070

三苯氧胺(TAM)是治疗乳腺癌的一线内分泌治疗药物,toremifene(TOR)是治疗TAM耐药性乳腺癌的二线内分泌治疗药物.TAM和TOR还可用于逆转多药耐药性(MDR),现将其基础研究和临床应用小结如下.1

关键词：三苯氧胺 toremifene 逆转多药耐药抗癌药

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toremifene诱导MCF-7/ADR细胞凋亡的研究

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实用肿瘤学杂志 2003年第2期17卷 96-99页

作者：董晓群隋广杰马玉彦冯占军郭子恒哈尔滨医科大学第三临床医学院哈尔滨150040 黑龙江省肿瘤防治研究所

目的研究toremifene体外诱导乳腺癌耐药细胞MCF-7/ADR凋亡和凋亡相关基因Fas、FasL、p53和Caspase-3表达的关系。方法以不同浓度toremifene(0.24μg/ml、2.4μg/ml、24μg/ml)诱导MCF-7/ADR细胞凋亡;以MTT法观察不同处理浓度的Toremif... 详细信息

目的研究toremifene体外诱导乳腺癌耐药细胞MCF-7/ADR凋亡和凋亡相关基因Fas、FasL、p53和Caspase-3表达的关系。方法以不同浓度toremifene(0.24μg/ml、2.4μg/ml、24μg/ml)诱导MCF-7/ADR细胞凋亡;以MTT法观察不同处理浓度的toremifene对MCF-7/ADR细胞DNA合成活性的影响;以免疫组化检测Fas、FasL、p53和Caspase-3蛋白表达。结果不同浓度toremifene处理的MCF-7/ADR细胞出现DNA合成活性下降,抑制强度与浓度有关(Ptoremifene能诱导细胞凋亡;增加Fas、FasL、p53和Caspase-3基因表达;并且与启动Caspase-3凋亡信号和p53直接介导的凋亡有关。

关键词：乳腺癌 toremifene 体外诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡免疫组化 Fas FasL p53 抗肿瘤药托瑞米芬

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Inhibitory effect of toremifene monotherapy or combined with gemcitabine on A549 human lung adenocarcinoma cells

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The Chinese-German Journal of Clinical Oncology 2014年第2期13卷 51-57页

作者： Jianing Jiang Danfeng Song Jinbo Zhao Xiuhua Sun Department of Oncology The Second Hospital of Dalian Medical University

Objective： The aim of this study was to investigate the effect of toremifene on A549 human lung adenocarci- noma cells, and its sensibilization with gemcitabine, so that to provide a new clinical approach for non-small-cell lung cancer （NSCLC）. Methods： A549 cells were seeded into 96-well plates and exposed to different agents （gemcitabine or gemcitabine with toremifene）. The cytotoxicity of each agent was evaluated by MTT, cell cycle and apoptotic rate were detected by flow cytometry （FCM）. Results： 1. By using FCM, we found A549 cells in S and G2/M phases with toremifene decreased but increased in G0/G1 phase. The higher concentration of toremifene, the more decreased was when compared with the control group. 2. FCM showed toremifene＇s apoptosis effect on A549 cells increased with its increasing dose. 3. By MTT, toremifene had no cytotoxic effect on A549 cells at the concentration of 5 or 2.5 pmol/L. The IC5o of gemcitabine to A549 was 34.51 tJmol/L, and the combined group was 13.59 pmol/L. Conclusion： toremifene could inhibit the growth of A549 human lung adenocarcinoma cells. toremifene combined with gemcitabine showed significantly remarkable chemotherapy sensibilization on A549 human lung adenocarcinoma cells.

关键词： toremifene gemcitabine chemotherapy sensibilization A549 human lu'ng adenocarcinoma cells

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托瑞米芬（toremifene）抗胃癌生物活性体外筛选试验

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世界肿瘤杂志 2002年第2期1卷 102-104,125页

作者： AmegbegnuieKomlanAgbessi 蔡端林丽萍复旦大学医学院附属华山医院普外科教研室中国科学院上海药物研究所上海200040

目的：对SGC-7901，MKN-28及MKN-45三种人胃癌细胞株，采用96孔板作微培养，通过托瑞米芬(TOR)作用于癌细胞后所产生的光吸收值的变化来测定药物对癌细胞杀伤作用的选择性。方法：根据细胞生长速率，将处于对数生长期的肿瘤细胞以90μg... 详细信息

目的：对SGC-7901，MKN-28及MKN-45三种人胃癌细胞株，采用96孔板作微培养，通过托瑞米芬(TOR)作用于癌细胞后所产生的光吸收值的变化来测定药物对癌细胞杀伤作用的选择性。方法：根据细胞生长速率，将处于对数生长期的肿瘤细胞以90μg／L接种于96孔培养板，贴壁生长24h再加TOR10μL/孔。按磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB)进行实验。加入150μL/孔的Tris溶液，在标仪515nm波长下测定A值。计算肿瘤细胞生长的抑制率。结果：浓度等于l0^-5mol·L^-1时，对三种细胞株生长的抑制率均<85％。浓度等于10^-4mol·L^-1时，三种细胞株均被抑制。抑制率分别为：93．7％、92．3％及95．1％。结论：低浓度的TOR对离体培养的SGC-7901，MKN-28，MKN-45三种胃癌细胞株无明显肿瘤细胞毒性。高浓度的TOR有胃癌细胞毒性作用，但此浓度的TOR适不适合用于临床，需进一步探讨。

关键词：托瑞米芬 toremifene 胃癌生物活性体外筛选试验

三苯氧胺与toremifene治疗乳腺癌安全性和疗效比较

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国际肿瘤学杂志 1998年第5期 317-317页

作者：李书权孙红

三苯氧胺是目前乳腺癌的标准激素治疗药物(辅助治疗早期乳腺癌,姑息治疗转移性乳腺癌)。toremifene是新近批准用于治疗绝经后转移性乳腺癌的一种新型抗雌激素药,该药是一种三苯氧胺类似物,化学结构与三苯氧胺相近,不同的是多一个氯原子... 详细信息

三苯氧胺是目前乳腺癌的标准激素治疗药物(辅助治疗早期乳腺癌,姑息治疗转移性乳腺癌)。toremifene是新近批准用于治疗绝经后转移性乳腺癌的一种新型抗雌激素药,该药是一种三苯氧胺类似物,化学结构与三苯氧胺相近,不同的是多一个氯原子。两者药理作用基本相同。临床前药理学研究表明,长期大剂量三苯氧胺可使大鼠发生肝癌,而toremifene则不然。不过该差异并无实际临床意义,因未发现用三苯氧胺的病人肝癌危险增加。一个世界范围的Ⅲ期试验对该两种药物作为转移性乳腺癌第一线治疗进行了比较。该研究人群包括可测量或可估测的转移性乳腺癌

关键词：三苯氧胺肝癌肝脏肿瘤转移性乳腺癌 toremifene

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GTx提交toremifene的新药申请

国外药讯 2009年第2期 23-23页

GTx有限公司日前宣布向美国食品与药品管理局（FDA）提交托瑞米芬（toremifene）（Ⅰ）80mg的新药申请。（Ⅰ）是一种口服选择性雌激素受体调节剂（SERM），用于预防因前列腺癌接受雄激素剥夺疗法（ADT）的患者发生骨折。

关键词： toremifene 新药申请选择性雌激素受体调节剂美国食品与药品管理局激素剥夺疗法托瑞米芬前列腺癌

Possible FDA-approved drugs to treat Ebola virus infection

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Infectious Diseases of Poverty 2015年第1期4卷 199-208,198页

作者： Shu Yuan College of Resources Science and Technology Sichuan Agricultural UniversityChengdu 611130China

There is currently no effective treatment for the Ebola virus(EBOV)thus *** drugs and vaccines developed to date have not yet been approved for human *** FDA-approved c-AbI1 tyrosine kinase inhibitors Gleevec and Tasigna block the release of viral particles;however,their clinical dosages are much lower than the dosages required for effective EBOV ***α-1,2-glucosidase inhibitor Miglustat has been shown to inhibit EBOV particle assembly and ***,the estrogen receptor modulators Clomiphene and toremifene prevent membrane fusion of EBOV and 50-90%of treated mice survived after Clomiphene/toremifene ***,the uptake efficiency of Clomiphene by oral administration is very ***,I propose a hypothetical treatment protocol to treat Ebola virus infection with a cumulative use of both Miglustat and toremifene to inhibit the virus effectively and *** infection induces massive apoptosis of peripheral ***,cytolysis of endothelial cells triggers disseminated intravascular coagulation(DIC)and subsequent multiple organ ***,blood transfusions and active treatments with FDA-approved drugs to treat DIC are also recommended.

关键词： Ebola virus infection Disseminated intravascular coagulation Glycosylation inhibitors Miglustat Niemann-Pick C1 inhibitors toremifene